El Clarithromycin es un antibiótico del macrólido usado para tratar la faringitis, la tonsilitis, la sinusitis maxilar aguda, infecciones bacterianas agudas de la exacerbación de la bronquitis crónica, de la pulmonía (especialmente pulmonías anormales asociadas a los pneumoniae o TWAR del Chlamydia), de la piel y de la estructura de la piel, y, en VIH y pacientes del SIDA para prevenir, y para tratar, el avium diseminado complejo (MAC) de la micobacteria. Además, se utiliza a veces para tratar el Legionellosis . Clarithromycin está disponible bajo varias marcas de fábrica, por ejemplo Biaxin, Klaricid, Claripen, Claridar y Clacid .

Historia

Clarithromycin fue inventado por los científicos en el japonés Taisho farmacéutico de la empresa farmacéutica en los años 70. El producto emergió con esfuerzos para desarrollar una versión de la eritromicina antibiótico que no experimentó inestabilidad ácida en la zona digestiva y de tal modo no causó efectos secundarios, tales como náusea y dolor de estómago. Taisho archivó para la protección de la patente sobre su nueva droga alrededor del an o 80 e introdujo posteriormente una versión calificada de su droga, llamada Clarith, al mercado japonés en 1991. En 1985 Taisho partnered con el americano Abbott Laboratories de la compañía para las derechas internacionales, y Abbott también ganó la aprobación del FDA para Biaxin en octubre de 1991. La droga fue el genérico en Europa en 2004 y en los E.

Formas disponibles

Clarithromycin se administra comúnmente en las tabletas (Biaxin), extendido-lanza las tabletas (Biaxin XL), la suspensión oral, o en un gel/una forma basada loción para el uso tópico.

Mecanismo de la acción

Clarithromycin evita que las bacterias crezcan, interfiriendo con su síntesis de la proteína. Clarithromycin ata a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, e inhibe así la traducción de péptidos que Clarithromycin tiene espectro antimicrobiano similar como eritromicina, pero es más eficaz contra ciertas bacterias gramnegativas, particularmente pneumophila de Legionella. Además de este efecto bacterioestático, el clarithromycin también tiene efecto bactericida en ciertas tensiones tales como Hemophilus influenzae, estreptococo pneumoniae y gonorreas de Neisseria .

Farmacinética

Desemejante de la eritromicina, el clarithromycin es ácido-estable y puede por lo tanto ser tomado oral sin la protección contra los ácidos gástricos. Se absorbe fácilmente, y difundido en la mayoría de los tejidos y de los fagocitos debido a la alta concentración en fagocitos, el clarithromycin se transporta activamente al sitio de la infección. Durante fagocitosis activa, las concentraciones grandes de clarithromycin se lanzan. La concentración de clarithromycin en los tejidos puede estar sobre 10 veces más arriba que en plasma. Las concentraciones más altas fueron encontradas en tejido pulmonar del hígado y.

Metabolismo

Clarithromycin tiene un metabolismo hepático de primer paso bastante rápido, es decir, es metabolizado por el hígado . Sin embargo, este metabilito, clarithromycin hidroxi 14 es casi dos veces tan active como clarithromycin. El período del clarithromycin es cerca de 5 horas y 14 horas de los clarithromycin hidroxis cerca de 7. Clarithromycin y las rutas principales de sus metabilitos de la eliminación son excreción urinaria y biliar.

Efectos secundarios

La mayoría de los efectos secundarios comunes son gastrointestinales: Diarrea, náusea, dolor abdominal y el vomitar, hinchazón facial. Los efectos secundarios menos comunes incluyen los dolores de cabeza, enfermedad de los vértigos/de movimiento, erupciones, alteración en sentidos del olor y el gusto, incluyendo un gusto metálico que dure el tiempo entero uno lo toma. La boca seca, la ansiedad, las alucinaciones, y las pesadillas también se han divulgado. En casos más serios se ha sabido para causar choque anafiláctico, la ictericia, otros desordenes del hígado, y problemas del riñón incluyendo la falta de riñón . Informar a su doctor inmediatamente si los efectos secundarios son extremadamente fastidiosos o serios. Clarithromycin puede causar positivos falsos en las pantallas de la droga de la orina para la cocaína.

Precauciones especiales

Las reacciones alérgicas pueden ocurrir con uso del clarithromycin. La gente con una historia de la alergia, del asma, de la fiebre de heno o de las colmenas parece ser más susceptible a estas reacciones, y es recomendado normalmente ella evita el uso de Clarithromycin. La reacción puede ser inmediata y severa.

Los síntomas alérgicos incluyen wheezing, las colmenas, el picar, hinchamiento, los espasmos en la garganta y los tubos para respirar, hinchamiento de la cara y el cuello, dolor del empalme y de músculo, dificultad que respira, fiebre y las erupciones de piel. Las erupciones pueden extenderse en severidad, los casos más serios que son el necrolysis epidérmico tóxico y el síndrome de Stevens-Johnson. La náusea y el vomitar no son síntomas de una reacción alérgica.

Resistencia

Muchos microbios grampositivos desarrollan rápidamente resistencia al clarithromycin después de cursos del tratamiento estándar, lo más frecuentemente vía la adquisición del gene del erm del (b), que confiere resistencia de alto nivel a todos los macrólidos

Contraindicaciones

Clarithromycin se debe utilizar con la precaución si el paciente tiene enfermedad del hígado o de riñón, ciertos problemas del corazón (e., prolongación del cuarto de galón o bradicardia ), o un desequilibrio del electrólito (los niveles bajos e., del potasio o del magnesio). Muchas otras drogas pueden obrar recíprocamente con el clarithromycin, que es porqué el doctor debe ser informado de cualquier otra droga que el paciente esté tomando concomitante. Clarithromycin casi nunca se utiliza en los pacientes de VIH debido a la interacción significativa con las drogas del VIH.

Drogas usar Clarithromycin

En Estados Unidos el clarithromycin genérico está disponible de Andrx, de Genpharm, Ivax, de los laboratorios de Ranbaxy, de Roxane, Sandoz, Teva y de Wockhardt. También se utiliza como parte de una terapia de la combinación para tratar los píloros de Helicobacter. En el Oriente Medio está disponible como Claridar, producido por Dar Al Dawa. En la India, el gel del Acnesol-CL, conteniendo el 1% w/w Clarithromycin, puesto por Systopic, se utiliza para tratar el acné vulgaris.

Zenithic

Clarithromycin

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