Epinefrina (MESÓN del ) ( ˌɛpɪˈnɛfrɪn ) o adrenalina (farmacopea europea e INTERDICCIÓN del ) ( ), " a veces deletreado; epinephrin" o " adrenalin" respectivamente, es una hormona cuando está llevada adentro la sangre y un neurotransmisor cuando se lanza a través de una sinapsis neuronal. Es una catecolamina, una monoamina simpaticomimética derivada de la fenilalanina de los aminoácidos y la tirosina . El anuncio latino del de las raíces + los renes del y el epi- griego del de las raíces + los nephros ambos del significa literalmente el " on/to el " del riñón ; (refiriendo a la glándula suprarrenal, que se sienta encima de los riñones y secreta epinefrina). La epinefrina se acorta a veces al epi o a EP en la jerga médica .
Historia
En mayo de 1886, las contiendas de Guillermo divulgaron el descubrimiento de una sustancia producida por la glándula suprarrenal en el diario médico de Nueva York del . La epinefrina fue aislada e identificada en 1895 por el Napoleon Cybulski, fisiólogo del polaco . El descubrimiento fue repetido en 1897 por el Juan Jacob Abel .El Jokichi Takamine, químico japonés, descubrió independiente la misma hormona en 1900.
Era primer sintetizado artificial en 1904 por el Friedrich Stolz .
Disparadores
La epinefrina es un " lucha o " del vuelo ; hormona, y juegos un papel fundamental en un futúro próximo de la reacción de la tensión . Se lanza de las glándulas suprarrenales cuando el peligro amenaza o en una emergencia. Tales disparadores pueden amenazar, excitando, o las condiciones ambientales del factor de ansiedad tales como alto divulgan los niveles o la luz brillante de (el considera la respuesta del Luchar-o-vuelo).Un ejemplo del disparador inducido por el ruido del lanzamiento de la epinefrina es el zumbido . La respuesta del luchar-o-vuelo causada por el zumbido es un contribuidor a la tensión física considerada en los zumbido-pacientes, exacerbando el caso.
Acciones en el cuerpo
Cuando está secretado en la circulación sanguínea, prepara rápido el cuerpo para la acción en situaciones de emergencia. La hormona alza la fuente del oxígeno y de la glucosa al cerebro y a los músculos, mientras que suprime otros procesos corporales de la no-emergencia (digestión particularmente).Aumenta el ritmo cardíaco y el volumen de movimiento, dilata las pupilas y constricts las arteriolas en la piel y la tripa mientras que dilata las arteriolas en los músculos esqueléticos . Eleva el nivel de azúcar de sangre aumentando la catálisis del glicógeno a la glucosa en el hígado, y al mismo tiempo comienza la avería de los lípidos en las células gordas . Como algunas otras hormonas de tensión, la epinefrina tiene un efecto represivo en el sistema inmune .
Aunque la epinefrina no tenga ninguna efectos psicoactiva, la tensión o el despertar también lanza la noradrenalina en el cerebro. La noradrenalina tiene acciones similares en el cuerpo, pero es también psicoactiva.
El tipo de acción en los varios tipos de la célula depende de su expresión de receptores adrenérgicos.
Receptores adrenérgicos
lectura adicional del del : Receptor adrenérgico Las acciones de la epinefrina se median a través de los receptores adrenérgicos:
que ata a los receptores del α1 de las células del hígado, que activan el camino, señalización de la señalización del Inositol-fosfolípido la fosforilación del synthase del glicógeno y de la fosforilasa del glicógeno (que los hacen inactivo y que activan, respectivamente), llevando a la avería del glicógeno (glycogenolysis) para lanzar la glucosa a la circulación sanguínea.
La epinefrina del
también activa los receptores del β-adrenergic del hígado y de las células musculares, de tal modo activando el camino de la señalización de la ciclasa del adenilato, que alternadamente aumentará el Glycogenolysis .
los receptores de β2 se encuentran sobre todo en los vasos sanguíneos del músculo esquelético donde accionan la vasodilatación . Sin embargo, los receptores α-adrenérgicos se encuentran en la mayoría de los músculos lisos y recipientes esplácnicos, y la epinefrina acciona la vasoconstricción en esos recipientes.
Uso terapéutico
La epinefrina se utiliza como droga para tratar el fallo cardiaco y otros dysrhythmias cardiacos dando por resultado el volumen cardiaco disminuido o ausente; su acción es aumentar resistencia periférica vía la vasoconstricción α1-adrenoceptor, para desviar sangre a la base del cuerpo, y la respuesta β1-adrenoceptor que es tarifa y salida cardiacas crecientes (la velocidad y la declaración de los golpes de corazón). Esta acción beneficiosa viene con un consequence&mdash negativo significativo; irritability&mdash cardiaco creciente; cuál puede llevar a las complicaciones adicionales inmediatamente después de una resucitación de otra manera acertada. Las alternativas a este tratamiento incluyen el Vasopressin, un de gran alcance antidiurético que también aumente la resistencia vascular periférica que lleva a la sangre que desvía vía la vasoconstricción, pero sin el aumento acompañante en irritabilidad del miocardio.Debido a la varia expresión de α1 o de β2-receptors, dependiendo del paciente, de la administración de la epinefrina puede el aumento del o la presión arterial del más bajo, dependiendo independientemente de si el aumento o la disminución neto de la resistencia periférica puede balancear el positivo los efectos cronotrópicos inotrópicos de la epinefrina en el corazón, los efectos de y que aumentan respectivamente la contractilidad y el índice del corazón.
