Carbamazepine (" CBZ") es un anticonvulsivo y humor que estabiliza la droga de, usada sobre todo en el tratamiento de la epilepsia y del desorden bipolar . También se utiliza para tratar el AGREGA, el ADHD, la esquizofrenia y la neuralgia de Trigeminal .
Nombres comerciales
El Carbamazepine se ha vendido bajo el Tegretol de los nombres, el Biston, el Calepsin, el Carbatrol, el Epitol, el Equetro, el Finlepsin, el Sirtal, el Stazepine, el Telesmin, el Teril, el Timonil, el Trimonil, el Epimaz, y Degranol (en el Suráfrica ).
Historia
Carbamazepine fue descubierto por el químico Gualterio Schindler en Geigy AG (ahora parte de J. Novartis ) en el Basilea, Suiza, en 1953. Schindler entonces sintetizó la droga en 1960, antes de que sus características antiepilépticas hubieran sido descubiertas.Carbamazepine primero fue puesto como una droga para tratar la neuralgia de Trigeminal en 1962. Se ha utilizado como anticonvulsivo en el Reino Unido desde 1965, pero se ha aprobado solamente en el los E. Takezaki y Hanaoka primero utilizaron carbmazepine para controlar manía en los pacientes refractarios a los antipsicóticos (el litio no estaba disponible en Japón en aquel momento). Okuma, trabajando independiente, hizo la misma cosa con éxito. Pues eran también epileptologists, tenían cierta familiaridad con los efectos de la anti-agresión de esta droga. Carbamazepine sería estudiado para el desorden bipolar a través de los años 70.
Efectos nocivos
Carbamazepine se conoce para hacer muchos productos hormonales de la contracepción ineficaces, debido a su acción como inductor de la enzima del citocromo P450, que es el sistema que metaboliza muchos contraceptivos orales. Carbamazepine hace más enzima del citocromo P450 ser producido, que acelera el retiro del contraceptivo del plasma de sangre aunque la significación clínica de este efecto sea discutible.Los efectos secundarios común incluyen somnolencia, la debilitación de la coordinación de motor y/o el malestar estomacal. Las preparaciones de Carbamazepine pueden también disminuir grandemente la tolerancia del alcohol de una persona.
Los efectos secundarios menos comunes incluyen arritmias cardiacas, borroso o la visión doble y/o la pérdida temporal de los glóbulos o de las plaquetas con uso normal, pequeñas reducciones en cuenta de célula blanca y sodio del suero son comunes, sin embargo, en casos raros, la pérdida de plaquetas puede llegar a ser peligrosa para la vida. Esto ocurre comúnmente bastante que un doctor puede recomendar análisis de sangre frecuentes durante los primeros meses del uso, seguidos por tres a cuatro pruebas por el año para los pacientes establecidos. En el Reino Unido, la prueba generalmente se realiza mucho menos con frecuencia para los pacientes de largo plazo del carbamazepine - típicamente una vez al año. Además, el carbamazepine puede exacerbar casos preexistentes del hipotiroidismo, así que las pruebas de función anuales de la tiroides son recomendables para las personas que toman la droga.
Hay también informes de un efecto secundario auditivo para el uso del carbamazepine, por el que los pacientes perciban sonidos sobre un Semitone más bajo que su echada real. Así, el C media sería oído como el B3 de la nota apenas debajo de él, del etc. Este efecto secundario inusual no es notado generalmente por la mayoría de la gente, y desaparece rápidamente después de que el persona pare el tomar de carbamazepine.
El Oxcarbazepine, un derivado del carbamazepine, tiene según se informa pocos y efectos secundarios menos serios.
Carbamazepine puede causar el SIADH (síndrome de la hormona antidiurética inadecuada), puesto que aumenta el lanzamiento y refuerza la acción de alimentador de originales (Vasopressin ).
Carbamazepine puede agravar la epilepsia mioclónica juvenil, así que es importante mencionar cualquier historia de mover de un tirón, especialmente por la mañana, antes de comenzar a tomar esta droga.
Las mujeres embarazadas que tomaban carbamazepine pusieron sus fetos en el riesgo creciente para los efectos teratogénicos. Consecuentemente, deben ser dadas la suplementación del ácido fólico y experimentar la sonografía prenatal para la diagnosis.
Además, el carbamazepine se ha ligado a las anomalías cognoscitivas adversas serias, incluyendo EEG que se retardaba y apoptosis de la célula.
El FDA informó a profesionales del cuidado médico que las reacciones peligrosas o aún fatales de la piel (síndrome y necrolysis epidérmico tóxico), de que de Stevens Johnson se pueden causar por terapia del carbamazepine, es más común en los pacientes con un alelo humano particular del antígeno (HLA) del leucocito, HLA-B*1502. Este alelo ocurre casi exclusivamente en pacientes con ascendencia a través de áreas amplias de Asia, incluyendo indios asiáticos del sur.
Mecanismo de la acción
El mecanismo de la acción del carbamazepine y de sus derivados está relativamente bien entendido. los canales Voltaje-bloqueados del sodio son los poros moleculares que permiten a neuronas (neuronas para generar los potenciales de acción los acontecimientos eléctricos que permiten que las neuronas comuniquen sobre distancias largas. Después de que los canales del sodio se abran, para comenzar el potencial de acción, hacen inactivo, esencialmente cerrando el canal. Carbamazepine estabiliza el estado hecho inactivo de los canales del sodio, significando que menos de estos canales están disponibles abrirse, haciendo a neuronas menos excitables.
Interacciones
Ácido de Valproic y Valnoctamide ambos interactivos con carbamazepine, como inhiben la hidrolasa microsomal (mEH) del epóxido, la enzima responsable de la avería del epóxido carbamazepine-10,11 en los metabilitos inactivos. Inhibiendo el mEH, el ácido y el valnoctamide valproic causan una acumulación del metabilito activo, prolongando los efectos del carbamazepine y retrasando su excreción.
Carbamazepine, como inductor de la CYP 450, puede aumentar la separación de muchas drogas, disminuyendo sus niveles de sangre.
Ver también
Oxcarbazepine.
| Random links: | 469 | Mae Murray | Kamiizumi, Saitama | Liberalismo en Grecia | Música Zoroastrian |