El antipsicótico del término se aplica a un grupo de las drogas comúnmente pero se utiliza no exclusivamente a la psicosis del convite. Las condiciones comunes con las cuales los antipsicóticos pudieron ser utilizados incluyen la esquizofrenia, el desorden bipolar, la manía y el desorden delusional .

Terminología

Los antipsicóticos también se refieren como drogas neurolépticas, neuroleptics del . El neuroléptico de la palabra se deriva griego: " νεύρο" referir a los nervios y al " λαμβάνω" asimiento de la toma del del significado de . Así, la palabra significa el que toma el asimiento de sus nervios . Este término refleja la capacidad de las drogas de hacer el movimiento más difícil e inactivo, que los clínicos creídos indicaron que era una dosis arriba bastante. Las dosis más bajas usadas actual han dado lugar a la incidencia reducida de los efectos secundarios y de la sedación del motor, y el término es menos de uso general que en el pasado.

Los antipsicóticos se dividen amplio en dos grupos, el típico o los antipsicóticos de primera generación y los antipsicóticos anormales o de segunda generación . Hay también los agonistas parciales de la dopamina, que se categorizan a menudo como atypicals.

Los antipsicóticos típicos también se refieren a veces como tranquilizantes del comandante del, porque algunos de ellos pueden tranquilize y sedar. Este término es cada vez más averiado, pues la terminología implica una conexión con las benzodiacepinas (" minor" tranquilizantes) cuando existe ninguno.

Uso

Las condiciones comunes con las cuales los antipsicóticos pudieron ser utilizados incluyen la esquizofrenia, la manía y el desorden delusional . Puede ser que sean utilizadas para contradecir la psicosis asociada a una amplia gama de otras diagnosis. Los antipsicóticos se pueden también utilizar en el desorden de humor (e. desorden bipolar ) incluso cuando no hay muestras de la psicosis presentes. Además, estas drogas se utilizan para tratar desordenes no-sicopáticos. Por ejemplo, algunos antipsicóticos (haloperidol, Pimozide ) son el usado sin marca para tratar el síndrome de Tourette; mientras que el Abilify se prescribe en algunos casos del síndrome de Asperger.

En práctica clínica rutinaria, los antipsicóticos pueden ser utilizados como parte de la gestión de riesgos, y controlar a pacientes difíciles, aunque esto sea polémico.

Historia

Las drogas antipsicóticas originales fueron sucedidas sobre en gran parte por casualidad y probadas empírico para su eficacia.

El primer antipsicótico era la clorpromacina, que fue desarrollada como anestésico quirúrgico . Primero fue utilizado en pacientes psiquiátricos en la creencia que tendría un efecto que calma. Sin embargo, la droga pronto aparecía reducir psicosis más allá de este efecto que calmaba, y ahora algo cree que causan una reducción de la psicosis sin relación al efecto de sedación de la medicación. Fue introducida para el tratamiento de la psicosis durante el período en que la lobotomía era un tratamiento común y fue granizada como " cure" para la esquizofrenia. Entonces fue importunada para proporcionar un " lobotomía química, " causando efectos neurológicos similares sin requerir cirugía.

Los antipsicóticos anormales más nuevos son supuesto las drogas racional diseñadas en las cuales una comprensión teórica de ambos la condición que se tratarán y el efecto de ciertas moléculas en el cuerpo se utiliza para desarrollar a nuevos candidatos potenciales de la droga. Sin embargo, el uso sin marca continuo de las drogas más nuevas indica que el descubrimiento empírico pasado de moda de la droga es todavía importante en la evaluación de esta clase de medicación.

Drogas antipsicóticas comunes

Las medicaciones antipsicóticas de uso general son mencionadas abajo por el grupo de la droga. Los nombres comerciales aparecen entre paréntesis.

