Bupropion (MESÓN ; se conoce previamente como el amfebutamone, el Wellbutrin, Zyban ) un antidepresivo anormal que actúa como una noradrenalina e inhibidor del reuptake de la dopamina, y al antagonista nicotínico . Bupropion pertenece a la clase química de aminoketones y es similar en estructura al Cathinone del estimulante, al anoréxico Diethylpropion, y al Phenethylamines en general.

Investigado inicialmente y puesto como antidepresivo, bupropion fue encontrado posteriormente para ser eficaz como una ayuda de la cesación que fumaba. En 2006 era el cuarto-más antidepresivo prescrito en el mercado al por menor de Estados Unidos, con más de 21 millones de prescripciones.

Bupropion baja el umbral del asimiento y su potencial para causar los asimientos fue publicado extensamente. Sin embargo, en la dosis recomendada el riesgo de asimientos es comparable a ése observado para otros antidepresivos. Bupropion es un antidepresivo eficaz en sus los propios pero es particularmente popular como medicación adicionada cuando se trata de respuesta incompleta al antidepresivo first-line SSRI . En contraste con muchas drogas psiquiátricas, incluyendo casi todos los antidepresivos, el bupropion no causa aumento de peso o el la disfunción sexual .

Historia

Bupropion primero fue sintetizado por Burroughs Research en 1966, y patentado por Burroughs-Wellcome (ahora GlaxoSmithKline ) en 1974. Fue aprobado por la Agencia de Medicamentos y Alimentos (FDA) de Estados Unidos como antidepresivo el 30 de diciembre de 1985 y puesto bajo el nombre Wellbutrin. Sin embargo, una incidencia significativa de los asimientos en la dosificación original recomendada (400-600  magnesio) causado el retiro de la droga en 1986. Posteriormente, el riesgo de asimientos fue encontrado para ser alto dose-dependent, y el bupropion fue reintroducido al mercado en 1989 con una dosis recomendada máxima de 450  mg/día.

En 1996, el aprobados por la FDA un sostener-lanzan la formulación de del SENIOR llamado bupropion de Wellbutrin, prevista para ser tomado dos veces al día (con respecto a tres veces al día para inmediato-lanzar Wellbutrin). En 2003 los otros aprobados por la FDA sostener-lanzan la formulación llamada Wellbutrin XL, previsto para una vez que-diariamente dosifican. El SENIOR de Wellbutrin y el XL están disponibles en los Estados Unidos en forma genérica . En 1997, el bupropion fue aprobado por el FDA para el uso como una ayuda de la cesación que fumaba bajo el nombre Zyban.

Aplicaciones terapéuticas

Depresión

Placebo - los estudios clínicos de doble anonimato controlado han confirmado la eficacia del bupropion para la depresión clínica . Los estudios clínicos comparativos demostraron la equivalencia del bupropion y Sertraline (Zoloft), el Fluoxetine (Prozac), Paroxetine (Paxil) y Escitalopram (Lexapro) como antidepresivos. Una tarifa perceptiblemente más alta de la remisión con el tratamiento del bupropion que para el Venlafaxine (Effexor) fue observada en un estudio reciente. Desemejante de el resto de los antidepresivos, a menos que el Mirtazapine (Remeron) y el Maprotiline (Ludiomil), bupropion no cause la disfunción sexual y la ocurrencia de efectos secundarios sexuales no es diferente de placebo. El tratamiento de Bupropion no se asocia a aumento de peso; en el contrario, en el final de cada estudio que comparaba el bupropion con placebo u otros antidepresivos el grupo del bupropion tenía un peso medio más bajo. Bupropion es más eficaz que el SSRIs en la mejora de síntomas del Hypersomnia y de la fatiga en pacientes deprimidos.

