El Bufotenin (también conocido como bufotenine ), es una triptamina relacionada con la serotonina del neurotransmisor . Es un alcaloide encontrado en la piel de una cierta especie de los sapos en las setas, plantas más altas, y los mamíferos ; y posiblemente en el cerebro, el plasma, y la orina de los esquizofrenicos
El bufotenin conocido origina del género de Bufo de sapos, que incluye varias especies de psicoactivas ese de los sapos (tal como alvarius de Bufo y Bufo Marinus del ) secreta el Bufotoxins de de sus glándulas de Parotoid que Bufotenin es muy similar en estructura química a la psilocina del alucinógeno ; la única diferencia estructural es que el grupo del hidróxido (- OH) está situado un carbón encima en el anillo del indol . Sin embargo, farmacológico, es más estrechamente vinculada al 5-MeO-DMT y a DMT, los productos químicos que ocurren a menudo en la especie de planta y animal en la cual se encuentra el bufotenin. Si el bufotenine es también hallucingenic ha sido el tema del discusión entre investigadores.
Nomenclatura
Bufotenin (bufotenine) también es conocido por los nombres químicos 5 hidroxis-dimethyltryptamine (5-OH-DMT), el N, N - dimethyl-5-hydroxytryptamine, la serotonina dimethyl, y el mappine. La estructura del bufotenine primero fue confirmada en
1934 por laboratorio de s de Wieland Heinrich ' en Munich, y el primer divulgó que la síntesis del bufotenine estaba por Toshio Hoshino en 1936. que algunos autores han interpretado como indicando que los efectos de injerir las secreciones de Bufo del se han sabido en
Mesoamerica durante muchos años; sin embargo, otros dudan que este arte proporcione el suficiente " evidence" ethnohistorical; para apoyar la demanda.
Además de bufotenine, los venenos de Bufo del también contienen el Digoxin - como los glucósidos cardiacos y la ingestión del veneno puede ser fatal. La ingestión del veneno y de los huevos del sapo de Bufo del de los seres humanos ha dado lugar a varios casos divulgados del envenenamiento, algo cuyo está dada lugar a muerte.
Los informes contemporáneos indican que eso bufotenine-contener veneno del sapo se ha utilizado como droga de calle ; es decir, como afrodisiaco, injerido oral bajo la forma de ch' un su, la práctica oral de injerir veneno del sapo se ha referido en cultura popular y en la literatura científica como sapo que lamía y ha dibujado la atención de los medios. Albert más, el fundador de la iglesia del sapo de la luz y un autor del uso recreacional del veneno del alvarius de Bufo, publicaron un librete titulado avlarius de Bufo del : El sapo psicodélico del desierto de Sonoran en el 1983 que explicó cómo extraer y fumar las secreciones.
Bufotenin está también presente en la secreción de la piel de tres especies anfibias arbóreas del género de Osteocephalus (taurinus de Osteocephalus, oophagus de Osteocephalus, y langsdorffii de Osteocephalus) el Amazonas y de las selvas tropicales atlánticas .
Semillas del Anadenanthera del
Bufotenin es el componente activo primario de las semillas del
colubrina de Anadenanthera y de los árboles del peregrina del Anadenanthera. las
semillas del Anadenanthera han sido funcionando como alucinógenos por más de 4000 años. El uso de estas semillas se ha ligado históricamente a los Shamans en el
Suramérica y en las islas del Caribe . La evidencia arqueológica demuestra fumar como la
ruta de la administración original de las semillas del Anadenanthera . Las semillas son solas o a menudo mezcladas ahumado con el tabaco. Los cigarros usados a veces por los Shamans que contienen las semillas de tierra del Anadenanthera mezcladas con el
tabaco se estiman para contener el magnesio hasta 196 del bufotenin. El rapé y el uso del enema aparece más adelante en historia. Las preparaciones del rapé se convirtieron en eventual la ruta de la
administración lo más extensamente posible aceptada.