Antipsicóticos típicos

Phenothiazines

Clorpromacina (Thorazine)
Fluphenazine (Prolixin) - disponible en forma del decanoate (de largo actuación)
Perphenazine (Trilafon)
Procloroperacina (Compazine)
Thioridazine (Mellaril)
Trifluoperazina (Stelazine)
Mesoridazine
Promazine
Triflupromazine (Vesprin)
Levomepromazine (Nozinan)

Thioxanthenes

Chlorprothixene
Flupenthixol (Depixol y Fluanxol)
Thiothixene (Navane)
Zuclopenthixol (Clopixol y Acuphase)

Butirofenonas

Haloperidol (Haldol) - disponible en forma del decanoate (de largo actuación)
Droperidol
Pimozide (Orap) - usado para tratar el síndrome de Tourette
Melperone

Antipsicóticos anormales

Clozapine (Clozaril) - requiere el semanario al bisemanal CBC (FBC) debido a el riesgo de la agranulocitosis (una disminución severa de los glóbulos blancos ).
Olanzapine (Zyprexa) - usado para tratar desordenes sicopáticos incluyendo esquizofrenia, episodios maníacos agudos, y mantenimiento del desorden bipolar. Dosificación del magnesio 2.5 al magnesio 20 por día. Viene en una forma que disuelva rápidamente en la boca (Zyprexa Zydis). Aumento del apetito de la causa de mayo, aumento de peso y metabolismo alterado de la glucosa llevando a un riesgo creciente de mellitus de diabetes.
El Risperidone (Risperdal) - dosificando el magnesio 0.25 a 6 por día y se titula hacia arriba; se recomienda la dosificación dividida hasta que se termine la titulación inicial en cuya hora la droga se puede administrar una vez diariamente. Disponible en la forma long-acting (Risperdal Consta que se administra cada 2 semanas; la dosis generalmente es el magnesio 25). Vienen en una forma esa rápidamente los dissovles en la boca (M-Lengüeta de Risperdal). Sin marca usado para tratar el síndrome de Tourette.
Quetiapine (Seroquel) - usado sobre todo para tratar desorden bipolar y esquizofrenia, y " de label" para tratar el insomnio crónico y el síndrome agitado de las piernas; es un sedativo de gran alcance (si trataba desordenes de sueño y no es eficaz en el magnesio 200, no va a ser eficaz a este respecto). La dosificación comienza en el magnesio 25 y continúa máximo del magnesio hasta 800 por día, dependiendo de la severidad de los síntomas que son tratados. Los usuarios toman típicamente dosis más pequeñas durante el día para las características neurolépticas y una dosis más grande en la hora de acostarse para los efectos sedativos, o dividido en dos dosis igualmente altas cada 12 horas (75-400mg hecho una oferta).
Ziprasidone (Geodon) - ahora (2006) aprobado para tratar desorden bipolar. Dosificando 20 el magnesio del magnesio dos veces al día inicialmente hasta 80 dos veces al día. Intervalo prolongado del cuarto de galón una preocupación; mirar de cerca con los pacientes que tienen enfermedad cardíaca; cuando está utilizado con otras drogas que prolongan el intervalo del cuarto de galón potencialmente peligroso para la vida.
Amisulpride (Solian) - antagonista selectivo de la dopamina. Dosis más altas (mayor magnesio de 400) actúan sobre los receptores postsinápticos de la dopamina dando por resultado una reducción en los síntomas positivos de la esquizofrenia, tales como psicosis. Dosis más bajas sin embargo actúan sobre autoreceptors de la dopamina, dando por resultado la transmisión creciente de la dopamina, mejorando los síntomas negativos de la esquizofrenia. Dosis más bajas del amisulpride también se han demostrado para tener el antidepresivo y efectos del anxiolítico en los pacientes no-esquizofrenicos, llevando a su uso en el Dysthymia y el desorden de ansiedad social . En un estudio particular, el amisulpride fue encontrado para tener mayor eficacia que el Fluoxetine en ansiedad decreasing. Actual, el amisulpride se aprueba en Europa, Australia y otros países para el uso en esquizofrenia, y es aprobado y puesto en dosificaciones más bajas en algunos países para tratar el Dysthymia (por ejemplo en Italia como Deniban ). Amisulpride no ha sido aprobado por el FDA para el uso en los Estados Unidos.
Paliperidone (Invega) - derivado del risperidone. Aprobado en diciembre de 2006.
Agonistas parciales de la dopamina
Se ha utilizado el Aripiprazole (Abilify) - dosificando el magnesio 5 hasta el máximo del magnesio 30. El mecanismo de la acción se piensa para reducir susceptibilidad a los síntomas metabólicos considerados en algunos otros antipsicóticos anormales.
Bajo desarrollo clínico - Bifeprunox ; Norclozapine (ACP-104).

