El Ketorolac o el tromethamine del ketorolac del (puesto como Toradol - se han aprobado los productos genéricos) es una droga antiinflamatoria Non-steroidal (NSAID) en la familia de los ácidos propiónicos de uso frecuente como una analgesia, el anti-pirético (reductor de la fiebre ), y anti- inflamatorio. Ketorolac actúa inhibiendo la síntesis corporal de las prostaglandinas . Ketorolac en sus preparaciones orales e intramusculares es una mezcla racémica de (el S ) - (−) - ketorolac, el isómero activo, y (el R ) - (+) - ketorolac. Una solución oftálmica del ketorolac está disponible bajo el nombre Acular, y se utiliza para tratar dolor de ojo y para relevar el itchiness y el burning de alergias estacionales.
El Toradol de la marca fue acuñado por la compañía de Syntex Estados Unidos .
Química
Ketorolac, como otros derivados de 2 arylpropionate (Ketoprofen incluyendo, Flurbiprofen, Naproxen, el ibuprofen etc.) contiene un carbón quiral en la α-posición de la mitad del propionato. Pues tales allí son dos enantiómeros posibles de ketorolac con el potencial para diversos efectos biológicos y el metabolismo para cada enantiómero.El NSAIDs no se recomienda para el uso con el otro NSAIDs debido a el potencial para los efectos secundarios aditivos.
El efecto proteína-obligatorio de la mayoría non- Aspirin NSAIDs es inhibido por la presencia de aspirin en la sangre.
Mecanismo de la acción
El mecanismo primario de la acción responsable el anti-pirético antiinflamatorio de de Ketorolac/del /los efectos analgésicos es la inhibición de la síntesis de la prostaglandina por el bloqueo competitivo el cyclooxygenase ($COX) de la enzima. Como la mayoría NSAIDs Ketorolac es un inhibidor no selectivo del cyclooxygenase .Como al otro NSAIDs el mecanismo de la droga se asocia a la forma quiral de S. La conversión del enantiómero de R en el enantiómero de S se ha demostrado para ocurrir en el metabolismo del ibuprofen; es desconocida si ocurre en el metabolismo del ketorolac.
Indicaciones
Ketorolac se indica para la gerencia a corto plazo del dolor (máximo de hasta cinco días).
Contraindicaciones
Ketorolac se contraindica contra pacientes con una hipersensibilidad previamente demostrada al ketorolac, y contra pacientes con el síndrome completo o parcial de los polyps nasales, de la reactividad bronchospastic Angioedema, o de otras manifestaciones alérgicas a aspirin o a otras drogas antiinflamatorias non-steroidal (debido a la posibilidad de la anafilasis severa ). Como con todo el NSAIDs, el ketorolac se debe evitar en pacientes con la disfunción renal. (Las prostaglandinas son necesarias dilatar la arteriola aferente; NSAIDs invierte con eficacia esto.) Los pacientes en el riesgo más alto, especialmente en los ancianos, son ésos con los desequilibrios flúidos o con la función renal comprometida (e., paro cardíaco, uso diurético, cirrosis, deshidratación, y escasez renal).Efectos nocivos
Similar al otro NSAIDs. Ver el " de la inserción; Ketorolac effects." adverso;
Advertencias y precauciones
Los riesgos más serios se asociaron al ketorolac están, como con el otro NSAIDs, ulceraciones gastrointestinales, sangría y perforación; acontecimientos renales que se extienden de la nefritis intersticial a la falta renal completo; hemorragia, y reacciones de hipersensibilidad.Como con el otro NSAIDs, el líquido y la retención y el edema del soluto se han divulgado con el ketorolac; niveles elevated de la proteína del hígado del ketorolac; también inhibe la agregación de la plaqueta y puede ser asociada a un riesgo creciente de sangría.
Debe ser observado que cuando están administradas intravenoso a través del mismo catéter IV que la morfina las dos drogas se han sabido para combinar a veces para formar un precipitado en el IV, que pueden bloquear la línea. La línea que limpia con un chorro de agua con una jeringuilla de salino puede empujar la obstrucción a través.
Precauciones
Ketorolac no se recomienda para la analgesia operativa o la co-administración pre- con la anestesia porque inhibe la agregación de la plaqueta.Ketorolac no se recomienda para la analgesia obstétrica porque no se ha probado adecuado para la administración obstétrica y tiene toxicidad fetal demostrable en animales de laboratorio.
Ketorolac co-se ha administrado con el Meperidine y la morfina sin efectos nocivos evidentes.
Ketorolac no se recomienda para los pacientes crónicos de largo plazo del dolor.
Dosificación, disponibilidad y precio
La dosificación oral es el magnesio 10; Estados Unidos tasan para 20 libraciones de las tabletas alrededor de US$28. La tasación australiana para 20 tabletas está alrededor de AU$43.Las dosificaciones inyectadas son el magnesio 15, 30 y 60; Estados Unidos tasan para 10 frascos del magnesio 30 que cada uno está alrededor de US$45, haciendo el la preparación intramuscular de considerablemente más costosa por dosis. Una dosis del magnesio 60 requeriría la administración por inyección de dos frascos, aproximadamente $9 por dosis. La tasación australiana para 5 frascos está alrededor de AU$57.90
En los Estados Unidos, el Reino Unido, el Canadá y la Australia esta droga no puede ser el vendido legal y se debe administrar solamente con una prescripción .
El SYNTEX (los E., Palo Alto, California, los E. desarrolló la solución oftálmica Acular, y sostiene la marca registrada en ese nombre. El producto de Acular de la marca es manufacturado y distribuido por el Allergan, inc., debajo de licencia de Syntex.
El grupo de productos de Apotex, un fabricante canadiense, ofrece a tromethamine genérico de Ketorolac 0.5% soluciones oftálmicas bajo el nombre " APO-KETOROLAC" en Canadá y algunos otros países.
Syntex y Allergan demandaron Apotex para el incumplimiento de patente de la patente No. sobre el producto genérico del tomethamine de Ketorolac. En mayo, el 2005, el tribunal de apelación de Estados Unidos para el circuito federal dio a Apotex una victoria, gobernando que un tribunal inferior que mantenía la patente de Syntex aplicó mal las reglas para juzgar si una invención era obvia. Allergan demanda la patente es válido hasta el 2009 .
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