Según varios exámenes, el aumento de un prescribed SSRI con el bupropion es la estrategia preferred entre clínicos cuando el paciente no responde al SSRI. Por ejemplo, la combinación de bupropion y de Citalopram (Celexa) fue observada para ser más eficaz que la conmutación a otro antidepresivo. La adición de bupropion a un SSRI (sobre todo fluoxetine o sertraline) dio lugar a una mejora significativa en 70– el 80% de los pacientes que tenían una respuesta incompleta al antidepresivo first-line. Bupropion mejoró grados del " energy", que había disminuido bajo influencia del SSRI; también fueron observadas las mejoras del humor y de la motivación, y una cierta mejora de funciones cognoscitivas y sexuales. Los grados de la calidad y de la ansiedad del sueño en la mayoría de los casos eran sin cambios. El mismo estudio indicó una posibilidad de una tarifa más alta de la remisión cuando los no respondedores al citalopram recibieron el aumento del bupropion algo que fue cambiado al bupropion (el 30% contra el 20%).

Cesación que fuma

Bupropion reduce la severidad de los cravings de la nicotina y de los síntomas del retiro . Después de un tratamiento de siete semanas, el 27% de los temas que recibieron bupropion divulgaron que un impulso de fumar era un problema, contra el 56% de los que recibieron el placebo . En el mismo estudio, el 21% del grupo del bupropion divulgaron oscilaciones de humor, contra el 32% del grupo del placebo. El curso del tratamiento del bupropion dura por siete a doce semanas, con el paciente parando el uso del tabaco cerca de diez días en el curso. La eficacia del bupropion es similar a la de la terapia del reemplazo de la nicotina. Bupropion dobla aproximadamente la ocasión del abandono que fuma con éxito después de tres meses. Un año después del tratamiento, las probabilidades de la cesación que fuma de mantenimiento siguen siendo 1.5 veces más arriba en el grupo del bupropion que en el grupo del placebo. La combinación de bupropion y de nicotina aparece no a aumento posterior la tarifa de la cesación. En una comparación directa, el Varenicline (Chantix) demostró eficacia superior: después de un año, el índice de abstinencia continua era el 10% para el placebo, el 15% para el bupropion, y el 23% para el varenicline. Bupropion retarda el aumento de peso que ocurre a menudo en las primeras semanas después de parar fumar (después de siete semanas, el grupo del placebo tenía un aumento medio de 2.7 kilogramos en peso, contra 1.5 kilogramos para el grupo del bupropion). Con tiempo, sin embargo, este efecto llega a ser insignificante (después de 26 semanas, ambos grupos registraron un aumento de peso medio de 4. Hay estudios que demuestran la eficacia de ambos acercamientos; la mejora de los componentes del deseo y del orgasmo de la función sexual era la lo más a menudo posible conocida. Para el acercamiento del aumento, la adición por lo menos de 200  el mg/día del bupropion al régimen de SSRI puede ser necesario alcanzar una mejora desde la adición de 150  el mg/día del bupropion no produjo una diferencia estadístico significativa de placebo.

Varios estudios han indicado que el bupropion también releva la disfunción sexual en la gente que no tiene depresión. En un estudio de doble anonimato del mezclado-género, el 63% de temas en un curso de 12 semanas del bupropion clasificaron su condición según lo mejorada o mejorada mucho, contra el 3% de temas en placebo. Dos estudios, uno cuyo era placebo-controlada, demostrado la eficacia del bupropion para las mujeres con deseo sexual hypoactive, dando por resultado la mejora significativa del despertar, del orgasmo y de la satisfacción total. Bupropion también demostró promesa como tratamiento para la disfunción sexual causada por la quimioterapia para el cáncer de pecho y para la disfunción orgásmica. Como con el tratamiento del desorden sexual SSRI-inducido, una dosis más alta del bupropion (300  el magnesio) puede ser necesario: un estudio seleccionado al azar que emplea una dosis más baja (150  magnesio) no podido para encontrar una diferencia significativa entre el bupropion, la terapia sexual o el tratamiento combinado. Bupropion no afecta a ninguna medidas de funcionamiento sexual en hombres sanos.