Otras opciones

Symbyax - una combinación de Olanzapine y del Fluoxetine usado en el tratamiento de la depresión bipolar.
El Tetrabenazine (Nitoman en Canadá y Xenazine en Nueva Zelandia y algunas partes de Europa) es similares en la función a las drogas antipsicóticas, aunque generalmente no se considera un antipsicótico sí mismo. Esto es probablemente debido a su utilidad principal que es el tratamiento de los desordenes de movimiento hipercinéticos tal como enfermedad de Huntington y síndrome de Tourette, algo que para las condiciones tales como esquizofrenia . También, algo que teniendo el potencial para causar a la discinesia tardía que la mayoría de los antipsicóticos tienen, el tetrabenazine puede realmente ser un tratamiento eficaz del para la condición.
Cannabidiol uno de los componentes psicoactivos principales de los cáñamos . Un estudio reciente ha demostrado cannabidiol para ser tan eficaz como los antipsicóticos anormales en tratar esquizofrenia.

Las drogas antipsicóticas típicas del campo común ahora son más la apagado-patente, significando que se permite a cualquier compañía farmacéutica legalmente producir versiones genéricas barato de estas medicaciones. Mientras que esto las hace más baratas que las drogas anormales que todavía se fabrican bajo apremios de la patente, las drogas anormales son preferred mientras que una primera línea tratamiento porque se creen para tener pocos efectos secundarios y para parecer tener ventajas adicionales para los “síntomas negativos” de la esquizofrenia, una condición típica para la cual ellas pudo ser prescribed.

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Un nuevo " de la droga de la esquizofrenia ; LY2140023 " los resultados prometedores rendidos, como él apuntan en el cerebro - receptores del glutamato algo que la dopamina y tenían pocos efectos secundarios. El estudio de la medicina de la naturaleza, por el Eli Lilly de la firma de la droga encontró que promesa y equipo de Dr.Sandeep Patil probó que LY2140023 aparecen trabajar como antipsicóticos cuando están probados sobre los roedores .

Acción de la droga

Todas las drogas antipsicóticas tienden a bloquear los receptores D₂ en los caminos de la dopamina del cerebro . Esto significa que la dopamina lanzada en estos caminos tiene menos efecto. Exceso del lanzamiento de la dopamina en el camino de Mesolimbic se ha ligado a las experiencias sicopáticas. Es el bloqueo de los receptores de la dopamina en este camino que se piense para controlar experiencias sicopáticas.

Los antipsicóticos típicos no son particularmente selectivos y también no bloquean los receptores de la dopamina en el camino de Mesocortical, el camino de Tuberoinfundibular y el camino de Nigrostriatal. Bloqueando los receptores de D₂ en estos otros caminos se piensa para producir algunos de los efectos secundarios indeseado que los antipsicóticos típicos pueden producir (véase abajo). Fueron clasificados comúnmente en un espectro de la potencia baja a la alta potencia, donde la potencia refirió a la capacidad de la droga de atar a los receptores de la dopamina, y no a la eficacia de la droga. Los altos antipsicóticos de la potencia tales como haloperidol tienen típicamente dosis de algunos miligramos y causan menos somnolencia y efectos que calman que bajo los antipsicóticos de la potencia tales como clorpromacina y Thioridazine, que tienen dosificaciones de varios cientos de miligramos. Estes 3ultimo tienen un mayor grado de actividad anticolinérgica y antihistaminergic que pueda contrariar efectos secundarios dopamina-relacionados.

Las drogas antipsicóticas anormales tienen un efecto de bloqueo similar en los receptores de D₂. Algunos también bloquean o bloquean parcialmente los receptores 5HT_{2A, C} y 5HT_1A de los receptores de la serotonina (particularmente): extendiéndose del risperidone que actúa de forma aplastante en los receptores de la serotonina, al amisulpride que no tiene ninguna actividad serotonergic. Los efectos adicionales sobre los receptores de la serotonina pueden ser porqué algunos de ellos pueden beneficiar a los “síntomas negativos” de la esquizofrenia.

