Observaciones generales y farmacología

El Levomepromazine en Alemania y Methotrimeprazine en América (vendida como Nosinan® Nozinan®, Levoprome®) es una droga neuroléptica alifático de la fenotiacina . Es un antipsicótico potente bajo (aproximadamente a medias tan potente como la clorpromacina ). Tiene la analgesia fuerte y también características antieméticas fuerte . Los efectos secundarios serios incluyen la discinesia tardía y el síndrome malo neuroléptico potencialmente fatal. La buena voluntad paciente de tomar esta droga es baja debido a el efecto secundario que agoniza de la acatisia . Es un compuesto alifático combinado con la fenotiacina que fue introducida por Du Pont como insecticida en 1935. Ejerce sus acciones a través de un adrenérgico-bloqueo central, de una dopamina - bloqueando, una serotonina - bloqueando, y de un de bloqueo anticolinérgico.
Absorción del

, y otras características: Levomepromazine tiene una biodisponibilidad oral incompleta, porque experimenta considerable primero-pasar-metabolismo en el hígado. Tiene un período de aproximadamente 20 horas (15 a 30 horas). Los niveles máximos del plasma se alcanzan 1 a 4 horas después de dosificar oral. - los niveles máximos del plasma de las dosis se consideran después de 30 a 90 minutos.
Distribución: El volumen aproximado de la distribución es 30 l/kg. Levomepromazin es lipofílico y cruza fácilmente la sangre-cerebro-barrera y la placenta, y se puede también encontrar en la leche de madres de amamantamiento. La concentración del licor excede generalmente las concentraciones del plasma.
Metabolismo: Levomepromazine se metaboliza en el hígado y se degrada de Glucuronid- y a una Demethyl-mitad de Sulfoxid-.
Eliminación: La eliminación de la droga (como metabilitos, el solamente 1% de levomepromazin sin cambios se recupera) es relativamente lenta. Los metabilitos se encuentran en heces y orina.
Modo de acción: Levomepromazine bloquea los receptores postsinápticos siguientes: fuerte: ACh, Alpha₁, 5-HT_2a
moderate: H₁
débil: D₂ / D₃
desconocido: D₄, Alpha₂, 5-HT_1a

El modo de acción explica los efectos farmacológicos particulares del levomepromazine.

Actual, el levomepromazine no se coloca en los E. En Europa se ha puesto por décadas como Neurocil® y Nozinan®. Nozinan® está también disponible en Canadá.

Algunos médicos americanos están conduciendo actual estudios con respecto al efecto analgésico fuerte del levomepromazine.

Indicaciones

Levomepromazine se utiliza para el tratamiento de la psicosis, del detalle los de la esquizofrenia, y de las fases maníacas del desorden bipolar . Debe nunca ser utilizado en el tratamiento de las depresiones agitated porque esta droga aumenta la agitación con el efecto secundario de la acatisia .

Levomepromazine también se utiliza en dosis más bajas para el tratamiento de la náusea

Efectos secundarios

Quejado lo más comúnmente posible por efecto secundario es la acatisia que agoniza. Levomepromazine tiene el sedativo prominente y los efectos simpatolíticos anticolinérgicos de / (la boca seca, hipotensión, taquicardia del sino, noche extrema suda) y causa aumento de peso masivo. Estos efectos secundarios imposibilitan normalmente el prescribir de la droga en las dosis necesarias para la remisión completa de la esquizofrenia, así que tiene que ser combinada con un más potente antipsicótico. En todo caso, la presión arterial y el EKG se deben supervisar regularmente.

Otros síntomas incluyen tiesura del músculo, fiebre y el síndrome malo neuroléptico .

Interacciones

Las dosificaciones de los opiáceos concomitante administrados se deben reducir por aproximadamente a medias, porque el levomepromazine amplifica las acciones y los efectos secundarios terapéuticos de opiáceos. La combinación con el Tramadol (Ultram) se asocia al riesgo creciente de los asimientos

Los efectos sedativos aditivos y los estados desconcertantes pueden emerger si el levomepromazine se da con benzodiacepinas o barbitúricos. Esto puede ser evitada usando la dosis más baja posible con las sustancias en la pregunta.

Ejercer la precaución particular en combinar levomepromazine con otras drogas anticolinérgicas (los antidepresivos tricíclicos y los antiparkinsonian-agentes): Particularmente los ancianos pueden desarrollar delirio, alta fiebre, el obstipation severo, incluso el íleo y el glaucoma . Reducir la dosis del levomepromazine y la dosis de la otra droga. Si es posible, evitar tales combinaciones.

El cafeína y/o los stimulantes de la efedrina/de tipo anfetamina pueden contrariar las acciones específicas del levomepromazine. El uso concomitante de estas sustancias debe ser evitado.

El café y el té negro deben ser evitados porque disminuyen la absorción del levomepromazine considerablemente. Igual es verdad para los antiacidos; éstos se deben dar 1 a 2 horas antes o después de la administración oral del leveomepromazine.

Zenithic

Levomepromazine

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