Lamotrigine (puesto como Lamictal ( ləˈmɪktəl ) al lado de GlaxoSmithKline, llamado el Lamictin en el Suráfrica, él ין ( Lamogine ) del למוג el ' en el Israel, y el 라믹탈 del ko del en el Sur Corea ) es una droga del anticonvulsivo usada en el tratamiento de la epilepsia y del desorden bipolar . Para la epilepsia se utiliza para tratar los asimientos tónico-clónicos parciales de los asimientos, primario y secundario y los asimientos asociados al síndrome de Lennox-Gastaut. Lamotrigine también actúa como estabilizador del humor. Es la primera medicación puesto que el litio concedió la aprobación de la Agencia de Medicamentos y Alimentos (FDA) para el tratamiento del mantenimiento del tipo bipolar I . Químicamente sin relación a otros anticonvulsivos, lamotrigine tiene relativamente pocos efectos secundarios y no requiere la supervisión de la sangre. Los trabajos exactos del lamotrigine de la manera son desconocidos. Algunos piensan que es un molde del canal Na+. Es hecho inactivo por el hepático Glucuronidation .
Lamotrigine ha sido acertado en controlar el ciclo rápido y estados bipolares mezclados en la gente que no ha recibido la relevación adecuada del litio, Carbamazepine y/o Valproate, posiblemente teniendo significantly more potencia del antidepresivo que carbamazepine o valproate. Es útil como parte del tratamiento alguna gente con la depresión (unipolar) importante, y se ha divulgado recientemente para ser un tratamiento útil para alguna gente con el desorden Poste-traumático (PTSD) de la tensión y el desorden de personalidad Borderline (BPD). (Fuente: FAQ de Lamotragine. Historia de la aprobación del FDA Diciembre de 1994 - para el uso como tratamiento adjunctive para los asimientos parciales con o sin la generalización secundaria en pacientes adultos (16 años de edad y más viejos).
Agosto de 1998 - para el uso como tratamiento adjunctive del síndrome de Lennox-Gastaut en los pacientes pediátricos y adultos, nueva forma de dosificación: tabletas dispersibles masticables.
Diciembre de 1998 - para el uso como monoterapia para el tratamiento de asimientos parciales en pacientes adultos al convertir de una sola droga antiepiléptica de enzima-inducción (EIAED).
Enero de 2003 - para el uso como terapia adjunctive para los asimientos parciales en jóvenes pediátricos de los pacientes tan como 2 años de edad.
Junio de 2003 - para el tratamiento del mantenimiento de adultos con desorden bipolar de I retrasar el tiempo a la ocurrencia de los episodios del humor (depresión, manía, hipomanía, episodios mezclados) en pacientes trató para los episodios agudos del humor con terapia estándar. Además, el FDA ha observado que los resultados para el tratamiento del mantenimiento de Lamictal eran más robustos en la depresión bipolar.
Enero de 2004 - para el uso como monoterapia para el tratamiento de asimientos parciales en pacientes adultos al convertir del valproate de la droga antiepiléptica (ácido valproic incluyendo (Depakene) y sodio del divalproex (Depakote)).
Indicaciones y uso
El lamotrigine aprobado FDA de los E. (Lamictal) para el tratamiento de la epilepsia en 1994, y desorden bipolar de I en 2003. Las aplicaciones sin marca incluyen el tratamiento de la neuropatía periférica, neuralgia de Trigeminal, jaquecas y reducción de los dolores de cabeza de racimo del dolor neuropático (Backonja, 2004; Jensen 2002; Pappagallo, 2003). El uso psiquiátrico sin marca incluye el tratamiento de los desordenes bipolares II, desorden, desorden de personalidad Borderline de Schizoaffective, fija desorden traumático de la tensión, y como terapia adjunctive para el " tratamiento-resistant" depresión unipolar (Barbosa, Berk y Vorster, 2003). Lamotrigine es una de una pequeña cantidad de terapias aprobadas por la FDA para los asimientos asociados al síndrome de Lennox-Gastaut; es uno de dos aprobados para el tratamiento del mantenimiento del desorden bipolar.El síndrome (LGS) de Lennox-Gastaut es una forma severa de la epilepsia . Típicamente convirtiéndose antes de 4 años de edad, LGS se asocia a retardos de desarrollo. No hay curación, el tratamiento es a menudo complicado, y la recuperación completa es rara. Los síntomas incluyen el asimiento atónico (también conocido como " attack" de la gota;), durante que la breve pérdida de tono de músculo y el sentido causan caídas precipitadas. Lamotrigine reduce perceptiblemente la frecuencia de los asimientos de LGS, y es una de dos medicaciones sabidas para disminuir la severidad de los ataques de la gota (franceses y otros, 2004). La combinación con el Valproate es común, pero ésta aumenta el riesgo de erupción lamotrigine-inducida, y hace necesario la dosificación reducida debido a la interacción de estas drogas (Pellock, 1999).
Lamotrigine (Lamictal) es la primera terapia aprobada por la FDA desde el litio para el tratamiento del mantenimiento del desorden bipolar I (GlaxoSmithKline, 2003). Mientras que las drogas tradicionales del anticonvulsivo son sobre todo antimanics, el lamotrigine es el más eficaz del tratamiento y de la profilaxis de la depresión bipolar. Lamotrigine trata la depresión bipolar sin accionar la manía, hipomanía, el mezclado indica, o el rápido-que completa un ciclo, y las 2002 pautas psiquiátricas americanas de la asociación recomendaron lamotrigine como tratamiento first-line para la depresión aguda en desorden bipolar así como una terapia del mantenimiento, no obstante el lamotrigine no es " indicado; en label" para el tratamiento de síntomas agudos. Porque la dosificación se debe aumentar lentamente de un nivel secundario-terapéutico al nivel terapéutico del magnesio 100-200, su utilidad en la gerencia de síntomas maníacos agudos es discutible; típicamente las benzodiacepinas u otro anticonvulsivo serán utilizados para manejar la manía aguda hasta que el lamotrigine alcance la concentración terapéutica de la sangre.
