Digoxin (MESÓN ) ( dɨˈdʒɒksɨn ) es un glucósido cardiaco purificado extraído de la planta del Foxglove, lanata de la digital. su aglucona correspondiente es Digoxigenin . Digoxin es ampliamente utilizado en el tratamiento de la fibrilación atrial del vario de corazón de las condiciones es decir, del alboroto atrial y a veces del paro cardíaco que no se puede controlar por la otra medicación . Las preparaciones de Digoxin se ponen comúnmente bajo el Lanoxin de los nombres comerciales, el Digitek, y Lanoxicaps . Está también disponible como 0.05 mg/ml solución oral y 0.5 mg/ml solución injectible.

Acciones

El efecto farmacológico principal del digoxin está en el corazón . Los efectos extracardiacos son responsables de muchos de los efectos nocivos (véase abajo).

Sus efectos cardiacos principales son
Una disminución de la conducción de los impulsos eléctricos con el nodo del sistema de pesos americano, haciéndole un de uso general agente antiarrítmico de controlar el ritmo cardíaco durante la fibrilación atrial o el alboroto atrial .
Un aumento de la fuerza de la contracción vía la inhibición de la bomba de la ATpasa Na⁺/K⁺ (véase abajo).

Mecanismo de la acción

Lazos de Digoxin a un sitio en el aspecto extracelular de la α-subunidad de la bomba de la ATpasa Na⁺/K⁺ en las membranas de las células del corazón (miocitos). Esto causa un aumento en el nivel de los iones del sodio en los miocitos, que entonces lleva a una subida del nivel de iones del calcio . El mecanismo propuesto es el siguiente: la inhibición de la bomba de Na⁺/K⁺ lleva a los niveles intracelulares crecientes de Na⁺, que alternadamente retrasa la protuberancia de Ca²⁺ por la bomba del intercambio Na⁺/Ca²⁺ que confía en el alto gradiente de Na⁺. Este efecto causa un aumento en la longitud de la fase 4 y la fase 0 del potencial de acción cardiaco, que cuando está combinada con los efectos de Digoxin en el sistema nervioso parasimpático, llevan a una disminución del ritmo cardíaco. Las cantidades crecientes de Ca²⁺ después se almacenan en el retículo sarcoplásmico y son lanzadas por cada potencial de acción, que es sin cambios por el digoxin. Esto lleva a la contractilidad creciente del corazón. Esto es un diverso mecanismo de el de las catecolaminas .

Digoxin también aumenta actividad vagal vía su acción en el sistema nervioso central, así disminuyendo la conducción de impulsos eléctricos con el nodo del sistema de pesos americano. Esto es importante para su uso clínico en diversas arritmias (véase abajo).

Uso clínico

Hoy, las indicaciones mas comunes para el digoxin son probablemente la fibrilación atrial y el alboroto atrial con respuesta ventricular rápida. La alta tarifa ventricular lleva al tiempo de relleno diastólico escaso. Retrasando la conducción en el nodo del sistema de pesos americano y aumentando su período refractario, el digoxin puede reducir la tarifa ventricular. La arritmia sí mismo no es afectada, pero la función de bombeo del corazón mejora debido al relleno mejorado.

El uso del digoxin en problemas del corazón durante el ritmo del sino era una vez estándar, pero es polémico ahora. En teoría la fuerza creciente de la contracción debe llevar a la función de bombeo mejorada del corazón, pero su efecto sobre pronóstico es discutible y otros tratamientos eficaces están disponibles ahora. Digoxin es no más la primera opción para el paro cardíaco congestivo, pero puede todavía ser útil en los pacientes que siguen siendo sintomáticos a pesar de el apropiado tratamiento diurético del inhibidor del AS de y. Ha caído de favor porque fue demostrado ser ineficaz en la morbosidad decreasing y la mortalidad en el paro cardíaco congestivo . Se demuestra a la calidad de vida del aumento, sin embargo.

Digoxin se da generalmente por via oral, pero se puede también dar por IV la inyección en situaciones urgentes (la inyección IV debe ser lenta, ritmo del corazón se debe supervisar). El período es cerca de 36 horas, digoxin se da una vez diariamente, generalmente en la dosificación de 125 μg o de 250 μg. En pacientes con la función disminuida del riñón el período es considerablemente más largo, pidiendo una reducción en la dosificación o un interruptor a un diverso glucósido (tal como digitoxina que aunque tener un período mucho más largo de la eliminación de alrededor 7 días, se elimine principalmente del cuerpo vía el hígado, y no sea afectada así por los cambios en la función renal).