Obesidad

Un meta-análisis reciente de las medicaciones de la anti-obesidad reunió los resultados de tres de doble anonimato, ensayos placebo-controlados del bupropion. Confirmó la eficacia del bupropion dada en el magnesio 400 por el día para tratar obesidad. Durante 6 a 12 meses, pérdida de peso en el grupo del bupropion (4.4  el kilogramo) era perceptiblemente mayor que en el grupo del placebo (1. La misma revisión encontró las diferencias en pérdida de peso entre el bupropion y otras medicaciones establecidas de la peso-pérdida, tales como Sibutramine, Orlistat y Diethylpropion, para ser estadístico insignificante.

Desorden de la hiperactividad del déficit de atención

Aunque el desorden (ADHD) de la hiperactividad del déficit de atención no sea una indicación aprobada, el bupropion fue encontrado para ser eficaz para el adulto ADHD. Ha habido muchos estudios de caso positivos y otros estudios clínicos incontrolados del bupropion para ADHD en menores de edad. Sin embargo, en hasta la fecha el estudio de doble anonimato más grande, que fue conducido por GlaxoSmithKline, los resultados eran poco concluyentes. La agresión y la hiperactividad según lo clasificado por los profesores de los niños fueron mejoradas perceptiblemente con respecto a placebo; en cambio, los padres y los clínicos no podrían distinguir entre los efectos del bupropion y el placebo. Semejantemente, la pauta 2006 de los servicios médicos del Departamento de Estado de Tejas recomienda el considerar del bupropion o de un el antidepresivo tricíclico como cuarto-línea tratamiento después de intentar dos diversos estimulantes y Atomoxetine (Strattera).

Un estudio del bupropion profiláctico para la prevención de fumar entre adolescentes con el ADHD rindió resultados inesperados. Los adolescentes que tomaban el bupropion eran dos veces más probables (cerca de la significación estadística) comenzar a fumar que los adolescentes en el grupo del placebo. Al mismo tiempo, el subgrupo de pacientes que tomaban estimulantes además del bupropion o del placebo tenía cinco veces más bajo arriesgar de la iniciación que fumaba.

Otro aplicaciones

Bupropion se utiliza para la prevención del desorden afectivo estacional, y ha sido aprobado por el FDA para la 3ultima indicación. Hay considerable desacuerdo en relación consigo la adición de un antidepresivo, incluyendo el bupropion, a un estabilizador del humor en pacientes con la depresión bipolar es útil.

No se ha conducido ningunos estudios de doble anonimato correctamente controlados del bupropion para la enfermedad de Parkinson . Un pequeño estudio 1984 financiado por el fabricante de los bupropion encontró que la adición de bupropion al Carbidopa o al Levodopa mejoró los síntomas de Parkinson en diez fuera de veinte pacientes; sin embargo, los efectos secundarios, particularmente náusea y el vomitar, eran frecuentes. La asociación psiquiátrica americana observa eso, " no hay evidencia que favorece ninguna medicación de antidepresivo particular del punto de vista de la eficacia terapéutica en pacientes con la enfermedad de Parkinson complicó por disorder." depresivo importante;

Contraindicaciones

GlaxoSmithKline aconseja que el bupropion sea prescrito a los individuos con la epilepsia u otras condiciones que bajen el umbral del asimiento, tal como alcohol o discontinuación de la benzodiacepina, nervosa de la anorexia, la bulimia, o los tumores cerebrales activos debe ser evitado en los individuos que también están tomando los inhibidores (MAOIs) de MAO. Al cambiar de MAOIs al bupropion, es importante incluir un período del derrubio de cerca de dos semanas entre las medicaciones. No se ha conducido ninguna otra investigación de este efecto secundario.

Riesgo de suicidio

El FDA requiere todos los antidepresivos, incluyendo el bupropion, para llevar una caja negra que advierte que indica que los antidepresivos puedan aumentar el riesgo de suicidio en las personas más joven de 25. Esta advertencia se basa en un análisis estadístico conducido por el FDA que encontró un aumento de 2 dobleces de la ideación suicida y comportamiento en niños y adolescentes, y el aumento de 1.5 dobleces del suicidality en la categoría de edad 18-24.