Mecanismo de la acción
Uno propuso que el mecanismo de la acción para el lamotrigine implique un efecto sobre los canales del sodio, aunque éste quede establecer en seres humanos. Los estudios farmacológicos ines vitro sugieren que el lamotrigine inhiba los canales voltaje-sensibles del sodio, las membranas neuronales de tal modo estabilizadoras y el lanzamiento presináptico por lo tanto de modulación del transmisor de los aminoácidos excitadores (e. glutamato y del aspartato ).
Farmacinética
La farmacinética del lamotrigine es absolutamente complicada, con el período alto diverso y los niveles del plasma de sangre.
Efectos secundarios
La información que prescribe de Lamotrigine tiene una advertencia de la caja negra sobre reacciones peligrosas para la vida de la piel, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y el Necrolysis epidérmico tóxico . El fabricante indica que casi todos los casos aparecen en las primeras 2 a 8 semanas de la terapia y si la medicación repentinamente se para entonces reasumida en la dosificación normal. Los pacientes deben buscar la atención médica para cualquier erupción de piel inesperada pues su presencia es una indicación de un efecto secundario mortal de la droga.Los efectos secundarios cognoscitivos son comunes con las dosis sobre el qid 50mg, por 2001-2003 ensayos clínicos Glaxo-patrocinados que comparan calidad de vida entre Topiramate y Lamotigine en los voluntarios sanos (inéditos). Los efectos secundarios comunes incluyen los vértigos de los dolores de cabeza y el insomnio . Otros efectos secundarios pueden incluir acné y la irritación de piel, los sueños vivos o las pesadillas, noche suda, cuerpo duele y los calambres, fatiga, memoria y los problemas cognoscitivos, irritabilidad, los cambios del peso, pérdida de pelo, los cambios en libido, urination frecuente, náusea, y otros efectos secundarios. En casos muy raros, Lamotrigine se ha conocido para causar el desarrollo de una erupción peligrosa llamada el síndrome (o SJS) de Stevens-Johnson. La erupción es más común en niños, así que esta medicación es a menudo reservada para los adultos. Hay también una incidencia creciente de esta erupción en los pacientes que están actual encendido, o continuó recientemente una droga de anticonvulsivo de los valproates, pues obran recíprocamente estas medicaciones de una manera tal que la separación de ambas esté disminuida y la dosis efectiva del lamotrigine esté aumentada. Los dolores del músculo son otro efecto secundario bastante común, y hay informes ocasionales de la boca seca.
En ensayos clínicos las mujeres eran más probables que hombres tener efectos secundarios. Éste es el contrario de la mayoría de los otros anticonvulsivos y antipsicóticos. Se ha sugerido que el fondo genético diferencia en dosificaciones, con los del fondo caucásico non- que necesitaba típicamente dosis más bajas.
Lamotrigine ata a la melanina - contener tejidos tales como el diafragma del ojo. Las consecuencias de largo plazo de esto son desconocidas.
El uso durante embarazo se recomienda solamente si las ventajas compensan riesgos potenciales. También fue divulgado sobre el CNN en septiembre de 2006 que tomar Lamictal durante el primer trimestre del embarazo puede llevar a un paladar de hendidura en bebés. Lamotrigine se encuentra en leche materna; el amamantamiento no se recomienda durante el tratamiento.
Algunos pacientes han divulgado la experimentación de una pérdida de concentración, incluso con las dosis muy pequeñas, mientras que algunos otros han divulgado realmente un aumento en vigilancia y la concentración. Generalmente sin embargo, tiende a tener menos de un impacto en la concentración concerniente a otros estabilizadores del humor. GlaxoSmithKline investigó el lamotrigine para el tratamiento de ADHD. Los resultados eran poco concluyentes. No se observó ningunos efectos perjudiciales sobre la función cognoscitiva, sin embargo, la única mejora estadística en síntomas de la base ADHD era una mejora en una prueba (PASAT) esa velocidad de proceso de las medidas y capacidad auditivas del cálculo.
Disponibilidad
La marca de fábrica trademarked de GlaxoSmithKline de Lamotrigine, Lamictal, se fabrica en las tabletas anotadas (25 magnesio, el magnesio 100 el magnesio, 150 el magnesio y 200) y las tabletas dispersibles masticables (2 magnesio, el magnesio 5 el magnesio y 25). Los kits de cinco semanas de la muestra están también disponibles; éstos incluyen las instrucciones y las tabletas anotadas (el magnesio 25 de la titulación magnesio para los pacientes que toman el valproate, 25 el magnesio y 100 para los pacientes que no toman el valproate). Lamotrigine está también disponible en forma O.U-anotada de la tableta. En 2005, Teva Pharmaceutical Industries Ltd. comenzó a vender Lamotrigine genérico en los Estados Unidos, pero solamente en 5 25 del magnesio dispersibles tabletas masticables del magnesio y. Lamotrigine está también disponible en forma genérica en el Reino Unido y Canadá.
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