El ácido fusídico es un antibiótico bacterioestático en el cual es de uso frecuente tópico bate y eyedrops, pero se puede también dar sistémico como las tabletas o inyecciones.

Farmacología

El ácido fusídico trabaja interfiriendo con síntesis bacteriana de la proteína, específicamente previniendo el desplazamiento del factor G (EF-G) del alargamiento del ribosoma . El ácido fusídico es solamente eficaz en bacterias grampositivas tales como especies del estafilococo y especies del corynebacterium . El ácido fusídico inhibe la réplica bacteriana y no mata las bacterias, y por lo tanto se llama " " bacterioestático ;.

El ácido fusídico es un antibiótico verdadero, derivado del coccineum fungoso de Fusidium del y fue convertido por Leo Laboratories en el Ballerup, Dinamarca y lanzado para el uso clínico en los años 60. También se ha aislado del ramannianus del Mucor y del kogana de Isaria del . La droga no se autoriza para el uso en los E., sino que, como fusidate del sodio del, es aprobada para el uso bajo prescripción en el Reino Unido, el Canadá, la Europa, la Australia y Nueva Zelandia.

Aplicaciones

El ácido fusídico es el activo in vitro contra el estafilococo áureo, la mayoría de los estafilococos coagulase-negative, especie del corynebacterium del, la mayoría de la especie del del clostridium. El ácido fusídico no tiene ninguna actividad útil contra estreptococos, enterococos o la mayoría de las bacterias gramnegativas (excepto la Neisseria, el Moraxella, el pneumophila de Legionella y el bacteroide fragilis ). El ácido fusídico es el activo in vitro y clínico contra los leprae de la micobacteria pero tiene solamente actividad marginal contra la tuberculosis de la micobacteria.

El uso más importante del ácido fusídico es clínico su actividad contra el estafilococo áureo resistente, superbug 'hospital-adquirido un “a veces-fatal” de la meticilina. Muchas tensiones de MRSA siguen siendo sensibles al ácido fusídico, pero porque hay una barrera genética baja a la resistencia (una mutación monopunto es toda se requiere que), el ácido fusídico se debe nunca utilizar en sus los propios para tratar MRSA y se debe combinar con otro antimicrobiano por ejemplo el Rifampicin .

El ácido fusídico se encuentra a menudo en las preparaciones tópicas de la piel y del ojo (e., Fusibet®), un uso se ha disputado que.

Dosificación

El ácido fusídico no se debe utilizar en sus los propios para tratar staph. infecciones auríferas de . El uso de las preparaciones tópicas (la piel bate y los ungüentos del ojo) que contienen el ácido fusídico se asocia fuerte al desarrollo de la resistencia, y está expresando el agitación contra el uso continuo de la monoterapia ácida fusídica en la comunidad. Hay una preparación intravenosa disponible pero es irritante a las venas, causando el Phlebitis . La mayoría de la gente absorbe la droga después de tomarla si un paciente puede tragar, allí no es extremadamente bien oral así pues, mucha necesidad de administrarla intravenoso, incluyendo la endocarditis (infección de los compartimientos de corazón).

Precaución del embarazo

'Hay evidencia inadecuada de la seguridad en embarazo humano. Los estudios animales y muchos años de experiencia clínica sugieren que el ácido fusídico sea desprovisto de los efectos teratogénicos (defectos de nacimiento)… que ácido fusídico pueda cruzar la barrera placentaria.

Efectos secundarios

Las tabletas y la suspensión de Fucidin del

pueden causar de vez en cuando los trastornos del hígado que pueden producir la ictericia (el amarillear de la piel y de los blancos de un paciente de sus ojos). Esta condición conseguirá casi siempre mejor después de que usted acabe de tomar las tabletas o la suspensión de Fucidin. Otros efectos secundarios relacionados incluyen la orina oscura, heces ligero-que-generalmente. Éstos, deben normalizar también cuando el curso del tratamiento se termina.
Los pacientes que toman la droga deben decir a sus doctores si notan que su orina es “mismo obscuridad”, sus heces son “muy pálidos” o si su piel o los blancos de sus ojos llega a ser amarillos, la hoja de datos australiana para los pacientes agrega.

Resistencia

Porque la droga no se autoriza para el uso en los E., y no hay por lo tanto clínico y los estándares del laboratorio instituyen definiciones estándar de la resistencia ácida fusídica.

En el Reino Unido y la Australia, la susceptibilidad se define como concentración inhibitoria mínima (MIC) de 0. La resistencia se define como MIC de 2mg/l o más. En laboratorios usar métodos de la difusión del disco, susceptibilidad para un 2.5µ el disco de g se define como zona de 22 milímetros o más, y la resistencia se define como zona de 17 milímetros o menos; los valores intermedios se definen como resistencia intermedia.

Los mecanismos de la resistencia se han estudiado solamente extensivamente en el estafilococo áureo del . El mecanismo más importante es el desarrollo de las mutaciones de punto en el fusA, el gene cromosómico que cifra para EF-G. La mutación altera EF-G de modo que el ácido fusídico pueda no más atar a él. La resistencia se adquiere fácilmente cuando el ácido fusídico se utiliza solamente y se convierte comúnmente durante el curso del tratamiento, pero la resistencia no ocurre cuando el ácido fusídico se utiliza conjuntamente con otros antibióticos. Por esta razón, el ácido fusídico no se debe utilizar en sus los propios para tratar staph del . infecciones auríferas de .

Algunas bacterias también median resistencia vía el gene del fusB del, que se continúa un plásmido; el mecanismo por el cual el fusB del causa resistencia es desconocido.

Interacciones

El ácido fusídico no se debe utilizar con los quinolones, con los cuales son antagónicas. Cuando está combinada con rifampicin, la acción del ácido fusídico es aditiva o el sinérgico.

Se entrega como ungüento, una crema, gotas de ojo o en forma de la tableta .

Nombres comerciales y preparaciones

Fusidin (de Leo en Canadá)
Fucidin (de Leo en el BRITÁNICO Ranbaxy - Croslands de Leo- en la India)
Fucidine (de Leo en Francia)
Fucithalmic (de Leo en Reino Unido y Dinamarca)
Fucicort (mezcla tópica con la hidrocortisona )
Fucibet (mezcla tópica con el Betamethasone )

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Zenithic

Otholobium

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