La ideación y el comportamiento suicidas en ensayos clínicos son raros. Para el análisis antedicho, el FDA combinó los resultados de 295 ensayos de 11 antidepresivos para las indicaciones psiquiátricas para obtener resultados significativos estadístico . Considerado por separado, el bupropion y nueve otros antidepresivos no eran estadístico diferentes de placebo. Solamente el Fluoxetine causó una disminución significativa de la ideación suicida.

Efectos nocivos

Los efectos nocivos común que asociados a 12 horas sostener-lanzan el bupropion (con la diferencia más grande del placebo) son la boca seca, la náusea, el insomnio, el temblor, el sudante excesivo y el zumbido . Las que dieron lugar lo más a menudo posible a la interrupción del tratamiento en el mismo ensayo eran impetuosas (2. El desarrollo de suave para moderar las erupciones de la piel se asocia a sensibilidad para teñir componentes dentro de la capa de la píldora. Esto puede ser aliviada a menudo simplemente prescribiendo una píldora diferentemente coloreada. Los experimentos en ratones indican que la susceptibilidad creciente al asimiento es un efecto secundario general de crónico usar los antidepresivos que inhiben el transportador de la noradrenalina, tal como Imipramine, Desipramine y Reboxetine . La depresión clínica sí mismo fue divulgada para aumentar la ocurrencia de asimientos dos-a-siete-dobla comparado con la población en general; en esta luz, las estadísticas antedichas podrían indicar que las dosis bajas a moderadas de antidepresivos, incluyendo el bupropion, pueden realmente tener una acción anticonvulsiva.

Hay evidencia de varios síntomas neuropsiquiátricos asociados al bupropion en pacientes con la depresión, incluyendo falsas ilusiones, la psicosis de las alucinaciones, el disturbio de la concentración, la paranoia, y la confusión. En algunos casos, estos síntomas son reducidos o eliminados disminuyendo la dosis o cesando el tratamiento. Las notas informativas que prescriben que " es generalmente (no establecido sin embargo en ensayos controlados) " creído; que, un episodio de la depresión es realmente la primera presentación del desorden bipolar, tratarla con los antidepresivos, incluyendo el bupropion, puede precipitar un episodio maníaco. Por otra parte, cuando estaba agregado a un estabilizador del humor, el bupropion y el sertraline tenían bajan dos veces riesgo del interruptor que venlafaxine.

Las notas informativas que prescriben con las cuales la hipertensión, a veces severa, fue observada en algunos pacientes, y sin la hipertensión preexistente. La frecuencia de este efecto nocivo estaba debajo del 1% y no perceptiblemente más arriba que lo encontrada con placebo. Ningunos cambios estadístico significativos en la presión arterial o el ritmo cardíaco ocurrieron en pacientes con o sin condiciones de corazón en una dosis más baja de 300 mg/día. En un estudio del bupropion para el ADHD, una subida de presión arterial sistólica por el mm  6; Los hectogramos y del ritmo cardíaco por 7 golpes por el minuto (ambos estadístico significativos) fueron observados. Un estudio de los fumadores hospitalizados para la enfermedad cardíaca encontró un aumento de 1.5 dobleces (cerca de ser estadístico significativo) en acontecimientos cardiovasculares subsecuentes en el grupo del bupropion, comparado con el grupo del placebo, pero no encontró ninguna diferencia en la presión arterial. Aunque los efectos secundarios cardiovasculares del bupropion aparezcan ser suaves, no puede ser recomendado para los pacientes con enfermedad cardíaca, desde la comparación de la seguridad con SSRIs (tal como Sertraline y Fluoxetine, que pueden tener un efecto preventivo después de un infarto del miocardio ) no está en su favor.

En el Reino Unido, más de 7.600 informes de reacciones adversas sospechosas fueron recogidos en los primeros dos años después de la aprobación de los bupropion por el MHRA como parte del esquema de la tarjeta amarilla, que supervisó efectos secundarios. Trataron a aproximadamente 540.000 personas con el bupropion para la cesación que fumaba durante ese período. El MHRA recibió 60 informes del " el sospechó reacciones adversas de MHRA a Zyban que tenía un outcome" fatal;. La agencia concluyó ese " en la mayoría de casos la condición subyacente del individuo puede proporcionar una alternativa explanation." Esto es constante con un grande, el estudio de la seguridad de 9.300 pacientes que demostró que la mortalidad de los fumadores que toman el bupropion no está más arriba que la mortalidad natural de fumadores de la misma edad.

