El Aminoglycosides es un grupo de antibióticos que sean eficaces contra ciertos tipos de las bacterias . Incluyen la amicacina, la gentamicina, la kanamicina, la neomicina, el Netilmicin, el Paromomycin, la estreptomicina, la tobramicina y el Apramycin . Aminoglycosides que se deriva del género de los Streptomyces se nombra con el del sufijo - mycin, mientras que los que se derivan Micromonospora del se nombran con el del sufijo - el micin . Este sistema de la nomenclatura no es específico para los aminoglycosides, como la vancomicina es un antibiótico del glicopéptido y una eritromicina, Clarithromycin, Azithromycin es los macrólidos - que diferencian en su mecanismo de acciones.
Mecanismo de la acción
Trabajo de Aminoglycosides atando a la subunidad ribosomal bacteriano 30S (un cierto trabajo atando a la subunidad 50S ), inhibiendo el desplazamiento del peptidil-tRNA del Uno-sitio al P-sitio y también causando leer mal del mRNA, saliendo de la bacteria incapaz de sintetizar las proteínas vitales a su crecimiento. Sin embargo, su mecanismo exacto de la acción no se sabe completamente. No hay relación significativa entre la dosis administrada y el nivel resultante del plasma en sangre. TDM, supervisión terapéutica de la droga, es necesario obtener la dosis correcta. Estos agentes exhiben un efecto del poste-antibiótico en el cual haya no o niveles muy pequeños de la droga perceptibles en sangre, pero todavía parece haber inhibición del nuevo crecimiento bacteriano. Esto es debido al atascamiento fuerte, irreversible al ribosoma, y sigue siendo intracelular de largo después de gota de los niveles del plasma. Esto permite un intervalo prolongado de la dosificación. Dependiendo de su concentración actúan como los agentes bacteriocidial bacterioestáticos de o .Bloquea la iniciación de la síntesis de la proteína, bloquea la traducción, e incorpora el aminoácido incorrecto en cadena.
Espectro de la actividad
Aminoglycosides es útil sobre todo en las infecciones que implican el aerobio, bacterias gramnegativas, tales como pseudomonas, acinetobacteria, y enterobacteria . Además, algunas micobacterias, incluyendo las bacterias que causan la tuberculosis, son susceptibles a los aminoglycosides. El uso más frecuente de aminoglycosides es terapia empírica para las infecciones serias tales como septicemia, las infecciones intrabdominales complicadas, las infecciones de zona urinaria complicadas, y las infecciones nosocomiales de las vías respiratorias. Generalmente, las culturas del organismo causal se crecen una vez y sus susceptibilidades probadas, aminoglycosides se continúan a favor de los antibióticos menos tóxicos.La estreptomicina era la primera droga eficaz en el tratamiento de la tuberculosis, aunque el papel de aminoglycosides tales como estreptomicina y amicacina se ha eclipsado (debido a su toxicidad y ruta de la administración incómoda) a excepción de tensiones drogorresistentes múltiples.
Las infecciones causadas por las bacterias grampositivas se pueden también tratar con los aminoglycosides, pero otros tipos de antibióticos son más potentes y menos perjudiciales al anfitrión. En el pasado los aminoglycosides se han utilizado conjuntamente con los antibióticos de la beta-lactama en las infecciones estreptocócicas para sus efectos sinérgicos, particularmente en la endocarditis . Una de las combinaciones más frecuentes es ampicilina (una beta-lactama, o antibiótico penicilina-relacionado) y gentamicina. A menudo, el personal hospitalario refiere a esta combinación como " amperio y gent" o " más recientemente llamado; pluma y gent" para la penicilina y la gentamicina.
Aminoglycosides es sobre todo ineficaz contra bacterias anaerobias, hongos y virus.
La experimentación con Aminoglycosides como tratamiento en fibrosis enquistada ha demostrado algunos resultados prometedores. En el cerca de 10% de casos de la fibrosis enquistada, es causada por una mutación en el código genético que ésa lleva a la terminación temprana del alargamiento en síntesis de la proteína, llevando a una proteína truncada y non-functioning de CFTR (regulador de la conductancia de la transmembrana de la fibrosis enquistada). Se cree que la gentamicina tuerce la estructura del complejo del ribosoma-ARN, llevando a leer mal del codón. El leer mal causa el ribosoma al " skip" sobre la secuencia de la parada, llevando al alargamiento normal y a la producción de la proteína de CFTR. El tratamiento es todavía experimental, pero prometedor.
Toxicidad
La toxicidad de estos agentes es relativa a la dosis, y por lo tanto cada individuo puede conseguir estos efectos secundarios proporcionó la dosis es suficientemente arriba bastante. Debido a su potencial para la ototoxicidad y el Nephrotoxicity (toxicidad del riñón ), los aminoglycosides se administran en las dosis basadas en peso corporal. El daño, la pérdida de oído y el zumbido vestibulares son irreversibles, así que el cuidado se debe tomar para no alcanzar una dosis suficientemente alta. La administración concomitante de una cefalosporina puede llevar al riesgo creciente de nephrotoxicity mientras que la administración con un lazo diurético aumenta el riesgo de ototoxicidad. Los niveles de la droga de la sangre y la creatinina se supervisan durante el curso de terapia, pues hay una dosis alto variable al nivel del plasma en sangre. Las medidas de la creatinina del suero se utilizan para estimar como de bien están funcionando los riñones y como marcador para el daño del riñón causado por estas drogas. Pueden reaccionar con y prolongar las acciones de agentes neuromusculares. La función renal deteriorada hace necesario una dosis reducida.
Rutas de la administración
Puesto que no se absorben de la tripa, son el administrado intravenoso y el intramuscular . Algunos se utilizan en las preparaciones tópicas para las heridas. La administración oral puede ser utilizada para la descontaminación de la tripa (e. en encefalopatía hepática).| Random links: | Despertar y oler… Res muerta | Guillermo IX | Paul Adams | Gásadalur | Corcadorca Theatre Company |