Fluconazole (MESÓN ) ( fluːˈkɒnəzoʊl ) es una droga antihongos del triazol usada en el tratamiento y la prevención de infecciones fungicidas superficiales y sistémicas. En una forma del polvo a granel, aparece como polvo cristalino blanco, y es muy levemente soluble en agua y solubilidad en alcohol. Se pone comúnmente bajo el Diflucan del nombre comercial o Trican ( Pfizer ).

Farmacología

Modo de acción

Como el otro imidazol el triazol - y - los antifungals de la clase, fluconazole inhiben el fungicida 14α-demethylase de la enzima del citocromo P450 . La actividad mamífera del demethylase es mucho menos sensible al fluconazole que demethylase fungicida. Esta inhibición previene la conversión del lanosterol al ergosterol, un componente esencial de la membrana citoplásmica fungicida, y la acumulación subsecuente de los esteroles 14α-methyl. Fluconazole es sobre todo el fungistático, no obstante puede estar el fungicida contra ciertos organismos de una manera dose-dependent.

Microbiología

Fluconazole es activo contra los microorganismos siguientes:
dermatitidis del Blastomyces
candida spp. (excepto el krusei del C.)
Coccidioides immitis
neoformans del criptococo
Epidermophyton spp del .
Histoplasma capsulatum
microsporum spp.
Trichophyton spp.

Farmacinética

Después de la dosificación oral, el fluconazole se absorbe casi totalmente en el plazo de dos horas. La biodisponibilidad no es afectada perceptiblemente por la ausencia de ácido de estómago. Las concentraciones medidas en la orina, los rasgones y la piel son aproximadamente 10 por la concentración del plasma, mientras que la saliva, el esputo y las concentraciones del líquido vaginales son aproximadamente iguales a la concentración del plasma, después de una gama estándar de la dosis el en medio magnesio 100 del magnesio y 400 por día. El período de la eliminación del fluconazole sigue la cinética cero de la orden y el solamente 10% de la eliminación es debido al metabolismo, el resto se excreta en orina y sudor. Los pacientes con la función renal deteriorada serán en peligro de sobredosis así como los pacientes que toman las drogas tales como Warfarin .

Uso clínico

Indicaciones

Fluconazole se indica para la profilaxis del tratamiento y de las infecciones fungicidas donde otros antifungals han fallado o no se toleran (e. debido a los efectos nocivos), incluyendo:
Candidiasis causada por tensiones susceptibles de la candida del
Corporis del Tinea, cruris del Tinea o pedis del Tinea
Onychomycosis
Meningitis Cryptococcal

Fluconazole puede ser first-line usado para las indicaciones siguientes:
Coccidioidomicosis
Criptococosis
Histoplasmosis
Profilaxis de la candidiasis en la gente de Immunocompromised

Dosificación

La dosificación varía con la indicación y entre los grupos pacientes, extendiéndose de: un curso de dos semanas de 150 mg/día para la candidiasis vulvovaginal, al magnesio 150-300 una vez semanalmente para las infecciones resistentes de la piel o algunas indicaciones profilácticas. 50-600 mg/día se pueden utilizar para las infecciones sistémicas o severas, y en infecciones urgentes tales como meningitis causada por la levadura se han utilizado 800 mg/día. Las dosis pediátricas se miden en 6-12 mg/kg/d. Una dosis de ataque será indicada al incorporar un horario de dosificación diario, por ejemplo una dosis de ataque del magnesio 200 en el primer día es de uso general con 150 mg/día que siguen eso.

Contraindicaciones

Fluconazole se contraindica en pacientes con:
Hipersensibilidad sabida al fluconazole o a otros antifungals del azole
Uso concomitante Cisapride, debido al riesgo de las arritmias cardiacas (contraindicación relativa) serio.

Precauciones

La terapia de Fluconazole se ha asociado a la prolongación del intervalo del cuarto de galón, que puede llevar a las arritmias cardiacas serio que se utiliza así con la precaución en pacientes con los factores de riesgo para el intervalo prolongado del cuarto de galón tal como desequilibrio del electrólito o uso de otras drogas que puedan prolongar el intervalo del cuarto de galón (particularmente Cisapride ).

Fluconazole también se ha asociado raramente a severo o el mortal Hepatotoxicity y las pruebas de función hepática se realizan generalmente regularmente durante terapia prolongada del fluconazole. Además, se utiliza con la precaución en pacientes con enfermedad del higado preexistente.

Las altas concentraciones de fluconazole se han detectado en la leche materna humana de los pacientes que recibían terapia del fluconazole, así su uso no se recomienda en madres de amamantamiento.

Efectos nocivos

Las reacciones de droga adversas que se asoció a terapia del fluconazole incluyen:
Campo común (el ≥1% de pacientes): erupción, dolor de cabeza, vértigos, náusea, el vomitar, dolor abdominal, diarrea, y/o enzimas elevated del hígado
Infrecuente (0.1-1% de pacientes): anorexia, fatiga, estreñimiento
Raro (el <0.1% de pacientes): Oliguria, hipocaliemia, parestesia, asimientos, alopecia, síndrome, trombocitopenia, el otro serio Hepatotoxicity de Stevens-Johnson de Dyscrasias de la sangre incluyendo la falta hepática, reacciones anafilácticas/anafilactoides
Muy raro: intervalo prolongado, Torsades de pointes del cuarto de galón

Interacciones de droga

Fluconazole es un inhibidor del sistema humano del citocromo P450, particularmente CYP2C9 de las isozimas y CYP3A4 . De teoría, por lo tanto, el fluconazole disminuye el metabolismo y aumenta la concentración de cualquier droga metabolizada en estas enzimas. Además, su efecto potencial sobre el intervalo del cuarto de galón aumenta el riesgo de la arritmia cardiaca si está utilizado simultáneamente con otras drogas que prolonguen el intervalo del cuarto de galón.

Zenithic

Fluconazole

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