La clorpromacina (como el clorhidrato de la clorpromacina, abreviado CPZ ) es un antipsicótico de la fenotiacina .

Su uso principal está en el tratamiento de la esquizofrenia, aunque también se ha utilizado para tratar los hipos y la náusea . Su uso ha sido suplantado hoy en gran parte por los antipsicóticos anormales de un más nuevo tal como Olanzapine y Quetiapine .

La clorpromacina trabaja en una variedad de receptores en el sistema nervioso central ; éstos incluyen el anticolinérgico, el antidopaminérgico y efectos del antihistamínico así como un cierto antagonismo de receptores adrenérgicos. La clorpromacina, junto con muchos de los antipsicóticos más viejos que tienen efecto mínimo en los caminos serotonergic, se considera un antipsicótico típico .

Sus afinidades del receptor dan lugar a un perfil del efecto secundario que sea predominante anticolinérgico en naturaleza: Estreñimiento, sedación, hipotensión, y características antieméticas . También tiene características del anxiolítico (aligeramiento de la ansiedad). Los efectos secundarios extrapiramidales que son comunes en muchos antipsicóticos se pueden ocurrir, sino mejorar por la actividad anticolinérgica de la clorpromacina. Incluyen la acatisia y el temblor parkinsoniano, que pueden ser sin embargo reversible muy desagradable. Un efecto secundario más crónico es la discinesia tardía, para la cual no hay tratamiento eficaz sabido. El síndrome malo neuroléptico es sin embargo un resultado potencialmente fatal raro de cualquier uso antipsicótico - cerca de uno en dos mil (0.05%) pacientes que toman la clorpromacina puede desarrollarla.

Vendido original en los años 50 y los años 60 bajo el Largactil de los nombres comerciales y Thorazine, la clorpromacina era la primera droga para entrar en uso como un antipsicótico, y era el prototipo para la clase de la fenotiacina, que vino más adelante abarca varios otros agentes. Se administra a menudo en ajustes agudos como jarabe, que tiene un inicio más rápido de la acción que las tabletas. La administración parenteral no se recomienda generalmente.

Historia

La droga había sido desarrollada por el Laboratoires Rhône-Poulenc en 1950 pero vendieron las derechas en 1952 a Smith-Kline y al francés ( de hoy GlaxoSmithKline ). GlaxoSmithKline ha continuado desde entonces la droga y está solamente disponible ahora como droga genérica . La droga era vendida como antiemético cuando su otro uso fue observado. Smith-Kline era rápido animar ensayos clínicos y en 1954 la droga fue aprobada en los E. para el tratamiento psiquiátrico. El efecto de esta droga en vaciar los hospitales psiquiátricos se ha comparado a el de la penicilina y de las enfermedades infecciosas. Sobre 100 millones de personas de fueron tratados pero el renombre de la droga bajó del finales de los sesenta mientras que los efectos secundarios extrapiramidales severo y la discinesia tardía se convirtieron en más de una preocupación. De la clorpromacina un número de otro similar Neuroleptics fue desarrollado (e. Triflupromazine, la trifluoperazina ). Utilizado previamente como un antihistamínico y antiemético sus efectos sobre estado mental primero fueron divulgados por el francés Enrique Laborit del doctor en 1951 o 1952 (diversas fuentes) como sedación sin la narcosis . Llegó a ser posible causar la “hibernación artificial” en pacientes, si estuvo utilizado como coctel junto con pethidine y hydergine. Los pacientes con el choque, el trauma severo o las quemaduras, convertidos, si están tratados así pues, tranquilas, sin ansiedad e insensible/indiferente a los estímulos externos dolorosos tienen gusto de intervenciones quirúrgicas de menor importancia. El ensayo clínico primero publicado era el del retardo de Jean y Pedro Deniker en el Ste. Anne Hôspital en París en 1952, en el cual trataron a 38 pacientes sicopáticos con las inyecciones diarias de la clorpromacina.

Un efecto secundario particularmente severo es el síndrome malo neuroléptico que ocurre en aproximadamente 0.05% de ésos que toman la clorpromacina y puede ser fatal.