Los niveles eficaces del plasma están bastante bien definidos, 1-2. En toxicidad o ineficacia sospechosa, los niveles del digoxin deben ser supervisados. Los niveles del potasio del plasma también necesitan ser de cerca - controlados (véase los efectos secundarios abajo).

Efectos nocivos

La ocurrencia de las reacciones de droga adversas es común, debido a su índice terapéutico (el margen estrecho entre la eficacia y la toxicidad). Los efectos nocivos son dependientes de la concentración, y son raros cuando la concentración del digoxin del plasma es <0. Son también mas comunes en pacientes con los niveles bajos del potasio ( Hypokalemia ), puesto que el digoxin compite normalmente con los iones de K⁺ para el mismo punto de enlace en la bomba de la ATpasa Na⁺/K⁺.

Los efectos nocivos del campo común (el ≥1% de pacientes) incluyen: pérdida de apetito, de náusea, de vomitar, de diarrea, de visión borrosa, de disturbios visuales (halos de color verde amarillo), de confusión, de somnolencia, de vértigos, de pesadillas, de agitación, y/o de depresión. Los efectos nocivos menos frecuentes (0.1%-1%) incluyen: la psicosis aguda, delirio, amnesia, acortó QRS complejo, atrial o los extrasystoles ventriculares, la taquicardia atrial paroxismal con el bloque del sistema de pesos americano, la taquicardia ventricular o la fibrilación, bloque de corazón pero cuando están buscados sistemáticamente, la evidencia de esto es ambiguos. Las acciones farmacológicas del digoxin dan lugar generalmente a los cambios del electrocardiograma (ECG), incluyendo la depresión del ST o la inversión de la onda T, que no indican toxicidad. La prolongación del intervalo de la banda, sin embargo, puede ser una muestra de la toxicidad del digoxin. Además, Ca²⁺ intracelular creciente puede causar un tipo de llamado arritmia Bigeminy (golpes juntados), eventual de la taquicardia ventricular o de la fibrilación . La combinación del arrhythmogenesis (atrial) creciente y de la conducción auriculoventricular inhibida (por ejemplo taquicardia atrial paroxismal con el bloque del sistema de pesos americano - " supuesto del ; PALMADITA con el block" ) reputa el patognomónico (es decir diagnóstico) de toxicidad del digoxin.

Un efecto nocivo a menudo descrito pero raramente considerado del digoxin es un disturbio de la xantopsia llamada de la visión de color (color sobre todo amarillo y verde). Se ha propuesto que pintor " de s de Vincent van Gogh el '; Period" amarillo; puede haber sido influenciado de alguna manera por terapia concurrente de la digital.

Digoxin tiene una interacción con el antimalarial Hydroxychloroquine de la medicación .

La otra información

Digoxin tiene interacción potencialmente peligrosa con el verapamil, la amiodarona y la eritromicina .

En sobredosis, las medidas de apoyo generalmente son necesarias. Si las arritmias prueban molesto, u ocurre la hipercalemia mala (llano inexorable de levantamiento del potasio debido a la parálisis de las bombas ATpasa-dependientes encuadernadas de la membrana celular Na/K), el antídoto específico es el antidigoxin (fragmentos del anticuerpo contra digoxin, los nombres comerciales de Digibind® y Digifab®). La toxicidad se puede también tratar con más arriba de las dosis normales del potasio . Digoxin no es quitado por hemo o diálisis peritoneal con bastante eficacia para tratar toxicidad.

Los investigadores en la Universidad de Yale miraban datos de un estudio anterior para ver si el digoxin afectó a hombres y a mujeres diferentemente. Ese estudio determinó que el digoxin, que se ha utilizado por siglos y hace que el corazón contrata más poderosamente, no redujo el guardapolvo de las muertes pero dio lugar a menos hospitalización. Harlan Krumholz del investigador dijo que los sorprendieron encontrar que las mujeres en el estudio que tomó el digoxin murieron más con frecuencia (el 33%) que las mujeres que tomaron una píldora simulada (el 29%). Calculaban que el digoxin aumentó el riesgo de muerte en mujeres en el 23%. No había diferencia en el índice de mortalidad para los hombres en el estudio.

En las noticias

El Charles Cullen admitió en 2003 a matar tanto como 40 internos con las sobredosis de medicación-generalmente del corazón digoxin-en hospitales en New Jersey y Pennsylvania sobre su carrera de 16 años como enfermera. El 10 de marzo de 2006 lo condenaron a 18 cadenas perpetuas consecutivas y no es elegible para la libertad condicional por 397 años.

Ver también

Acetyldigoxin
Glucósido cardiaco
Digital
Digitoxina
Digoxigenin

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Zenithic

Digoxin

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