Efectos secundarios

Los antipsicóticos se asocian a una gama de efectos secundarios. Se reconoce bien que mucha gente (alrededor dos tercios en ensayos controlados de la droga) continúa los antipsicóticos, en parte debido a los efectos nocivos.

Las reacciones extrapiramidales incluyen la acatisia aguda de las distonías, el parkinsonismo (el temblor de la rigidez y), la discinesia tardía, la taquicardia, la hipotensión, la impotencia, el letargo, los asimientos y el Hyperprolactinaemia .

Los antipsicóticos anormales (especialmente Olanzapine ) parecen causar aumento de peso más comunmente que los antipsicóticos típicos. Los efectos secundarios metabólicos bien documentados se asociaron a aumento de peso incluyen la diabetes que, con frecuencia, puede ser peligrosa para la vida.

El Clozapine también tiene un riesgo de inducir la agranulocitosis, una reducción potencialmente peligrosa en el número de glóbulos blancos en el cuerpo. Debido a este riesgo, los pacientes clozapine prescrito pueden necesitar tener cheques regulares de la sangre para coger la condición temprano si ocurre, así que el paciente está en ningún peligro.

Uno del más seria de estos efectos secundarios es la discinesia tardía, en la cual la víctima puede demostrar los movimientos repetidores, involuntarios, sin objetivo a menudo de los labios, la cara, las piernas o el torso. Se cree que hay un mayor riesgo de desarrollar discinesia tardía con las drogas antipsicóticas más viejas, típicas, aunque los antipsicóticos más nuevos ahora también se sepan para causar este desorden. Es creído por alguno que el riesgo de discinesia tardía puede ser reducido combinando los antipsicóticos con el Diphenhydramine o el Benztropine, aunque esto no se ha establecido. El daño del sistema nervioso central también se asocia a la acatisia tardía irreversible y/o al dysphrenia tardío .

Otro efecto secundario antipsicótico es deterioración de los dientes debido a una carencia de la saliva.

Un efecto secundario potencialmente serio de muchos antipsicóticos es que tienden a bajar un umbral del asimiento de los individuos. La clorpromacina y el clozapine particularmente, tienen un potencial seizurogenic relativamente alto. Fluphenazine, el haloperidol, el pimozide y el risperidone exhiben un relativamente poco arriesgado. La precaución se debe ejercitar en los individuos que tienen una historia de condiciones seizurogenic (tales como epilepsia, o daño de cerebro ).

Otro efecto secundario serio es el síndrome malo neuroléptico, en el cual las drogas aparecen hacer los centros de la regulación de temperatura fallar, dando por resultado una emergencia médica pues la temperatura del paciente aumenta repentinamente a los niveles peligrosos.

Otro efecto secundario problemático de antipsicóticos es la disforia .

Alguna gente sufre pocos de los efectos secundarios obvios de tomar la medicación antipsicótica, mientras que otras pueden tener efectos nocivos serios. Algunos efectos secundarios, tales como problemas cognoscitivos sutiles, pueden ir inadvertidos.

Eficacia

Ha habido una gran cantidad de estudios de la eficacia de antipsicóticos típicos, y un número cada vez mayor en los antipsicóticos anormales más recientes.

La asociación psiquiátrica americana y el instituto nacional BRITÁNICO para la salud y la excelencia clínica recomiendan los antipsicóticos para manejar episodios sicopáticos agudos y para prevenir recaída. Indican que la respuesta a cualquier antipsicótico dado puede ser variable de modo que los ensayos puedan ser necesarios, y que dosis más bajas son ser preferred en lo posible.

&mdash antipsicótico de Polypharmacy ; prescribiendo dos o más antipsicóticos al mismo tiempo para un individual— reputa una práctica frecuente pero evidencia-basado no no necesario.