Otros efectos secundarios divulgados son raros, aunque severos; éstos incluyen una reducción en el número de sangre blanca célula-referido como a leucopenia - o, en casos extremos, incluso a la agranulocitosis, que pueden ocurrir en 0.01% de pacientes y llevar a la muerte vía infecciones y/o la sepsia incontrolables . La clorpromacina también se sabe para acumular en el ojo - en el tejido conectador córneo posterior, la lente, y la zona uveal . Porque es un compuesto phototoxic, el potencial existe para que cause daño celular después de la exposición luminosa. La investigación confirma un riesgo significativo de ceguera del uso continuo de la clorpromacina, así como otros defectos optological tales como acromatopsia y pigementation benigno de la córnea.cfm?strWebAction=article_detail&intArticleId=522]

La clorpromacina es la droga neuroléptica con los índices más altos (0.5% a el 1%) de toxicidad del hígado del tipo cholestatic.

El efecto de la sedación combinó con indiferencia a los estímulos físicos, anecdótico conocidos como el " barajadura del thorazine, " se ha asociado de largo a la droga. La imagen del mudo staggering de los pacientes psiquiátricos alrededor de una célula rellenada ha ganado a esos efectos secundarios particulares un lugar en el cultura Pop de corriente.

Interacciones

La clorpromacina intensifica la acción depresiva central de drogas con tal reducción de la dosis de la actividad (narcótico, antihistamínicos, antieméticos etc. de OTC) A de los barbitúricos de los tranquilizantes de la clorpromacina o la otra droga puede ser necesaria. La clorpromacina también intensifica las acciones y los efectos secundarios indeseados de las drogas del Antihypertensive y de las drogas anticolinérgicas . La combinación de clorpromacina con otros antipsicóticos puede dar lugar a la depresión central creciente, a la hipotensión y a los efectos secundarios extrapiramidales, pero puede realzar a veces los resultados clínicos de la terapia. La piperacina (antihelminthic) de la droga del anti-gusano puede intensificar efectos secundarios extrapiramidales. Todo el neuroleptics puede llevar generalmente a los asimientos conjuntamente con el Tramadol (Ultram). La clorpromacina puede aumentar las necesidades de la insulina de los pacientes diabéticos .

Las drogas tales como mosto del St. Juan de SSRIs y barbitúricos pueden inhibir los varios isoenzimas de la CYP, tales como CYP2D6, que son necesarios para el metabolization de la clorpromacina y/o de sus metabilitos. Teóricamente, esto debe aumentar los períodos de la clorpromacina y posiblemente de sus metabilitos, haciendo dosificando cambios necesario. Siguen habiendo la significación clínica exacta de esta inducción enzimática y sus consecuencias terapéuticas son desconocidas actualmente miden el tiempo y ser evaluadas.

Aplicaciones veterinarias

La clorpromacina se utiliza sobre todo mientras que un antiemético en persigue y los gatos él también se utiliza a veces como Preanesthetic y el relajante de músculo en el ganado, los cerdos, las ovejas, y las cabras él se contraindica generalmente para el uso con los caballos debido a una alta incidencia de la ataxia y del mentation alterado .

Dosificación y la administración

En todo caso, el uso es determinado por un médico de asistencia. La información siguiente se piensa para servir como pauta: Una amplia gama se cubre a partir del magnesio el 25 oral o intramuscular para la sedación suave, cada 8 horas, magnesio hasta 100 cada 6 horas para los pacientes seriamente enfermos. Diversas fuentes calificadas dan 800 mg/día a 1.200 mg/día como dosis más alta. Ha habido por lo menos un pequeño ensayo clínico en pacientes tratamiento-resistentes con una dosis diaria Benztropine de la clorpromacina del magnesio 1.200 (y del magnesio 4 para contrariar los efectos secundarios extrapiramidales tempranos, que fueron anticipados con esta alta dosis inusual de la clorpromacina). Las dosis iniciales se deben ser bajas y aumentar gradualmente. Se recomienda que la mayor parte de la dosis diaria (e. 2/3) se da en la hora de acostarse para la actividad hipnótica máxima y la hipotensión diurna mínima de la sedación y. hay formas del lanzamiento controlado de la clorpromacina (e. Después de que la dosis individual sea establecida, tal cápsula del CR se puede dar con la comida de tarde como de dósis simple, cubierta las 24 horas próximas. Se administra a menudo en ajustes agudos como jarabe, que tiene un inicio más rápido de la acción que las tabletas.