Se han divulgado otros affectos adversos aislados. Tres casos de toxicidad del hígado se han descrito en la literatura, una incidencia muy baja dada el uso extenso de la droga. Un solo caso del Priapism del clítoris ( Clitorism ) se ha divulgado en la literatura.

Sobredosis

Sobredosis de resultados del bupropion en efectos clínicos significativos adentro sobre una mitad de casos. Los síntomas menos comúnmente adicionales incluyen la coma auditiva y visual de las alucinaciones,

En la mayoría de ingestiones exploratorias de la niñez que implican uno o dos tabletas, los niños seguirán siendo asintomáticos. En adolescentes y adultos los asimientos se observan más comunmente con la tarifa del asimiento que aumenta diez veces con las dosis del diario del magnesio 600. Un estudio de la sobredosis sugirió una relación dose-dependent con asimientos; pacientes que injieren más que 4.5  g era probable tener un asimiento y casi todos los pacientes que injerían más que 9  g tenía un asimiento. La sobredosis de Bupropion da lugar raramente a muerte, aunque se hayan divulgado los casos. Las fatalidades se asocian típicamente a la sobredosificación grande y se relacionan con la acidosis metabólica y la hipoxia como complicaciones del epilepticus del estado con la detención cardiorespiratoria asociado. Hay un informe publicado del caso del tratamiento acertado del fallo cardiaco refractario en la sobredosis de bupropion y de Lamotrigine usar el rescate del lípido.

Mecanismo de la acción

Bupropion es una dopamina y el inhibidor del reuptake de la noradrenalina. Es alrededor dos veces tan potente un inhibidor del reuptake de la dopamina que del reuptake de la noradrenalina. Mientras que el bupropion se convierte rápido en el cuerpo en varios metabilitos con actividad de diferenciación, su acción no se puede entender sin referencia a su metabolismo. La ocupación del transportador (DAT) de la dopamina por el bupropion y sus metabilitos en el cerebro humano según lo medido por tomografía de emisión de positrón era 6-22% en un estudio independiente y 12-35% según los investigadores de GlaxoSmithKline. De acuerdo con analogía con la inhibición de los inhibidores más arriba el de 50% del reuptake de la serotonina de DAT ser necesario para que el mecanismo del reuptake de la dopamina sea un mecanismo importante de la acción de la droga. Bupropion no inhibe la oxidasis de monoamina o el reuptake de la serotonina . Sin embargo, se ha demostrado para realzar indirectamente la leña de neuronas serotonergic, vía la activación del flujo rio abajo de la noradrenalina. Bupropion también se ha demostrado para actuar como antagonista nicotínico no competitivo α3β4 . El grado de inhibición de los correlativos de los receptores α3β4 bien con la disminución de la autoadministración de la morfina y el metamphetamine en ratas, y puede ser relevante al efecto del bupropion en el apego de nicotina. La droga se suministra como mezcla racémica, y no se ha publicado ningunos estudios en las actividades de los enantiómeros individuales.

Farmacinética

Bupropion se metaboliza en el hígado . Tiene varios activo R, R - hydroxybupropion, S, S de los metabilitos - hydroxybupropion, threo del - el hydrobupropion y el erythro del - hydrobupropion, que se metabolizan más a fondo a los metabilitos inactivos y se eliminan a través de la excreción en la orina. Los datos farmacológicos sobre el bupropion y sus metabilitos se presentan en el cuadro 1. Bupropion se saben para inhibir débil el receptor de la adrenalina de α₁, con una potencia del 14% de su inhibición de la absorción de la dopamina, y el receptor H₁, con una potencia del 9%. pero desarrollo continuado en 2006 debido al " un riesgo/una ventaja desfavorables assessment".

