Diabetes mellitus del convite de las drogas antidiabéticas bajando niveles de la glucosa en la sangre. Con las excepciones de la insulina, el Exenatide, y el Pramlintide, todo se administran oral y así también se llaman el los agentes hipoglicémicos orales . Hay diversas clases de drogas antidiabéticas, y su selección depende de la naturaleza de la diabetes, de la edad y de la situación de la persona, así como otros factores.
Descripción
El tipo 1 mellitus de diabetes es una enfermedad causada por la carencia de la insulina. La insulina se debe utilizar en el tipo I, que debe ser inyectado o ser inhalado.
Tipo mellitus de diabetes - 2 son una enfermedad de la resistencia de insulina al lado de las células, así que significa que las drogas tienen que aumentar la capacidad de células de aceptar la insulina, o hace más insulina ser creado para superar la resistencia, o afecta a la cantidad de azúcar metabolizada.
Varios grupos de drogas, dados sobre todo por via oral, son eficaces en el tipo II, a menudo en la combinación. La combinación terapéutica en el tipo II puede incluir la insulina, no no necesario porque los agentes orales han fallado totalmente, pero en busca de una combinación deseada de efectos. La gran ventaja de la insulina inyectada en el tipo II es que un paciente instruído puede ajustar la dosis, o aún toma dosis adicionales, cuando los niveles de la glucosa de sangre midieron por el paciente, generalmente con un metro simple, según lo necesitado por la cantidad medida de azúcar en la sangre.
Insulina
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la insulina
La insulina es dada generalmente subcutáneo, por las inyecciones o por una bomba de la insulina. La investigación está en curso de otras rutas de la administración.
Sulfonylureas
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l Sulfonylurea Los Sulfonylureas eran las primeras medicaciones hipoglicémicas orales ampliamente utilizadas. Son Secretagogues de la insulina del ', accionando el lanzamiento de la insulina por la acción directa en el canal de KATP de los tipos beta de las células ocho pancreático de estas píldoras se han puesto en Norteamérica, pero no todos siguen siendo disponibles. El " segundo-generation" las drogas ahora se utilizan más comunmente. Son más eficaces que las drogas de primera generación y tienen pocos efectos secundarios. Todos pueden causar aumento de peso.
Los Sulfonylureas atan fuerte a las proteínas del plasma que los Sulfonylureas de son solamente útiles en el tipo diabetes de II, pues trabajan por el lanzamiento endógeno estimulante de la insulina. Trabajan mejor con los pacientes durante 40 años, que han tenido mellitus de diabetes por diez años inferiores. No pueden ser utilizados con el tipo diabetes de I, o la diabetes del embarazo. Pueden ser utilizados con seguridad con metformin o - los glitazones. El efecto secundario primario es la hipoglucemia .
Agentes de primera generación del
Tolbutamide (Orinase)
Acetohexamide (Dymelor)
Tolazamide (Tolinase)
Chlorpropamide (Diabinese)
Agentes de segunda generación Glipizide (Glucotrol)
Glyburide (Diabeta, Micronase, Glynase)
Glimepiride (Amaryl)
Gliclazide (Diamicron)
Biguanides
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El Biguanides reduce la absorción hepática de la salida y del aumento de la glucosa de la glucosa por la periferia, incluyendo el músculo esquelético. Aunque deba ser utilizado con la precaución en pacientes con la función deteriorada del hígado o del riñón, el Metformin se ha convertido en el agente más de uso general para el tipo - diabetes 2 en niños y adolescentes. Entre las drogas diabéticas comunes, el metformin, un biguanide, es la única droga oral ampliamente utilizada que no causa aumento de peso.
Metformin (Glucophage). Metformin puede ser la mejor opción para los pacientes que también tienen paro cardíaco .
Phenformin (DBI): utilizado a partir de los años 60 con años 80, retirada debido al riesgo láctico de la acidosis.
