La nicotina es un alcaloide encontrado en la familia del Nightshade de plantas (Solanaceae del ), predominante en el tabaco y la coca, y en cantidades más bajas en el tomate, la patata, la berenjena (berenjena), y la pimienta verde . La nicotina se ha encontrado para constituir aproximadamente 0.6-3% de peso seco de tabaco, con la biosíntesis el ocurrir en el arraiga y la acumulación en el deja . Funciona como un producto químico del antiherbivore, el ser una neurotoxina potente con especificidad particular a la nicotina de los insectos por lo tanto era ampliamente utilizado como insecticida en el pasado, y los derivados de la nicotina tales como Imidacloprid continúan actual siendo ampliamente utilizados.

En las concentraciones bajas (producciones medias del cigarrillo un sobre 1  el magnesio de la nicotina absorbente), la sustancia actúa como estimulante en los mamíferos y es uno de los factores principales responsables de las características de dependencia-formación del consumo de tabaco . Según la asociación americana del corazón, " El apego de la nicotina ha sido históricamente uno de los apegos más duros a break." Las características farmacológicas y del comportamiento que determinan el apego del tabaco son similares a las que determinen el apego a las drogas tales como heroína y cocaína .

Historia y nombre

La nicotina se nombra después del tabacum, que de la nicociana de la planta de tabaco alternadamente se nombra después Jean Nicot, embajador francés en el Portugal, que envió el tabaco y las semillas el Brasil al París en 1560 y promovió su uso medicinal. La nicotina primero fue aislada de la planta de tabaco en el 1828 con los químicos alemanes Posselt y Reimann . Su fórmula empírica químico fue descrita por Melsens en el 1843, y primero fue sintetizada por A. Pictet y Crepieux en el 1893 . La nicotina fue prohibida para el uso en los Estados Unidos pero traída original adentro al país como tranquilizante del caballo entonces transferido ilegal a las granjas del tabaco para el uso en su producto.

Química

La nicotina es un higroscópico, el líquido aceitoso que es el miscible con agua en su forma de la base . Como base nitrogenada, la nicotina forma las sales con los ácidos que son generalmente sólidos y solubles en agua. La nicotina penetra fácilmente la piel . Como se muestra por los datos físicos, la nicotina libre de la base quemará en una temperatura debajo de su punto de ebullición, y sus vapores quemarán en el °F 95 en aire a pesar de una presión de vapor baja . Debido a esto, la mayor parte de la nicotina se quema cuando un cigarrillo es ahumado; sin embargo, bastante se inhala para proporcionar los efectos deseados.

Farmacología

Farmacinética

Mientras que la nicotina incorpora el cuerpo, se distribuye rápidamente a través de la circulación sanguínea y puede cruzar la barrera Blood-brain . En promedio tarda cerca de siete segundos para que la sustancia alcance el cerebro cuando está inhalada. El período de la nicotina en el cuerpo es alrededor dos horas. La cantidad de nicotina inhaló con humo de tabaco es una fracción de la cantidad contenida en las hojas del tabaco. La cantidad de nicotina absorbente por el cuerpo de fumar depende de muchos factores, incluyendo el tipo de tabaco, si el humo está inhalado, y si un filtro está utilizado. Para el tabaco de mascar, el que sumerge el tabaco y el snuff, que se sostienen en la boca entre el labio y engoman, o admitido la nariz, la cantidad lanzada en el cuerpo tiende a ser mucho mayor que tabaco ahumado. La nicotina es metabolizado en el hígado al lado de las enzimas del citocromo P450 (sobre todo CYP2A6, y también por CYP2B6 ). Un metabilito importante es Cotinine .

Farmacodinámica

La nicotina actúa en los receptores nicotínicos de la acetilcolina específicamente el tipo receptor nicotínico del ganglio y un tipo receptor nicotínico del CNS. El anterior está presente e. en la médula suprarrenal y estes 3ultimo en el CNS. De pequeñas concentraciones aumenta la actividad de estos receptores.

En médula suprarrenal

Atando al tipo receptores nicotínicos del ganglio el flujo de los aumentos de la nicotina de la médula suprarrenal de la adrenalina (epinefrina), una hormona estimulante . Atando a los receptores, causa la despolarización de la célula y una afluencia del calcio a través de los canales voltaje-bloqueados del calcio. El calcio acciona la exocitosis de los gránulos de cromafina y así el lanzamiento de la epinefrina (y de la noradrenalina) en la circulación sanguínea .

El lanzamiento de la adrenalina causa un aumento en el ritmo cardíaco, la presión arterial y la respiración, así como niveles más altos de la glucosa de sangre

El Cotinine es un subproducto del metabolismo de la nicotina que permanece en la sangre por hasta 48 horas y se puede utilizar como indicador de la exposición de una persona al humo.

En altas dosis, la nicotina causará un que bloquea del receptor nicotínico de la acetilcolina, que es la razón de su toxicidad y de su eficacia como insecticida .