Bupropion es metabolizado al hydroxybupropion por CYP2B6, un isoenzima del sistema del citocromo P450. El alcohol causa un aumento de CYP2B6 en el hígado, y las personas con una historia del uso del alcohol metabolizan el bupropion más rápidamente. El mecanismo de la formación del erythro del - el threo del hydrobupropion y del - hydrobupropion no se ha estudiado sino es mediado probablemente por una de las enzimas de la reductasa del carbonyl. El metabolismo del bupropion es alto variable: las dosis efectivas del bupropion recibidas por las personas que injieren la misma cantidad de la droga pueden diferenciar cerca tanto como 5.5 veces (y el período a partir del 3 a 16 horas), y de hydroxybupropion cerca tanto como 7.5 veces (y el período a partir del 12 a 38 horas). De acuerdo con esto, algunos investigadores han abogado la supervisión del nivel de sangre de bupropion y de hydroxybupropion.

Hay diferencias interspecies significativas en el metabolismo del bupropion, con el metabolismo de los conejillos de Indias de la droga que es la más cercana a la de seres humanos. La precaución particular es necesaria al extrapolar los resultados de experimentos en ratas a los seres humanos desde el hydroxybupropion, el metabilito principal del bupropion en seres humanos, es ausente en ratas.

Tienen sido dos cajas divulgadas de pruebas false-positive de la anfetamina de la orina en las personas que toman el bupropion. El erythro del de los metabilitos de Bupropion - el threo del hydrobupropion y del - hydrobupropion, que tienen una estructura de Phenethylamine el asemejarse de la anfetamina es probable haber sido responsable de esta reacción. Pruebas más específicas de la carta recordativa eran negativas.

Interacciones

Puesto que el bupropion es metabolizado al hydroxybupropion por la enzima CYP2B6, las interacciones de droga con los inhibidores CYP2B6 son posibles: esto incluye medicaciones como paroxetine, sertraline, el norfluoxetine (el metabilito activo del fluoxetine), el diazepan, el Clopidogrel, y el Orphenadrine . El resultado previsto es el aumento del bupropion y de la disminución de la concentración de la sangre del hydroxybupropion. El efecto reverso (disminución del bupropion y el aumento del hydroxybupropion) se pueden esperar con los inductores CYP2B6, tal como Carbamazepine, Clotrimazole, Rifampicin, Ritonavir, hierba de San Juan y otras.

Hydroxybupropion (pero no bupropion) es sí mismo un inhibidor CYP2D6, así como un substrato de esa enzima. Un aumento significativo en la concentración de algunas drogas metabolizadas por CYP2D6 (venlafaxine, Desipramine y Dextromethorphan, pero no fluoxetine o paroxetine) se ha observado cuando él se toma con el bupropion.

Bupropion baja el umbral del asimiento; por consiguiente, el cuidado extremo debe ser tomado al prescribir el bupropion con otras medicaciones que también lo bajen, tal como antipsicóticos, teofilina, esteroides y algunos antidepresivos tricíclicos

Formas de la disponibilidad y de la dosis

La marca de fábrica y las tabletas genéricas del bupropion están disponibles en tres formas, cada uno como la sal del clorhidrato: el lanzamiento inmediato (Wellbutrin), sostuvo el lanzamiento (SENIOR de Wellbutrin), y extendió el lanzamiento (Wellbutrin XL o XR). " Release" continuo; y " release" extendido; están generalmente los términos permutables, pero en este caso el SENIOR de Wellbutrin se piensa para dos veces al día dosificar y Wellbutrin XL se piensa para una vez que-diariamente dosifica. No todos los productos genéricos han conservado este esquema de nombramiento, y la farmacopea de Estados Unidos requiere todo el prolongar-lanza las formulaciones de la droga (productos genéricos incluyendo para el SENIOR de Wellbutrin) que se etiquetarán " release" extendido;, que ha causado errores de la confusión y de la medicación. Según GlaxoSmithKline, un 150  la tableta del SENIOR del magnesio Wellbutrin se puede partir en dos y conservar su sostener-lanzar las características.