Buformin : también retirada debido al riesgo láctico de la acidosis. Metformin debe ser continuado temporalmente antes de que cualquier procedimiento radiográfico que implica el contraste yodado intravenoso como pacientes esté en un riesgo creciente de acidosis láctica.
Meglitinides
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La ayuda de Meglitinides la insulina del producto del páncreas y a menudo se llama " secretagogues." short-acting; Su modo de acción es original, afectando a los canales del potasio cerrando los canales del potasio de las células beta pancreáticas, ellos abre los canales del calcio, por lo tanto realzando exocitosis de la insulina.
Se toman con las comidas para alzar la respuesta de la insulina a cada comida.
el Repaglinide (Prandin) - la dosificación máxima del
es 16 mg/día, tardado 0 a 30 minutos antes de comidas. Si se salta una comida, la medicación también se salta.
El Nateglinide (Starlix) - la dosificación máxima es 360 mg/día, generalmente 120 magnesio tres veces al día (TID). También sigue las mismas recomendaciones que repaglinide.
Las reacciones adversas incluyen aumento de peso e hipoglucemia.
Thiazolidinediones
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Thiazolidinediones ( TZAs, también conocido como " glitazones, " lazo al PPARγ, un tipo de proteínas reguladoras nucleares implicadas en la transcripción de los genes que regulan la glucosa y el metabolismo gordo. Este acto de PPARs en elementos responsivos del Proliferator de Peroxysome (PPRE). Los genes sensibles de la insulina de la influencia de PPREs, que realzan la producción de mRNAs de las enzimas del dependiente de la insulina. El resultado final es un mejor uso de la glucosa al lado de las células.
Rosiglitazone (Avandia) del
Pioglitazone (Actos)
Troglitazone (Rezulin): utilizado en los años 90, retirada debido a la hepatitis y riesgo de dan@os del hígado.
Como resultado de estudios retrospectivos múltiples, hay una preocupación por la seguridad de los rosiglitazone, aunque se establezca que el grupo, en conjunto, tiene efectos beneficiosos en la diabetes. La preocupación más grande es los increas en el número de acontecimientos cardiacos severos en los pacientes que lo toman. El estudio de la ADOPCIÓN demostró que la terapia inicial con las drogas de este tipo puede prevenir la progresión de la enfermedad, al igual que el ensayo IDEAL.
Las preocupaciones por la seguridad del rosiglitazone se presentaron cuando un meta-análisis retrospectivo fue publicado en el New England Journal de la medicina . Ha habido un número significativo de publicaciones desde entonces, y un panel de la Agencia de Medicamentos y Alimentos votado, con una cierta controversia, 20:3 ese " disponible de los estudios; apoyó una señal del daño, " pero 22:1 votado para guardar la droga en el mercado. Los estudios de la seguridad están continuando.
En cambio, por lo menos un estudio anticipado grande, 05 dinámicos, ha demostrado que el Pioglitazone puede disminuir la incidencia total de acontecimientos cardiacos en la gente con el tipo diabetes de II que ha tenido ya un ataque del corazón.
inhibidores de la Alfa-glucosidasa
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l inhibidor de la Alfa-glucosidasa los inhibidores de la Alfa-glucosidasa son " pills" de la diabetes; pero agentes no no técnico hipoglicémicos porque no tienen un efecto directo en la secreción o la sensibilidad de la insulina. Estos agentes retardan la digestión del almidón en el pequeño intestino, de modo que la glucosa del almidón de una comida entre en la circulación sanguínea más lentamente, y se pueden emparejar más con eficacia por una respuesta o una sensibilidad deteriorada de la insulina. Estos agentes son eficaces solo solamente en los primeros tiempos de la tolerancia deteriorada de la glucosa, pero pueden ser provechosos conjuntamente con otros agentes en el tipo - 2 diabetes .
Miglitol (Glyset)
Acarbose (Precose/Glucobay) Estas medicaciones se utilizan raramente en los Estados Unidos debido a la severidad de sus efectos secundarios (flatulencia e hinchazón). Se prescriben más comunmente en Europa.
