El Dofetilide es un agente antiarrítmico de la clase III que es aprobado por la Agencia de Medicamentos y Alimentos (FDA) para el mantenimiento del ritmo del sino en los individuos propensos la formación de la fibrilación atrial y del alboroto, y para la cardioversión química al ritmo del sino de la fibrilación atrial y del alboroto .
El nombre químico para el dofetilide es N- fenilo del etilo del phenoxyl-N-methylethylamino})] - metanosulfonamida. Es puesta bajo Tikosyn® del nombre comercial por el Pfizer, y está disponible en el Estados Unidos en las cápsulas que contienen el µg de 125, 250, y 500 del dofetilide. Debido al potencial favorable-arrítmico del dofetilide, está solamente disponible por la prescripción por los médicos que han experimentado el entrenamiento específico en los riesgos de tratamiento con dofetilide. Además, es solamente por correo orden disponible o a través de farmacias locales especialmente entrenadas a los individuos que son dofetilide prescribed de un médico que se coloque como pudiendo prescribir el farmacéutico.
El período de la eliminación del dofetilide es áspero 10 horas, no obstante ésta es variable basada en muchos factores fisiológicos (lo más perceptiblemente posible separación de la creatinina), y se extiende a partir del 4.
Mecanismo de la acción
Dofetilide trabaja selectivamente bloqueando el componente rápido de la corriente exterior retrasada del potasio del rectificador (IKr).Esto causa la prolongación del período refractario eficaz de los caminos accesorios (conducción anterograde y retrógrada en el camino accesorio). Es esta acción selectiva en caminos accesorios que hace dofetilide eficaz en el tratamiento de la fibrilación atrial y del alboroto .
Dofetilide no efectúa Vmax (la cuesta de la carrera ascendente de la despolarización de la fase 0), velocidad de la conducción, o el potencial de reclinación de la membrana.
Hay un aumento dose-dependent en el intervalo y el intervalo corregido del cuarto de galón (QTc) del cuarto de galón. Debido a esto, muchos médicos iniciarán terapia del dofetilide solamente en individuos bajo supervisión de la telemetría o si las medidas seriales de EKG del cuarto de galón y de QTc pueden ser realizadas.
Metabolismo
Un nivel de estado estacionario del plasma de dofetilide se alcanza en 2-3 días.el 80% de dofetilide es excretado por los riñones así que la dosis del dofetilide se debe ajustar en individuos con la escasez renal, basada en la separación de la creatinina.
En los riñones, el dofetilide se elimina vía el intercambio catiónico (secreción). Los agentes que interfieren con el sistema renal del intercambio catiónico, tal como verapamil, la cimetidina, el Hydrochlorothiazide, el Itraconazole, el Ketoconazole, la procloroperacina, y el trimethoprim no se deben administrar a los individuos que toman dofetilide.
El cerca de 20 por ciento de dofetilide se metaboliza en el hígado vía el isoenzima CYP3A4 del sistema de la enzima del citocromo P450 . Las drogas que interfieren con la actividad del isoenzima CYP3A4 pueden aumentar niveles del dofetilide del suero. Si el sistema renal del intercambio catiónico se interfiere con (según lo con las medicaciones enumeradas arriba), un porcentaje más grande del dofetilide se despeja vía el sistema del isoenzima CYP3A4 .
Efectos secundarios
El Torsades de pointes es el efecto secundario más serio de la terapia del dofetilide. La incidencia de torsades de pointes es relativa a la dosis, y es 0. El riesgo aparece ser dose-dependent, con una incidencia creciente de torsades de pointes asociado a dosis más altas del dofetilide administradas.El riesgo de inducir a torsades de pointes puede ser disminuido tomando precauciones al iniciar terapia, tal como hospitalización de los individuos para un mínimo de tres días para la medida serial de la creatinina, la supervisión continua de la telemetría y la disponibilidad de la resucitación cardiaca.
Uso clínico
De acuerdo con los resultados de las investigaciones danesas de arritmias y la mortalidad en el estudio de Dofetilide (DIAMANTE), el dofetilide no afecta a mortalidad en el tratamiento del infarto del miocardio post- de los pacientes con ventricular dejado dysfunction.3 debido a los resultados del estudio del DIAMANTE, dofetilide del uso de muchos médicos en la supresión de la fibrilación atrial en individuos con la disfunción del LV.
Ver también
Agentes antiarrítmicosPotencial de acción cardiaco
Electrocardiograma
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