Biosíntesis
La epinefrina se sintetiza de la noradrenalina en un camino sintético compartido por todas las catecolaminas, incluyendo la L-dopa, la dopamina, la noradrenalina, y la epinefrina.
La epinefrina es sintetizada vía la metilación de la amina distal primaria de la noradrenalina por el Phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) en el Cytosol de las neuronas adrenérgicas y de las células de la médula suprarrenal (células de cromafina supuesto. PNMT se encuentra solamente en el cytosol de las células de células medulares suprarrenales. PNMT utiliza el adenosylmethionine (igual) '' S '' - como un cofactor para donar el grupo metílico a la noradrenalina, creando epinefrina.
Para que la noradrenalina sea actuada sobre por PNMT en el cytosol, debe primero ser enviada fuera de los gránulos de las células de cromafina. Esto puede ocurrir vía el VMAT1 del cambiador de catecholamine-H+. VMAT1 es también responsable de transportar epinefrina nuevamente sintetizada del cytosol nuevamente dentro de los gránulos de cromafina con objeto de lanzamiento.
Regulación
La síntesis de la epinefrina está solamente bajo control del sistema nervioso central (CNS). Varios niveles de regulación dominan síntesis de la epinefrina.La hormona adrenocorticotrópica (HORMONAS ADRENOCORTICOTRÓFICAS) y el sistema nervioso comprensivo estimulan la síntesis de los precursores de la epinefrina realzando la actividad de las enzimas implicadas en síntesis de la catecolamina . Las enzimas específicas son la hidroxilasa de la tirosina en la síntesis de la dopa y el Dopamine-β-hydroxylase de la enzima en la síntesis de la noradrenalina .
La HORMONA ADRENOCORTICOTRÓFICA también estimula la corteza suprarrenal para lanzar el cortisol, que aumenta la expresión de PNMT en células de cromafina, realzando síntesis de la epinefrina. Esto se hace lo más a menudo posible en respuesta a la tensión.
El sistema nervioso comprensivo, actuando vía los nervios esplácnicos a la médula suprarrenal, estimula el lanzamiento de la epinefrina. La acetilcolina lanzó por las fibras comprensivas preganglionares de estos actos de los nervios en los receptores nicotínicos de la acetilcolina que causaban la despolarización de la célula y una afluencia del calcio a través Voltaje-bloqueó disparadores del calcio de los canales del calcio la exocitosis de gránulos de cromafina y así el lanzamiento de la epinefrina (y de la noradrenalina) en la circulación sanguínea.
Desemejante de muchas otras hormonas, la epinefrina (como con otras catecolaminas) no ejerce ninguÌn que la regeneración negativa al Abajo-regule su propia síntesis.
Un feocromocitoma es un tumor de la glándula suprarrenal (o, raramente, de los ganglios del sistema nervioso comprensivo ), que da lugar a la secreción incontrolada de catecolaminas, generalmente epinefrina.
En células de hígado, la epinefrina ata al receptor que cambia la conformación y ayuda al Gs, una proteína de G, GDP de β-Adrenergic del intercambio a GTP. Esta proteína trímera de G disocia a la alfa del Gs y a las subunidades beta/gammas del Gs. La alfa del Gs ata a la ciclasa de adenil que convierte así el ATP en lazos cíclicos cíclicos del amperio amperio a la subunidad reguladora de la cinasa de proteína A: Cinasa de la fosforilasa de los fosforilatos de la cinasa de proteína A. Mientras tanto, el Gs beta/gamma ata al canal del calcio y permite que los iones del calcio entren en el citoplasma. Los iones del calcio atan a las proteínas de la calmodulina, una proteína presente en todas las células eucarióticas, que después ata a la cinasa de la fosforilasa y acaba su activación. Fosforilasa de los fosforilatos de la cinasa de la fosforilasa que entonces fosforilatos glicógeno y convertidos él a glucose-6-phosphate.
Terminología
Aunque designado extensamente la adrenalina del fuera de los E., y el público de la endecha por todo el mundo, el USAN y el MESÓN para este producto químico sea la epinefrina del porque la adrenalina del agujerea demasiada semejanza a la adrenalina Parke, de la marca registrada de Davis y del Co (sin el " e") cuál fue colocado en los E. La INTERDICCIÓN y el término del EP para este producto químico es la adrenalina del, y ahora es de hecho una de las pocas diferencias entre los sistemas del MESÓN y de la INTERDICCIÓN de nombres.Entre profesionales de salud de los E., la epinefrina término se utiliza sobre la adrenalina del . Sin embargo, debe ser observado que universal, los productos farmacéuticos que mímico los efectos de la epinefrina están llamados la adrenergía del, y los receptores para la epinefrina se llaman los adrenoceptores del .
Isómeros
La epinefrina natural es el (r) - (−) - el estereoisómero de L-epinephrine.
Autoinjectors
La epinefrina ahora también se utiliza en el EpiPens y el EpiPens de Twinjects es los auto-inyectores estrechos largos que administran epinefrina, Twinjects es similar pero contiene dos dosis de epinefrina.Aunque el EpiPen y el Twinject son nombres de la marca registrada, el uso común de los términos está mandilando hacia el contexto genérico de cualquier Autoinjector de la epinefrina.
Ver también
EpiPenTwinject
Anafilasis
Drogadicto de la adrenalina
Adrenocroma
transferasa Catecol-O-metílica
Receptor adrenérgico
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