Los moduladores selectivos ( SERMs ) del receptor del estrógeno del son una clase de medicación que actúe en el receptor del estrógeno . Una característica que distingue estas sustancias de los agonistas puros del receptor y de los antagonistas es que su acción es diferente en los varios tejidos, de tal modo concediendo la posibilidad para inhibir o para estimular selectivamente estrógeno-como la acción en varios tejidos.

Miembros

Los miembros incluyen:
Clomifene
Raloxifene
Tamoxifen
Toremifene
Bazedoxifene
Lasofoxifene
Ormeloxifene

Aplicaciones

SERMs es dependiente usado en su patrón de la acción en varios tejidos:
El Clomifene se utiliza en el Anovulation
El Raloxifene se utiliza para la osteoporosis y riesgo de la reducción del cáncer de pecho invasor
El Tamoxifen y el Toremifene se utilizan para el cáncer de pecho
El Ormeloxifene se utiliza para la contracepción

Algún SERMs puede ser buenos reemplazos para la terapia de reemplazo de hormona (HRT), que los estudios recientes han llamado en la pregunta, aunque los agentes antedichos todavía tengan un inaceptable de riesgo elevado de la trombosis y de otros efectos secundarios a permitir uso extenso.

SERMs es también de uso general durante terapia del ciclo del PCT o del poste después del uso de esteroides anabólicos. Los Bodybuilders que toman suplementos de la testosterona experimentarán a menudo el gynecomastia, también conocido como hombre-boobs, después de un ciclo esteroide, porque el cuerpo intentará balancear el estrógeno con los niveles crecientes de la testosterona. Este aumento en estrógeno puede producir gynecomastia, así que los constructores de cuerpo completarán un ciclo generalmente un SERM después de que un ciclo esteroide para asegurarse de que su cuerpo no está inundado con exceso de estrógeno.

Mecanismo de la acción

Los compuestos Estrogenic atraviesan un espectro de la actividad que se extiende de:
agonistas llenos (agonísticos en todos los tejidos) por ejemplo el estrógeno endógeno natural de la hormona
los agonistas mezclados/antagonistics (agonístico en algunos tejidos mientras que antagonista en otros) por ejemplo tamoxifen (un SERM)
antagonistas puros (antagónicos en todos los tejidos) por ejemplo el Fulvestrant (ICI-182780).

El mecanismo del agonismo/del antagonismo mezclados puede diferenciar dependiendo de la estructura química del SERM, pero por lo menos para algún SERMs, aparece ser relacionado con (1) el cociente del co-activador a las proteínas del correpresor en diversos tipos de la célula y (2) la conformación del receptor del estrógeno inducido por el atascamiento de la droga que alternadamente determina cómo fuerte el complejo de la droga/del receptor recluta los co-activadores (dando por resultado una respuesta del agonista) concerniente a correpresores (dando por resultado el antagonismo). Por ejemplo, los SERM prototípicos tamoxifen actúan como antagonista en pecho e inversamente un agonista en útero. La concentración del co-activador esteroide 1 del receptor ( SRC-1 ; ) es más alto en útero que en pecho, por lo tanto SERMs por ejemplo tamoxifen es más agonístico en útero que en pecho. En cambio, el raloxifene se comporta como antagonista en ambos tejidos. Aparece que el raloxifene recluta más fuerte las proteínas del correpresor y por lo tanto sigue siendo un antagonista en el útero a pesar de la concentración más alta de correpresores en relación con de los co-activadores.

Acciones

Las acciones de SERMs en varios tejidos:
Glándula pituitaria - el clomifene bloquea la acción del estrógeno, llevando a un aumento de la hormona Folículo-estimulante .
El útero - tamoxifen puede aumentar riesgo del carcinoma endometrial, pero el raloxifene no hace. Los datos sobre toremifene y clomifene son escasos.
El pecho - todo el riesgo del cáncer de pecho de la disminución de SERMs, y tamoxifen se utiliza principalmente para que su capacidad inhiba crecimiento en cáncer de pecho receptor-positivo del estrógeno.
Trombosis venosa profunda - el riesgo se puede elevar en todo el SERMs.
Colesterol y triglicéridos - los niveles responden favorable a SERMs.
El volumen de ventas y la osteoporosis posmenopáusica del hueso responden favorable a SERMs.
Los flashes calientes son aumentados en todo el SERMs.

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