El Aripiprazole (producido por el Otsuka Co. farmacéutico y vendido como Abilify ) fue aprobado por la Agencia de Medicamentos y Alimentos (FDA) el 15 de noviembre de 2002 para el tratamiento de la esquizofrenia, la medicación anormal del antipsicótico del sexto de su clase. Recibió la aprobación del FDA para el tratamiento agudo maníaco y mezcló más recientemente los episodios asociados al desorden bipolar, así como el tratamiento de la depresión [HTTP //www.com/depression/news/20071120/fda-oks-abilify-for-depression]. Aripiprazole fue desarrollado por Otsuka en Japón; en los E., Otsuka América pone la droga en común con Bristol Meyers Squibb.
Farmacología
El mecanismo de Aripiprazole de la acción es diferente de los otros antipsicóticos anormales (e., Clozapine, Olanzapine, Quetiapine, Ziprasidone, y Risperidone ) aprobado por la FDA. Aripiprazole aparece mediar sus efectos antipsicóticos sobre todo por el agonismo parcial en el receptor D2, que se ha demostrado para modular actividad dopaminérgica en las áreas donde la actividad de la dopamina puede ser aumentada o ser disminuida, por ejemplo en el mesolimbic y las áreas mesocortical del cerebro esquizofrenico, respectivamente. Además de su actividad parcial del agonista en el receptor D2, el aripiprazole es también un agonista parcial en el receptor 5-HT 1A, y como los otros antipsicóticos anormales exhibe un perfil del antagonista en el receptor 5-HT2A. Aripiprazole tiene la afinidad moderada para la histamina y los receptores alfa-adrenérgicos, y ninguna afinidad apreciable para los receptores muscarinic colinérgicos.
Farmacinética
Aripiprazole exhibe cinética linear y tiene un período de la eliminación de aproximadamente 75 horas. Las concentraciones de estado estacionario del plasma se alcanzan en cerca de 14 días. Cmax (concentración máxima del plasma) se alcanza 3-5 horas después de dosificar oral. Bioavailabilty de las tabletas orales es el cerca de 90% y la droga experimenta el metabolization hepático extenso (deshidrogenación, hidroxilación, y N-dealkylation). Su metabilito importante activo es el dehydro-aripiprazole, cuyo período de la eliminación es cerca de 94 horas. La droga parenteral se excreta solamente en rastros, y sus metabilitos, active o no, se excretan vía las heces y la orina.
Metabolismo
Aripiprazole es metabolizado por los isoenzimas 3A4 y 2D6 del citocromo P450 . Por consiguiente, el coadministration del aripiprazole con las medicaciones que pueden inhibir (e. Paroxetine, el Fluoxetine ) o inducir (e. Carbamazepine ) estas enzimas metabólicas puede aumentar o disminuir, respectivamente, concentraciones del plasma de aripiprazole.
Acontecimientos adversos
Los acontecimientos adversos divulgaron en el parte movible de paquete para el aripiprazole incluyen la acatisia, el dolor de cabeza, la náusea, el que vomitaba, la somnolencia, y el insomnio . Otsuka Pharma ha divulgado una incidencia baja de efectos secundarios extrapiramidales (EPS), él excluyó acatisia del perfil del EPS. Además, debido a su mecanismo nuevo de la acción, Abilify se ha ligado a la manía en varios informes del caso, causando un estado degenerativo, delusional diferente y menos severo que de ésos sufridos generalmente en esquizofrenia. Esto es la más común cuando Abilify es prescribed en las dosis bajo-que-indicadas.
Formas de dosificación
Aripiprazole está disponible en las tabletas 1mg, 2mg, 5mg, 10mg, 15mg, 20mg, y 30mg.
Aripiprazole está también disponible como solución 1mg/1ml.
Advertencias sobre medicaciones con nombres similares
Las banderas amonestadoras son levantadas por el nombre de la droga: “- el sufijo del prazole” sugiere que la droga sea uno de los inhibidores de la bomba del protón (similar al Omeprazole, al Pantoprazole, y al Lansoprazole ), que se utilizan para tratar la enfermedad de la úlcera péptica. Pero el aripiprazole está en una clase enteramente diversa. Aripiprazole puede provocar efectos secundarios innecesarios cuando está prescrito para la enfermedad de la úlcera péptica.
Efectos secundarios
Efectos secundarios comunes : Acatisia, dolor de cabeza, cansancio o debilidad inusual, náusea, el vomitar, una sensación incómoda en el estómago, estreñimiento, mareo, apuro que duerme, desasosiego, somnolencia, sacudida, y visión borrosa.Efectos secundarios infrecuentes : Movimientos incontrolables, temblores y asimiento que crispan o que mueven de un tirón. Alguna gente puede sentir mareada, especialmente al levantarse de una posición de mentira o sentada, o puede experimentar un ritmo cardíaco rápido.
Efectos secundarios raros : La combinación de la fiebre, tiesura del músculo, un de respiración más rápido, sudante, redujo el sentido, y el cambio repentino en la presión arterial y el ritmo cardíaco (síndrome malo neuroléptico ).
Efectos secundarios muy raros : La reacción alérgica (tal como hinchamiento en la boca o la garganta, que pica la erupción del ), aumentó la producción de la saliva, del desorden de discurso, del nerviosismo, de la agitación, de desfallecimiento, de informes de los valores anormales de la prueba del hígado, de inflamación del páncreas, del dolor de músculo, de debilidad, de tiesura, o de calambres.
Mientras que toman a aripiprazole algunos pacientes mayores con la demencia han sufrido del movimiento o el “mini” frota ligeramente . Otros pacientes pueden experimentar el alto azúcar de sangre o el inicio o el empeoramiento de la diabetes .
Ver también
Dysphrenia tardío.
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