El 11 de octubre de 2007, dos abastecedores de información de consumidor sobre productos alimenticios y los suplementos, ConsumerLab.com y la farmacia de la gente, lanzaron los resultados de las pruebas comparativas de diversas marcas de fábrica del bupropion. Los informes múltiples recibidos farmacia de la gente de efectos secundarios crecientes y de la eficacia disminuida del bupropion genérico, que la incitó pedir ConsumerLab.com para probar los productos en la pregunta. Las pruebas demostraron ese " una de algunas versiones genéricas del magnesio de Wellbutrin XL 300, vendidas como magnesio de Budeprion XL 300, no realizó iguales que la píldora de la marca de fábrica en el lab." Según Consumerlab.com, " testing" de la disolución; demostrado que sobre las primeras cuatro horas de Budeprion XL, manufacturado por los productos farmacéuticos de Teva, casi la mitad lanzada de la droga y la original Wellbutrin XL lanzaron un cuarto. En 16 horas, ambas formulaciones lanzaron toda la droga que contuvieron. Según el MSNBC, un portavoz para la asociación americana de los farmacéuticos comentó ese " los resultados ofrecen una razón de la pausa. Puesto que la investigación fue hecha solamente en el laboratorio, no en pacientes verdaderos, los resultados no es conclusive." Como parte del proceso de aprobar las drogas genéricas, el FDA requiere la prueba del " bioequivalency" a la droga de la marca de fábrica en los seres humanos, a que el producto de Teva ha pasado. El FDA comentó que él " no puede ofrecer ninguna ejemplos donde los productos genéricos se han demostrado para no realizarse como expected" y eso ellos " están investigando las quejas con respecto a Wellbutrin genérico, pero no puede ofrecer específicos en este time." Zyban está disponible vía la prescripción en el Reino Unido solamente con una letra de una clínica de la cesación que fuma para el médico del paciente que confirma que él o ella es un fumador pesado que no se ha beneficiado de terapias del reemplazo de la nicotina.

En Francia, la autorización de comercialización fue concedida en el 2001 del 3 de agosto, también solamente como ayuda de la cesación que fumaba, y con una dosis del máximo diariamente de 300  magnesio; sostener-lanzar solamente el bupropion está disponible. Bupropion fue concedido una licencia para el uso en los adultos con la depresión importante en los Países Bajos a principios de 2007, con GlaxoSmithKline contando con la aprobación subsecuente en otros países europeos.

Responsabilidad del abuso

Según la clasificación del gobierno de los E. de medicaciones psiquiátricas, el bupropion es " non-abusable" o tiene potencial bajo del abuso. En los estudios animales, sin embargo, name=" de la referencia de los monos de ardilla ; pmid2529365" > y las ratas mantuvieron la autoadministración intravenosa del bupropion, que puede indicar potencial del abuso. Sin embargo, las diferencias interspecies significativas del metabolismo del bupropion, particularmente entre las ratas y los seres humanos, hacen tales extrapolaciones cuestionables.

Dos estudios en abusadores de droga indicaron que los efectos subjetivos del bupropion son marcado diferentes de los de la anfetamina . Los voluntarios sanos entrenados para discriminar la anfetamina y el placebo reconocieron el bupropion (400  magnesio) como anfetamina el 20% de la época, comparada hasta el 10% para el placebo y el 75% para el Methylphenidate (20  magnesio). También divulgaron la alarma de la sensación, vigoroso, exaltado y enérgio, reflejando las características estimulantes generales del bupropion. En contraste con la anfetamina y el methylphenidate, no había sensación del " tener gusto del drug" y ningún deseo de tomarlo otra vez. Una comparación del SENIOR del bupropion (150  magnesio) y cafeína (178  magnesio) indicado que el cafeína puede tener responsabilidad más alta del abuso puesto que dio lugar a más informes de sensaciones agradables y de un " high" que el bupropion.

Ha habido solamente tres informes del abuso del bupropion en la literatura. Los tres casos describieron el machacamiento y el de los adolescentes insufflating (resoplido) la droga, uno de él dando por resultado asimientos. Un artículo sobre abuso de la medicación en prisiones menciona el bupropion como una de las medicaciones psicotrópicas abusadas comúnmente por los internos.

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