Los rapés conocidos como el Vilca y rapé del Anadenanthera de Yopo (también conocido como Cohoba ) son procesados generalmente tostando las semillas, quitando las cáscaras de la semilla, y después moliéndolas a un polvo fino. Para mejorar la potencia del rapé, la mayoría de los Shamans agregan generalmente una forma natural del hidróxido de calcio (o del óxido de calcio ) y de una poca agua al rapé. La mezcla se amasa por varios minutos y se permite sentarse durante la noche. Después se seca y se muele a un polvo una vez más. Los compuestos fenólicos tales como bufotenine reaccionan con el hidróxido de calcio al Phenoxides de la forma esto que procesa con el bufotenin de los convertidos del hidróxido de calcio (5-HO-DMT) en su forma de Phenoxide : bufotenoxide del calcio (Ca + 5-O-DMT, también conocido como bufotenate del calcio), un compuesto con las características alucinógenas crecientes. Una dosis fuerte sería bufotenin de 15 miligramos.
Setas
Bufotenine también se encuentra en varias especies de setas de la amanita, incluyendo el muscaria de la amanita, el citrina de la amanita y en las semillas de los pruriens del Mucuna
Farmacología
Absorción y eliminación
En ratas, el el bufotenin administrado (1-100 μg/kg) distribuye subcutáneo principalmente a los pulmones, al corazón, y a la sangre, y a un mucho poco grado, al cerebro (hipotálamo,
vástago de cerebro, Striatum, y corteza cerebral ) y al hígado . Alcanza concentraciones máximas en 1
hora y se elimina casi totalmente en el plazo de 8 horas. En seres humanos, el bufotenine se absorbe
rápido después de la administración intravenosa y es excretado en la orina predominante (el 70%) bajo la forma de 5-HIAA, un metabilito endógeno de la serotonina, mientras que el áspero 4% se elimina unmetabolized en la orina. El bufotenine oral administrado experimenta el
metabolismo de primer paso extenso por la oxidasis de monoamina de la enzima .
Dosis mortal
La toxicidad aguda del bufotenin en roedores se ha
calculado para tener un LD
50 de entre 200 y 300 mg/kg, que por la comparación, es comparable al LD
50 para la morfina intravenosa (200-300 mg/kg) en ratones.
Efectos en seres humanos
Fabing y Hawkins (1955)
En 1955, Fabing y Hawkins bufotenin administrado intravenoso en las dosis del
magnesio hasta 16 a los internos de la prisión en la penitenciaría del estado de Ohio. Un efecto tóxico preocupante de la circulación de
sangre que causaba purpling de la cara fue considerado en estas pruebas.
Un tema dado 1 magnesio divulgado “una sensación apretada en el pecho” y prickling “como si él jabbed por las agujas.” Esto fue acompañada por una “sensación efímera del dolor en muslos y una náusea suave.”
Otro tema dado el magnesio 2 divulgó “tirantez en su garganta”. Él tenía tirantez en el estómago, zumbando en áreas pretibiales, y desarrolló una tonalidad purpurina en la cara que indicaba problemas de la circulación de sangre. Él vomitó después de 3 minutos.
Otro tema dado el magnesio 4 se quejó de la “opresión del pecho” y eso “que una carga está apretando de antedicho y mi cuerpo siente pesado.” Entumecimiento también divulgado del tema el “del cuerpo entero” y “de un Martini agradable sensación-mi cuerpo está tomando la carga de mi mente”. El tema divulgó que él vio puntos rojos el pasar antes de sus ojos y puntos rojo-púrpuras en el piso, y el piso parecía muy cercano a su cara. En el plazo de 2 minutos estos efectos visuales fueron idos, y substituidos por una calina amarilla, como si él mirara a través de un filtro de la lente.
Fabing y Hawkins comentaron que los efectos alucinógenos de los bufotenin eran " evocador lsd y del Mescaline pero convertirse y desaparecer más rápidamente, indicando la acción central rápida y la degradación rápida del drug".
