¡análisis razonado --> El Ketoconazole es un sintético que la droga antihongos usada al previene y que trata la piel e infecciones fungicidas, especialmente en pacientes immunocompromised tales como ésos con los SIDA . Debido a su perfil del efecto secundario, ha sido reemplazado por antifungals más nuevos, tales como Fluconazole y Itraconazole . Ketoconazole se vende comercialmente como champú anti- de la caspa, calificado el ® de Nizoral del, por el Janssen Pharmaceutica .
Ketoconazole es mismo el lipofílico, que lleva a la acumulación en tejidos grasos. Menos tóxico y un más eficaz Fluconazole de los compuestos del triazol y el Itraconazole han substituido en gran parte el ketoconazole para el uso interno. Ketoconazole se absorbe mejor en alto los niveles ácidos, así que los antiacidos u otras causas de los niveles ácidos disminuidos del estómago bajarán la absorción de la droga cuando están tomados oral.
Historia
Ketoconazole fue descubierto en 1976 y lanzado en el principios de los 80, y era uno del primer tratamiento oral disponible para las infecciones fungicidas (la griseofulvina estaba disponible antes de ketoconazole).
Uso
Ketoconazole es generalmente prescribed para las infecciones tales como pie de atleta, tiña, candidiasis (infección o tordo de levadura), y picor del atleta. La versión legal del champú se puede también utilizar como colada del cuerpo para el tratamiento del Tinea versicolor.Ketoconazole se utiliza para tratar el Eumycetoma, la forma fungicida de la micetoma .
Los efectos secundarios del ketoconazole se utilizan a veces para tratar problemas no-fungicidas. La disminución de la testosterona causada por la droga hace útil para tratar el cáncer de próstata y para prevenir erecciones postoperatorias después de cirugía peneal. Otro uso es la supresión de la síntesis glucocorticoide, donde se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Cushing . Estos efectos secundarios también se han estudiado para el uso en la reducción de los síntomas y de la drogadicción depresivos ; sin embargo, no ha tenido éxito en tampoco de estos papeles.
Ketoconazole se puede prescribir como una píldora del magnesio 200, una crema del 2%, un gel del 2%, una espuma del 2%, o champú del 2% para el tratamiento de la caspa o del dermatitis de Seborrhoeic, o como champú legal del 1% ( Nizoral ).
Ketokanazole está también disponible como crema batida tópica, usar la tecnología patentada de Versafoam, puesta bajo marca Ketomousse. En estudios clínicos, el Versafoam demostró ser un mecanismo superior de la entrega al champú. Está actual solamente disponible en Europa.
El champú de la anti-caspa se diseña para la gente que tiene una caja más seria de caspa donde los síntomas incluyen, pero no se limita a formar escamas directo constante, y al itchiness severo.
Es una droga de la categoría C del embarazo porque la prueba animal la ha demostrado para causar la teratogénesis en altas dosificaciones. Hasta hace poco tiempo, había dos casos de prueba humanos en expediente (ambos durante el tratamiento del síndrome de Cushing ) y no se divulgó ningunos efectos nocivos, pero esto no es bastante amplia una muestra de los datos para extraer ninguna conclusiones significativa. Para remediar esto, la DRS Kazy, Puhó y Czeizel de la fundación para el control de la comunidad de enfermedades hereditarias en Budapest, Hungría decidían a pasar con la vigilancia húngara del Caso-Control de las anormalidades congénitas, específicamente los años el an o 80 a 1996; ése era 22. Había seis niños con anormalidades congénitas y doce niños sin cuyas madres recibió el ketoconazole. No se asoció ninguÌn grupo de defectos de nacimiento preferencial al uso del ketoconazole.
Esta medicación también es prescrita a veces por los veterinarios para el uso en animales domésticos, a menudo como tabletas unflavored 200mg que puedan necesitar ser cortado a un tamaño más pequeño para la dosificación correcta.
Método de acción
Ketoconazole es estructural similar al imidazol, e interfiere con la síntesis fungicida del ergosterol, un componente de las membranas celulares así como ciertas enzimas que es específica para los hongos, pues las membranas celulares mamíferas no contienen ninguÌn ergosterol .Como con todos los agentes antihongos del azole, el ketoconazole trabaja principalmente por la inhibición de una enzima, alfa-demethylase del citocromo P450 14 (P45014DM). Esta enzima está en el camino de la biosíntesis del esterol que lleva del lanosterol al ergosterol . El Fluconazole y el Itraconazole se han encontrado para tener una mayor afinidad para la membrana celular fungicida que ketoconazole, y bajan así las dosis de estos azoles se requieren para matar hongos.
Hongos sensibles
Ketoconazole inhibe el crecimiento de los dermatofitos y de la especie de la levadura tal como albicans de la candida. No se ha divulgado ninguna resistencia .
Ventajas de la pérdida de pelo
El champú de Nizoral ha demostrado para ser beneficioso en los hombres que sufrían de la alopecia androgénica . Un estudio 1998 demostró que Nizoral el 2% trabajó del mismo modo que como Minoxidil el 2% (marca Rogaine) en hombres con alopecia androgénica. Grueso creciente ambas medicinas del pelo y aumentado el número de folículos de pelo de la anagen-fase en el cuero cabelludo. Guardaron a los investigadores sobre el significado de estos resultados, el refrán que estudios más rigurosos en grupos más grandes de hombres se deben hacer para confirmar los resultados, para evaluar la dosificación y la formulación ideales, y determinar la deseabilidad del tratamiento rutinario en esta condición.
Los resultados indican hasta ahora que las dosificaciones del 1% y del 2% tienen ventajas positivas de la pérdida de pelo, no obstante la formulación más potente del 2% podría tener mejores resultados. El uso óptimo se especula en cada tercer día, dejando al champú en el cuero cabelludo por lo menos 3-5 minutos antes de aclarar. Se ha indicado que las medicaciones capaces de mantener la población existente del pelo se deben mirar como tratamientos eficaces para la alopecia androgénica. Los actuales datos sugieren que el ketoconazole entre en este grupo de drogas.
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