Los antipsicóticos anormales (también conocido como antipsicóticos de la segunda generación del ) son una clase de medicaciones de la prescripción usadas para tratar condiciones psiquiátricas. Algunos antipsicóticos anormales son el FDA aprobado para el uso en el tratamiento de la esquizofrenia . Algunos llevan las indicaciones aprobadas por la FDA para la manía aguda, la manía bipolar, la agitación sicopática, el mantenimiento bipolar, y otras indicaciones.
Atypicals es un grupo heterogéneo de drogas de otra manera sin relación unidas por el hecho que trabajan diferentemente de los antipsicóticos típicos la mayoría de la parte una cualidad común del trabajo en los receptores de la serotonina así como los receptores de la dopamina. Dos drogas, Aripiprazole y Amisulpride, no tienen actividad serotonergic, en lugar teniendo cierto agonismo parcial de la dopamina.
Historia
La primera medicación antipsicótica anormal, Clozapine, fue descubierta en los años 50, e introducida en práctica clínica en los años 70. Clozapine bajó del favor debido a las preocupaciones por la agranulocitosis droga-inducida . Con la investigación indicando su eficacia en esquizofrenia tratamiento-resistente y el desarrollo de un sistema de vigilancia adverso del acontecimiento, clozapine reaparecido como antipsicótico viable. A pesar de la eficacia del clozapine para la esquizofrenia tratamiento-resistente, los agentes con un perfil más favorable del efecto secundario eran solicitados para el uso extenso. Durante los años 90, el Olanzapine, el Risperidone, y el Quetiapine fueron introducidos, con el Ziprasidone y el Aripiprazole que seguía en el 2000s temprano. El antipsicótico anormal más nuevo, Paliperidone, fue aprobado por el FDA en finales de 2006.Los antipsicóticos anormales han encontrado favor entre clínicos y ahora se consideran para ser primera línea tratamientos para la esquizofrenia y están substituyendo gradualmente el típico de los investigadores de los antipsicóticos del la mayoría convienen que la característica de definición de un antipsicótico anormal es la propensión disminuida de estos agentes a causar efectos secundarios extrapiramidales y una ausencia de elevación continua de la prolactina .
Farmacología de los atypicals
El mecanismo de la acción de estos agentes es desconocido, y diferencia grandemente de la droga a la droga. La variación en el perfil obligatorio del receptor es tal que el único efecto que todo tiene en campo común es un efecto antipsicótico; los perfiles del efecto secundario varían enormemente. Mientras que la modulación del sistema del neurotransmisor de la dopamina es el mecanismo más importante por el cual los antipsicóticos ejercen sus ventajas, el papel de la actividad serotonergic de los atypicals se discute. Algunos investigadores creen que el antagonismo del receptor D2, juntado con el antagonismo del receptor 5-HT2A, es responsable del " atypicality" de antipsicóticos anormales. Otros creen esa disociación rápida (un Koff rápido) del receptor D2, teniendo en cuenta una mejor transmisión de las oleadas fisiológicas normales de la dopamina, mejor explican la evidencia farmacológica.
Hay evidencia extensa que los antipsicóticos anormales tienen menos de una afinidad para los receptores D2 y más de una afinidad para los receptores D4. Esto es sobre todo porque los antipsicóticos anormales son algo menos probables causar a la discinesia tardía . La idea es que los receptores D2 son dopaminergically ubicuos y afectan al sistema del motor tanto como el aspecto de motivación del sistema de la dopamina. Por una parte, D4 es un subtipo más exacto del receptor de la dopamina. Los antipsicóticos anormales también afectan a la noradrenalina, a la acetilcolina, y a los receptores de la histamina de varios subtipos. Sin embargo, los estudios han demostrado que el antagonismo selectivo D4 no tiene ninguÌn efecto antipsicótico.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios se asociaron según se informa a los varios antipsicóticos anormales varían y son medicación-específicos. Hablando en t3erminos generales, los antipsicóticos anormales se esperan para tener una probabilidad más baja para el desarrollo de la discinesia tardía que los antipsicóticos típicos. Sin embargo, la discinesia tardía se convierte típicamente después de que (posiblemente uso de largo plazo de las décadas) de antipsicóticos. No está claro, después, si los antipsicóticos anormales, siendo funcionando por relativamente un breve periodo de tiempo, producen una incidencia más baja de la discinesia tardía.