En el CNS

En atar al tipo del CNS la nicotina nicotínica de los receptores aumenta niveles de la dopamina en los circuitos de la recompensa del cerebro . De esta manera, activa el sistema de la recompensa y genera las sensaciones del placer, similares a ésa causada por la cocaína y otros estimulantes.

Los estudios han demostrado que eso tabaco el fumar inhibe la oxidasis de monoamina (MAO), una enzima responsable de analizar los neurotransmisores monoaminergic tal como dopamina, en el cerebro. Se cree actual que la nicotina por sí mismo no inhibe la producción de la oxidasis de monoamina (MAO), pero que otros ingredientes en humo de tabaco inhalado están creídos para ser responsables de esta actividad.

Además, activa el sistema nervioso comprensivo, actuando vía los nervios esplácnicos a la médula suprarrenal, estimula el lanzamiento de la epinefrina. La acetilcolina lanzó por las fibras comprensivas preganglionares de estos actos de los nervios en los receptores nicotínicos de la acetilcolina, causando el lanzamiento de la epinefrina (y de la noradrenalina) en la circulación sanguínea .

Efectos psicoactivos

Humor de la nicotina - alterando los efectos son diferentes por informe. Primer causando un lanzamiento de la glucosa de la epinefrina (adrenalina) del hígado y de la médula suprarrenal, causa el estímulo. Los usuarios divulgan sensaciones de la relajación, del calmness, y de la vigilancia. Incluso se divulga para producir suavemente un estado eufórico . Reduciendo el apetito y levantando el metabolismo, algunos fumadores pueden perder el peso por consiguiente. También permite que la boca sea estimulada sin el alimento, y el gusto del humo de tabaco puede contener el apetito .

Cuando un cigarrillo es ahumado, la sangre nicotina-rica pasa de los pulmones al cerebro en el plazo de siete segundos y estimula inmediatamente el lanzamiento de muchos mensajeros químicos incluyendo la acetilcolina, la noradrenalina, la epinefrina, el Vasopressin, la arginina, la dopamina, y el Beta-endorphin . Esto da lugar a placer realzado, a la ansiedad disminuida, y a un estado de la relajación alerta. La nicotina realza la concentración y el que aprende debido al aumento de la acetilcolina. También realza la vigilancia debido a los aumentos de la acetilcolina y de la noradrenalina. El despertar es aumentado en el aumento de la noradrenalina. El dolor es reducido por los aumentos de la acetilcolina y del beta-endorphin. La ansiedad es reducida por el aumento del beta-endorphin. Los efectos del último de la nicotina a partir de cinco minutos a dos horas. La mayoría de los cigarrillos (en el humo inhalado) contienen 0.8 miligramos de nicotina.

La investigación sugiere que, cuando los fumadores desean alcanzar un efecto estimulante, tomen los soplos rápidos cortos, que producen un bajo de la nicotina de la sangre. Esto estimula la transmisión de nervio. Cuando desean relajarse, toman los soplos profundos, que producen un de alto nivel de la nicotina de la sangre, que presiona el paso de los impulsos de nervio, produciendo un efecto sedativo suave. En las dosis bajas, la nicotina potente realza las acciones de la noradrenalina y de la dopamina en el cerebro, causando un efecto de la droga típico de los de psicoestimulantes. En dosis más altas, la nicotina realza el efecto de la actividad de la serotonina y del nacrótico, produciendo calmar, efecto de la dolor-matanza . La nicotina es única con respecto a la mayoría de las drogas pues su perfil cambia de estimulante al sedativo/al asesino de dolor en dosificaciones y uso cada vez mayores.

La goma y los remiendos de la nicotina están disponibles, generalmente en 2 4 del magnesio dosis del magnesio o de goma, que no tener el resto de ingredientes en tabaco ahumado. Aparecen estar no como adictivos o como agradable, y, se demanda, tiene pocos efectos secundarios. Si ocurren el resto de efectos psicoactivos también no ha sido bien estudiado.

Dependencia

Cesación que fuma La investigación moderna demuestra que la nicotina actúa en el cerebro para producir un número de efectos. Específicamente, su naturaleza adictiva se ha encontrado para demostrar que la nicotina activa el trazado de circuito de los caminos- de la recompensa dentro del cerebro que regula sensaciones del placer y de la euforia.

La dopamina es uno de los neurotransmisores dominantes implicados activamente en el cerebro. La investigación demuestra que aumentando los niveles de dopamina dentro de los circuitos de la recompensa en el cerebro, la nicotina actúa como producto químico con calidades adictivas intensas. En muchos estudios se ha demostrado para ser más adictivo que la cocaína y la heroína, aunque el tratamiento crónico tiene un efecto opuesto en umbrales de la recompensa. Como otras drogas físicamente adictivas, la nicotina causa la abajo-regulación de la producción de dopamina y de otros neurotransmisores estimulantes mientras que el cerebro intenta compensar el estímulo artificial. Además, la sensibilidad de los receptores nicotínicos de la acetilcolina disminuye. Para compensar este mecanismo compensatorio, los upregulates del cerebro alternadamente el número de receptores, enrollando sus efectos reguladores con los mecanismos compensatorios significados para contrariar otros mecanismos compensatorios. El efecto neto es un aumento en la sensibilidad del camino de la recompensa, contrario de otras drogas del abuso (a saber cocaína y la heroína, que reducen sensibilidad del camino de la recompensa). Esta alteración neuronal del cerebro persiste por meses después de que la administración cese. Debido a un aumento en la sensibilidad del camino de la recompensa, retiro de la nicotina es relativamente suave comparado al retiro del etanol o de la heroína. La nicotina también tiene el potencial para causar dependencia en muchos animales con excepción de seres humanos. Los ratones han sido nicotina administrada y exhiben reacciones del retiro cuando se para la su administración. Los gorilas han sido forzados a fumar los cigarrillos por los seres humanos, y tienen abandono similar de la dificultad.