La dosificación más baja compatible con buen efecto terapéutico debe ser dada. La dosificación en pacientes ambulativos debe ser particularmente baja (la sedación de reducción al mínimo y la hipotensión ). La infusión directa de i. - la inyección de la solución no diluida se contraindica (caída masiva en la presión arterial, el derrumbamiento cardiovascular), porque i. - de dilusiones el paciente (hospitalizado) debe mentir y la tarifa de la infusión debe ser tan lenta como sea posible. El paciente debe reclinarse luego en la posición de mentira por lo menos 30 minutos.

La administración intramuscular no es generalmente recomendado debido a la absorción imprevisible y por lo tanto al efecto extensamente diverso. La inyección se ha divulgado para ser abscesos estéril incómodos o dolorosos y de la causa.

Todos los pacientes trataron con clorpromacina sobre una largo-término-base deben hacer el siguiente comprobar regularmente: Sangre-presión, pulso, laboratorio-pruebas (pruebas de función hepática, riñón - los valores, glóbulo cuentan, el ECG y el EEG . Algunos efectos secundarios parecen aparecer más con frecuencia durante los primeros meses de la terapia (sedación, hipotensión, daño de hígado ) mientras que no lo hacen otros (e. la discinesia tardía ).

Discontinuación

En los intervalos regulares el médico que trata debe evaluar si el tratamiento continuo es necesario. La droga se debe nunca continuar repentinamente, debido a los retiro-síntomas desagradables, tales como agitación, insomnio, estados de la ansiedad, etc. (que no se deban interpretar como proviniendo dependencia psicologica o física). La dosis se debe reducir algo lentamente a un índice de aproximadamente 20-25% por semana.

Indicaciones

Se clasifica la clorpromacina pues una bajo-potencia antipsicótica y en el pasado fue utilizada en el tratamiento de las psicosis agudas y crónicas, incluyendo la esquizofrenia y la fase maníaca del desorden bipolar así como psicosis anfetamina-inducidas. El uso de la clorpromacina ha sido substituido en gran parte por una más nueva generación de antipsicóticos anormales que son generalmente mejores tolerados. La revisión global reciente de datos apoya su eficacia como antipsicótico.

La clorpromacina era antes la droga de la opción para tratar la intoxicación lsd (y el otro el alucinógeno psicodélico de /del ) en un ajuste del hospital, dando por resultado ella que ganaba una reputación errónea como el antídoto del lsd. Ahora el Risperidone se utiliza más comunmente en tales situaciones.

Otro aplicaciones

También se ha utilizado en el Porphyria y como parte del tratamiento del tétanos .

Todavía se recomienda bien para la gerencia a corto plazo de la ansiedad severa y de los episodios agresivos.

El resistente y severo Hiccups, náusea severa /vómito y el condicionamiento de Preanesthetic ha sido otras indicaciones en el pasado.

Puede ser utilizado para tratar la sobredosis de la anfetamina .

Aplicaciones sin marca y polémicas

La clorpromacina es de vez en cuando sin marca usado para el tratamiento de la jaqueca severa . Se utiliza a veces en pequeñas dosis para mejorar el opiáceo de la náusea/del vómito - encuentro tratado de los enfermos de cáncer y para intensificar y para prolongar la acción analgésica de los opiáceos dados. Interesante, sigue siendo polémico independientemente de si la clorpromacina tiene sus propias características analgésicas . Las características analgésicas pueden resultar de una acción central en el hipotálamo ; el paciente puede sentir el dolor mucho menos que antes. Otros mecanismos pueden ser una interacción con los receptores del opiáceo centralmente y/o en la médula espinal . Algunos expertos en la opinión contraria que la clorpromacina, como otros phenothiazines, puede incluso tener características antianalgesic. La clorpromacina se ha propuesto como útil en los recién nacidos para el tratamiento del retiro del opiáceo, si la madre era opiáceo-dependiente. La 3ultima indicación sigue siendo alto polémica.

Tiene una acción única en el cólera, reduciendo la pérdida de agua por el aproximadamente 30%.

En Alemania, la marca de fábrica de la droga Propaphenin® de la clorpromacina tiene indicaciones adicionales para el insomnio y el que pica enfermedad de piel de .

Algunas jurisdicciones en los Estados Unidos utilizan Thorazine como un sedativo/tranquilizante antes de realizar una sentencia a la pena capital por la inyección letal . Condenado se puede ofrecer el sedativo y algunos estados requieren que esté administrado, incluso contra los deseos del condenados.

Fue utilizado en los años 70 como tratamiento para los niños hiperactivos como medio para calmarlos abajo.

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