La acatisia es más probable ser menos intensa con estas drogas entonces los antipsicóticos típicos aunque muchos pacientes disputaran esta demanda. En 2004, el comité para la seguridad de las medicinas (CSM) en el Reino Unido publicó una advertencia que el olanzapine y el risperidone no se deben dar a los pacientes mayores con la demencia, debido a un riesgo creciente del movimiento . Los antipsicóticos a veces anormales pueden causar cambios anormales en patrones de sueño, y cansancio y debilidad extremos.
En 2006, USA Today publicó un artículo acerca de los efectos de la medicación antipsicótica en niños. No se ha aprobado para los niños, y allí son poca investigación ningunos de los atypicals (Clozaril, Risperdal, Zyprexa, Seroquel, Abilify y Geodon) sobre sus efectos sobre niños. De 2000– 2004, había 45 muertes divulgadas en las cuales un antipsicótico anormal fue enumerado como el " suspect." primario; Había también 1328 informes de efectos secundarios serios, y a veces peligrosos para la vida. Éstos incluyen discinesia tardía (el mover de un tirón y facial involuntarios que hacen muecas) y la distonía (las contracciones del músculo involuntario que pueden interferir con hablar y la consumición).
Discinesia tardía
Todos los antipsicóticos anormales advierten sobre la posibilidad de la discinesia tardía en sus partes movibles de paquete y en el PDR . No es posible saber verdad los riesgos de discinesia tardía al tomar atypicals, porque la discinesia tardía puede tardar muchas décadas para convertirse y los antipsicóticos anormales no son bastante viejos haber sido probados durante un periodo de tiempo suficientemente largo para determinar todos los riesgos del largo plazo.Sin embargo, los atypicals pueden hacer desordenes metabólicos serios hacerlos igualmente peligrosos como las drogas antipsicóticas más viejas.
Efectos secundarios metabólicos con los antipsicóticos anormales
Recientemente, las preocupaciones metabólicas han estado de grave preocupación a los clínicos, a los pacientes y al FDA. En 2003, la Agencia de Medicamentos y Alimentos (FDA) requirió a todos los fabricantes de antipsicóticos anormales cambiar su etiquetado para incluir una advertencia sobre los riesgos de la hiperglucemia y de la diabetes con los antipsicóticos anormales. Debe también ser precisado que aunque todos los atypicals deban llevar la advertencia en su etiquetado, una cierta evidencia demuestra que todos los atypicals no son iguales en sus efectos de la sensibilidad de la insulina del peso y. El consenso general es que el clozapine y el olanzapine están asociados a los efectos más grandes sobre el aumento de peso y la sensibilidad disminuida de la insulina, seguidos por risperidone y quetiapine. Ziprasidone y el aripiprazole se piensan para tener los efectos más pequeños en la resistencia de insulina del peso y, pero la experiencia clínica con estos agentes más nuevos no está según lo convertido como ésa con los agentes más viejos.
Medicaciones antipsicóticas anormales
Clozapine (Clozaril®) (FDA-aprobación del
: 1990) disponible solamente en tabletas orales.
Risperidone (Risperdal®) (FDA-aprobación: 1993 ) disponible en tabletas orales, tabletas de disolución, forma líquida, y la inyección intramusclar extendida del lanzamiento.
Olanzapine (Zyprexa®) (FDA-aprobación: 1996 ) disponible en tabletas orales, tabletas de disolución, y la inyección intramuscular.
Quetiapine (Seroquel®) (FDA-aprobación: 1997 ) disponible solamente en tabletas orales.
Ziprasidone (Geodon®) (FDA-aprobación: 2001 ) disponible en cápsulas orales y la inyección intramuscular.
Aripiprazole (Abilify®) (FDA) - aprobación: 2002 ) disponible en tabletas orales y tabletas de disolución.
Paliperidone (Invega®) (FDA) - aprobación: el 2006 ) disponible en extendido-lanza las tabletas orales.
El Asenapine FDA ha aceptado el NDA en fecha el 26 de noviembre, 2007 .
El Iloperidone (Zomaril®) FDA ha aceptado NDA en fecha el 27 de noviembre, 2007 .
Sertindole (Serlect®) (no aprobado por el FDA para el uso en los E.
Zotepine (no aprobado por el FDA para el uso en los E.
Amisulpride (no aprobado por el FDA para el uso en los E.
Bifeprunox (no aprobado por el FDA para el uso en los E.
El Melperone aprobó en Europa. Actual en ensayo clínico en los E.
Ver también
antipsicóticos típicos
.
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