Un inhibidor de la fosfodiesterasa del es una droga que bloquea uno o más de los cinco subtipos de la fosfodiesterasa (PDE) de la enzima, por lo tanto previniendo la inactivación del monofosfato de adenosina cíclico segundo intracelular de los mensajeros (campo) y del monofosfato cíclico (cGMP) de la guanosina, por los subtipos respectivos de PDE.
Historia
Estas formas del múltiplo o subtipos de la fosfodiesterasa fueron aislados inicialmente de cerebro de la rata con Uzunov y de Weiss en 1972 y demostrados pronto luego para ser inhibidos selectivamente por una variedad de drogas en cerebro y otros tejidos. El potencial para que los inhibidores selectivos del phosphodisterase sean utilizados como agentes terapéuticos fue predicho desde 1977 por Weiss y Hait. Esta predicción ahora ha venido pasar en una variedad de campos.
Clasificación
Inhibidores no selectivos de la fosfodiesterasa de
el
Inhibidores de PDE1-selective de
Vinpocetine
Inhibidores de PDE2-selective de
EHNA
Inhibidores de PDE3-selective de
Enoximone y Milrinone : utilizado clínico para el tratamiento a corto plazo de la falta cardiaca . Estas drogas mímico el estímulo comprensivo y aumentan el volumen cardiaco . el PDE3 delse refiere a veces como fosfodiesterasa cGMP-inhibida.
Inhibidores de PDE4-selective de
Mesembrine : un alcaloide presente en elPDE4 es la enzima de campo-metabolización principal encontrada en células inflamatorias e inmunes. Los inhibidores PDE4 han probado potencial como drogas antiinflamatorias especialmente en enfermedades de la vía aérea. Suprimen el lanzamiento de las señales inflamatorias, e., cytokines, e inhiben la producción de especie reactiva del oxígeno. Los inhibidores PDE4 tienen un alto potencial terapéutico y comercial como reguladores non-steroidal de la enfermedad en enfermedades inflamatorias de la vía aérea tales como asma, COPD y rinitis. Los inhibidores PDE4 se pudieron tener una acción del antidepresivo y también haber propuesto recientemente para el uso como medicaciones antipsicóticas .
Inhibidores de PDE5-selective de
Sildenafil, Tadalafil y Vardenafil ; y más nuevos los, Udenafil y Avanafil : inhibir selectivamente (el PDE5 ), que es cGMP-específico y responsable de la degradación del cGMP en el cavernosum de la recopilación. Estos inhibidores de la fosfodiesterasa se utilizan sobre todo como remedios para la disfunción eréctil, así como tener algunos otros usos médicos tales como tratamiento de la hipertensión pulmonar .¡agente farmacológico, contraindicaciones, trialed sin éxito oral? ¿amrinona? ¿para CCF de largo plazo Rx . más???
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