Isbell (1956)
En 1956, el Dr. Isbell en el hospital público del servicio médico en el Lexington,
Kentucky experimentó con bufotenine como rapé. Él divulgó que no se observó “ningunos efectos subjetivos u objetivos después de rociar con tanto como bufotenine del magnesio 40”; sin embargo los temas que recibieron el magnesio 10-12 inyectaron elementos divulgados intramuscular los “de las alucinaciones visuales que consistían en un
juego de colores, de luces, y de patrones”. experimentado con la administración intravenosa del bufotenine (como la sal soluble en
agua del sulfato de la creatinina) a los esquizofrenicos en un hospital del Estado de Nuevo York. Divulgaron que cuando un tema recibió el magnesio 10 durante un segundo intervalo 50, “los efectos de
sistema nervioso periféricos eran extremos: en 17 segundos, el limpiar con un chorro de agua de la cara, en 22 segundos, inhalación máxima, seguida por la hiperventilación máxima por cerca de 2 minutos, durante los cuales el paciente era insensible a los estímulos; su cara ciruelo-fue coloreada. Finalmente, Turner y Merlis divulgaron eso: “en una ocasión, que esencialmente terminó nuestro estudio, un paciente que recibió el magnesio 40 intramuscular, repentinamente desarrollado un
ritmo cardíaco extremadamente rápido; ninguÌn pulso podía ser obtenido; ninguna presión arterial medida. Parecía haber habido un
inicio de la cianosis extrema auricular de la fibrilación… desarrollada. El masaje sobre el
corazón fue ejecutado vigoroso y el pulso volvió al normal… pronto después de eso a paciente, aún para arriba el decir cianótico, sentado: Toma del `que lejos. No tengo gusto de ellos'.”
Después de empujar dosis al límite moral admisible sin producir las alucinaciones, Turner y Merlis conservador concluidos: “Debemos rechazar bufotenine… como capaz de producir la fase aguda de intoxicación de Cohoba ”.
Ott (2001)
En 2001, el Jonatán Ott del ethnobotanist publicó los resultados de un estudio usar bufotenine
bajo libre vía el Insufflation (del magnesio 5-100), el Sublingually (magnesio 50), el intrarectally (magnesio 30), el oral (magnesio 100) y vía la vaporización (del magnesio 2-8). Todas las pruebas eran self-administered y varios voluntarios participaron en pruebas de la
vaporización y un colega experimentado bien con el Anadenanthera participó en las pruebas del insufflation que confirmaban la validez de los resultados de las pruebas self-administered hechas por Ott. Ott divulgó el “effects" visionario; del bufotenine intranasal y de ése el " dose" visionario del umbral; al lado de esta ruta estaba el magnesio 40, con dosis más pequeñas sacando efectos perceptible psicoactivos. Él divulgó ese " el bufotenine intranasal está a través absolutamente de físicamente relaxing; de ningún modo había rubescence facial, ni cualquier effects" lateral del malestar ni el disesteeming;.
En 100 magnesio, los efectos comenzaron en el plazo de 5 minutos, enarbolados en 35-40 minutos, y durados hasta 90 minutos. Dosis más altas produjeron los efectos que fueron descritos como alucinógenos, por ejemplo " remolinando, patrones coloreados típicos de triptaminas, tendiendo hacia el arabesque". El bufotenin bajo libre tomado sublingually fue encontrado para ser idéntico al uso intranasal. La potencia, la duración, y la acción alucinógena eran igual. Ott encontró el bufotenin bajo libre vaporizado activo a partir del magnesio la 2-8 con el magnesio 8 produciendo el " ring-like, remolinando, patrones coloreados con el closed" de los ojos;.
Ott observó que bufotenin bajo libre tomado intranasal y sublingually produjo los efectos similares a los de Yopo sin los síntomas periféricos tóxicos, tales como limpiar con un chorro de agua facial, observado en otros estudios en los cuales el droga fue administrada intravenoso.
Asociación con esquizofrenia y otros trastornos mentales
Un estudio conducido en los últimos años 60 divulgó la detección de bufotenin en la orina de temas esquizofrenicos; sin embargo, la
investigación subsecuente no ha podido confirmar estos resultados.
Los estudios han detectado el bufotenin endógeno en especímenes de orina de individuos con otros desordenes psiquiátricos, tales como pacientes autísticos infantiles. Otro estudio indicó que los delincuentes violentos paranoicos o los que confiaron comportamiento violento hacia miembros de familia tienen niveles más altos del bufotenin en su orina que otros delincuentes violentos.
Bufotenine es regulado como droga del horario I (identificación número 7403) por la agencia de la aplicación de la droga de los E.
Ver también
lista los entheogens
Triptaminas
Sapo psicoactivo
Bufo Marinus del
Bufo alvarius
colubrina de Anadenanthera
peregrina del Anadenanthera
.
ZenithicBufotenin