La isoniacida también se llama la hidracina del isonicotinyl del o el INH . La isoniacida es una medicación antituberculosa first-line usada en la prevención y el tratamiento de la tuberculosis . La isoniacida nunca se utiliza en sus la propia para tratar tuberculosis activa porque la resistencia se convierte rápidamente.
La isoniacida se utiliza en el tratamiento de la infección micobacteriológica. Fue descubierta en 1952 por Roche (trademarked como Rimifon®), cuando por primera vez, una curación para la tuberculosis era considerada razonable. Está disponible en tableta, jarabe, y formas inyectables (dadas intramuscular o intravenoso). La isoniacida es mundial disponible, es barata producir y está generalmente bien tolerada.
Mecanismo de la acción
La isoniacida es un profármaco y se debe activar por la catalasa bacteriana. Es activada por el katG de la enzima de la catalasa-peroxidasa para formar el anión o el radical isonicotínico del acil. Estas formas entonces reaccionarán con un radical o el anión del NADH al complejo isonicotínico acil-NADH de la forma. Este complejo atará firmemente al ketoenoylreductase conocido como InhA y previene el acceso del substrato natural enoyl-AcpM. Este mecanismo inhibe la síntesis del ácido de Mycolic en la pared celular micobacteriológica .La isoniacida alcanza concentraciones terapéuticas en el suero, líquido cerebroespinal (CFS), y dentro de granulomas caseosos. La isoniacida se metaboliza en el hígado vía la acetilación . Hay dos formas de la enzima responsable de la acetilación, de modo que algunos pacientes metabolicen la droga más aprisa que otras. Por lo tanto, el período es el bimodal con los picos en 1 hora y 3 horas en la población de los E. Los metabilitos se excretan en la orina. Las dosis no tienen que generalmente ser ajustadas en caso de la falta renal .
La isoniacida es el bactericida a las micobacterias de rápido-división, pero es el bacterioestático si la micobacteria es de crecimiento lento.
Dosificación
La dosis estándar de la isoniacida es 3-5mg/kg/day (300mg máximo diario). Cuando está prescrito intermitentemente (dos veces o tres veces semanalmente) la dosis es 15mg/kg (900mg máximo diario). Los pacientes con la separación lenta de la droga (vía la acetilación como se describe anteriormente) pueden requerir dosificaciones reducidas evitar la toxicidad .
Efectos secundarios
Las reacciones adversas incluyen la erupción, las pruebas de función hepática anormales, la hepatitis, la anemia de Sideroblastic, la neuropatía periférica, efectos suaves del sistema nervioso central (CNS), y las interacciones de la droga dando por resultado el creciente Phenytoin (Dilantin) o los niveles de Disulfiram (Antabuse).La neuropatía periférica y los efectos del CNS se asocian al uso de la isoniacida y son debido al agotamiento de la piridoxina (vitamina B6), pero son infrecuentes en las dosis de 5 mg/kg. Las personas con las condiciones en las cuales la neuropatía es común (e., la diabetes, la uremia, el alcoholismo, la desnutrición, VIH - infección), tan bien como mujeres y personas embarazadas con un desorden del asimiento, pueden ser dadas la piridoxina (vitamina B6) (10-50 mg/día) con isoniacida.
La hepatoxicidad se puede evitar con la supervisión clínica cercana del paciente, específicamente el dolor de la náusea, el vomitar, abdominales y apetito.
El dolor de cabeza, la concentración pobre, la memoria pobre y la depresión todos se han asociado a uso de la isoniacida. La frecuencia de estos efectos secundarios no se sabe, y la asociación con isoniacida no está bien validada. La presencia de estos síntomas no está inhabilitando y es con frecuencia ciertamente el no a la razón para parar el tratamiento con isoniacida; el paciente debe ser animado fuerte a continuar el tratamiento a pesar de estos síntomas. Debe ser explicado al paciente que el daño hecho de no tomar la isoniacida compensa lejos los problemas que se presentan de estos síntomas.
La terapia de INH disminuirá la eficacia del control de la natalidad hormonal cuando está combinada con Rifampin.
Sinónimos y abreviaturas
Hidracina de IsonicotinylHidrazida ácida isonicotínica
INH
H (para el " hydrazide", y también la abreviatura estándar del WHO )
Acoplamientos de Wikipedia
Tratamiento de la tuberculosisTuberculosis
tuberculosis de la micobacteria
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