Algunas dudas se han levantado sobre la eficacia de largo plazo de antipsicóticos porque dos estudios internacionales grandes de la Organización Mundial de la Salud encontraron a individuos diagnosticados con esquizofrenia para tender a tener mejores resultados de largo plazo en países en vías de desarrollo (donde hay una disponibilidad y un uso más bajos de antipsicóticos) que en países desarrollados. Las razones de las diferencias no están claras, sin embargo, y se han sugerido las varias explicaciones.

Algunos sostienen que la evidencia de antipsicóticos de estudios de la retiro-recaída puede ser dañada, porque no consideran que los antipsicóticos pueden sensibilizar el cerebro y provocar psicosis si están continuados. La evidencia de estudios de comparación indica que por lo menos algunos individuos se recuperan de psicosis sin tomar los antipsicóticos, y puede hacer mejor que los que tomen los antipsicóticos. Algunos sostienen que, cabalmente, la evidencia sugiere que los antipsicóticos ayuden si utilizaron selectivamente y estén retirados solamente gradualmente cuanto antes. Un efecto de la reacción a cierta dosis se ha encontrado en un estudio a partir de 1971 entre el aumento de la dosis neuroléptica y el aumento del número de roturas sicopáticas.

Típico contra anormal

Mientras que las medicaciones anormales, de segunda generación fueron puestas como mayor eficacia de ofrecimiento en la reducción de síntomas sicopáticos mientras que reducting efectos secundarios (y de síntomas extrapiramidales particularmente) que las medicaciones típicas, estos resultados que demostraban estos efectos carecen a menudo robustez. Al remediate este problema, el NIMH condujo un multi-site reciente, de doble anonimato, estudia (el proyecto de CATIE), que fue publicada en 2005. Este estudio comparó varios antipsicóticos anormales a un antipsicótico típico más viejo, Perphenazine, entre 1493 personas con esquizofrenia. Perphenazine fue elegido debido a su potencia más baja y perfil moderado del efecto secundario. El estudio encontró que solamente el Olanzapine superó perphenazine en el resultado principal de los investigadores, la tarifa de la discontinuación. Los autores también observaron la eficacia superior evidente del olanzapine a las otras drogas para la mayor reducción en psicopatología, una duración más larga del tratamiento acertado, y un índice más bajo de hospitalizaciones para una exacerbación de la esquizofrenia. En cambio, ningún otro anormal estudiado ( Risperidone, Quetiapine, y Ziprasidone ) mejoró que el perphenazine típico en esas medidas. Olanzapine, sin embargo, fue asociado a efectos metabólicos relativamente severos: los temas con olanzapine demostraron un problema importante y aumentos del aumento de peso en glucosa, colesterol, y triglicéridos. El aumento de peso medio (1.1 kg/month, o 44 libras para los 18 meses que duraron el estudio) echa duda seria en la potencialidad del uso de largo plazo de esta droga. Perphenazine no creó un efecto secundario más extrapiramidal según lo medido por las escalas de alimentación (un resultado apoyado por un meta-análisis del Dr. Leucht publicado en lanceta), aunque más pacientes continuaran perphenazine debido a los efectos extrapiramidales comparados a los agentes anormales (el 8 por ciento contra el 2 por ciento a el 4 por ciento, P=0.

Una fase 2 porciones de este estudio replegaron áspero estos resultados. Esta fase consistió en una segunda distribución aleatoria de los pacientes que discontinuated tomar de la medicación en la primera fase. Olanzapine era otra vez la única medicación a destacarse en las medidas del resultado, aunque los resultados no alcanzaran siempre la significación estadística, en parte a la disminución de la energía. Perphenazine no creó otra vez efectos más extrapiramidales.

Una fase subsecuente fue conducida. Esta fase innovó en permitir que los clínicos ofrezcan el Clozapine . Clozapine demostró de hecho ser más eficaz en la reducción de salidas de la medicación que otros agentes neurolépticos. Los investigadores también observaron una tendencia el demostrar de clozapine con una mayor reducción de síntomas. Sin embargo, el potencial del clozapine para causar efectos secundarios tóxicos, incluyendo agranulocitosis, limita la prescripción a las personas con esquizofrenia.

Ver también

Dopamina
Hipótesis de la dopamina de la esquizofrenia
Psicosis
Esquizofrenia
Dysphrenia tardío

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Zenithic

Peace of Nicias

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