Tienen el potencial para no causar aumento de peso e incluso para no causar pérdida de peso, bajando la cantidad de azúcar metabolizada.
Análogos del péptido
Mimetics de Incretin
El Incretins es Secretagogues de la insulina las dos moléculas principales del candidato que satisfacen los criterios para ser un incretin son Glucagón-como peptide-1 (GLP-1) y el péptido inhibitorio gástrico (péptido de Insulinotropic del aka o GIP glucosa-dependiente). GLP-1 y las GIP son hechos inactivo rápido por el Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) de la enzima.
Glucagón-como análogos (GLP) del péptido
Lazo de los agonistas del GLP a un receptor del GLP de la membrana.El Liraglutide está siendo desarrollado por el Novo Nordisk . en fecha 2007, está en los ensayos clínicos de la fase III.
Análogos inhibitorios gástricos (GIP) del péptido
Ningunos son aprobados por la FDA
Inhibidores DPP-4
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los inhibidores de Dipeptidyl peptidase-4 Concentración de la sangre del aumento de los inhibidores de Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) Incretin GLP-1 ( Glucagón-como peptide-1 ) inhibiendo su degradación por el Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Los ejemplos son:
Vildagliptin
Sitagliptin
Análogos de Amylin
Los análogos del agonista de Amylin retardan vaciar gástrico y suprimen el glucagón . El en fecha 2007, Pramlintide es el único clínico análogo disponible del amylin. Como la insulina, es administrado por la inyección subcutánea . El efecto nocivo más frecuente y más severo del pramlintide es la náusea, que ocurre sobre todo al principio del tratamiento y reduce gradualmente.
Agentes experimentales
Muchas otras drogas potenciales están actual en la investigación de las compañías farmacéuticas. Algunos de éstos son simplemente más nuevos miembros de una de las clases antedichas, pero un cierto trabajo al lado de los mecanismos nuevos. Por ejemplo, por lo menos un compuesto que realza la sensibilidad Glucokinase a la glucosa de levantamiento está en la etapa de la investigación animal. Otros están experimentando estudios de la fase I/II.Los ligands de PPARα/γ ( Muraglitazar y Tesaglitazar ) - desarrollo pararon debido al perfil de riesgo adverso
SGLT (inhibidores sodio-dependientes del transportador de la glucosa 1) aumenta la glucosa urinaria.
Los inhibidores de FBPase (bisphosphatase de la fructosa 1.6) disminuyen gluconeogénesis en hígado.
Extractos herbarios
El uso primero registrado de las drogas antidiabéticas del estaba como extractos herbarios del usados por indians en el lavabo del Amazonas para el tratamiento del tipo del - 2 diabetes, y promovidos hoy como insulina vegetal del aunque no formalmente una insulina análogo. El reciente desarrollo principal fue hecho en el el Brasil alrededor del sphaerocarpa de Myrcia y de otras especies de Myrcia ." Muchos países, especialmente en el mundo el convertirse, tienen una larga historia del uso de remedios herbarios en el STZ de la diabetes (.) que las ratas diabéticas también fueron utilizadas para probar el " de los extractos de Myrcia Uniflora del (.
El tratamiento generalmente está con los extractos concentrados de Myrcia del (de la raíz), comercializados en 4 dólares americanos por las rocas llenas kilogramo (~100 drogas artificiales más barato que equivalentes de las épocas), nombradas " Pedra hume de kaá". ¡El análisis fitoquímico del Myrcia extrae clases divulgadas de glucósidos del flavanone (myrciacitrins) y de glucósidos de la acetofenona (myrciaphenones), y actividades inhibitorias en la reductasa de la aldosa y alpha-glucosidase.
Una crítica reciente presenta los perfiles de plantas con las características hypoglycaemic, divulgados en la literatura a partir de 1990 a 2000 e indica ese " del ; Las plantas médicas desempeñan un papel importante en la gerencia de mellitus de diabetes especialmente en países en vías de desarrollo donde están meager." los recursos;
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