Un estudio encontró que la exposición de la nicotina en ratones adolescentes retarda el crecimiento del sistema de la dopamina, así el aumento del riesgo de abuso de sustancia durante edad adulta.

Hay solamente prueba anecdótica sobre abuso o el apego con la goma de la nicotina o los remiendos de la nicotina.

Toxicología

El LD50 de la nicotina es 50  mg/kg para las ratas y 3  mg/kg para los ratones . 40– el magnesio 60 (0.0 mg/kg) puede ser una dosificación mortal para los seres humanos adultos. Esto le hace un veneno extremadamente mortal . Es más tóxico que muchos otros alcaloides tales como cocaína, que tiene un LD50 de 95.1 mg/kg cuando está administrada a los ratones.

Las características carcinógenas de la nicotina en forma independiente, a parte del humo de tabaco, no han sido evaluadas por la CIRC, y no se ha asignado a un grupo cancerígeno oficial. La literatura actualmente disponible indica que la nicotina, en sus la propia, no promueve el desarrollo del cáncer en tejido sano y no tiene ninguna característica mutágena . Sus características teratogénicas todavía no se han investigado adecuado, y mientras que la probabilidad de los defectos de nacimiento causados por la nicotina se cree para ser muy pequeña o no existente, los fabricantes del producto de reemplazo de la nicotina recomiendan la consulta con un médico antes de usar un remiendo de la nicotina o la goma de la nicotina mientras que son embarazados o de cuidar. Sin embargo, nicotina y la actividad colinérgica creciente que causa se ha demostrado para impedir el Apoptosis, que es uno de los métodos por los cuales el cuerpo destruye las células indeseadas (muerte celular programada ). Puesto que el Apoptosis ayuda a quitar las células transformadas o dañadas que pueden llegar a ser eventual cancerosas, las acciones inhibitorias de la nicotina crean un ambiente más favorable para que el cáncer se convierta. Así la nicotina desempeña un papel indirecto en la carcinogénesis . Es también importante observar que sus características adictivas son a menudo el factor primario de la motivación para el consumo de tabaco, contribuyendo a la proliferación del cáncer.

Por lo menos un estudio ha concluido esa exposición a la nicotina solamente, no simplemente como componente del humo del cigarrillo, podría ser responsable de algunos de los cambios neuropathological observados en los niños que morían del síndrome (SIDS) de la muerte infantil repentina.

Se ha observado que la mayoría de gente diagnosticada con la esquizofrenia fuma el tabaco. Estimaciones para el número de esquizofrenicos que fuman la gama a partir de la 75% hasta el 90%. Fue discutido recientemente que el nivel creciente de fumar en esquizofrenia puede ser debido a un deseo al uno mismo-medica con nicotina. Una investigación más reciente ha encontrado el revés, de que que es un factor de riesgo sin la ventaja de largo plazo, usada solamente para sus efectos a corto plazo. Sin embargo, la investigación sobre la nicotina según lo administrado a través de un remiendo o de una goma está en curso.

Aplicaciones terapéuticas

El uso terapéutico primario de la nicotina consiste en tratar dependencia de la nicotina para eliminar el que fuma con sus riesgos a la salud. Los niveles controlados de nicotina se dan a los pacientes a través de gomas, de remiendos cutáneos, de losanjes, o de aerosoles nasales en un esfuerzo para destetarlos de su dependencia.

Sin embargo, en algunas situaciones, el fumar se ha observado al parecer para estar de valor terapéutico a los pacientes. Éstos se refieren a menudo como " Paradoxes" del fumador;. Aunque en la mayoría de los casos el mecanismo real se entienda solamente mal o en absoluto, se cree generalmente que la acción beneficiosa principal es debido a la nicotina administrada, y que la administración de la nicotina sin fumar puede ser tan beneficiosa como fumando, sin el riesgo a la salud más alto debido al alquitrán y otros ingredientes encontrados en el tabaco .

Por ejemplo, los estudios recientes sugieren que los fumadores requieran la revascularización repetida menos frecuente después de la intervención coronaria percutánea (PCI). El fumar también aparece interferir con el desarrollo del sarcoma de Kaposi, Cáncer de pecho entre las mujeres que llevan el gene muy de riesgo elevado BRCA, Preeclampsia, y desordenes atópicos tal como asma alérgico . Un mecanismo plausible de la acción en estos casos puede ser nicotina que actúa como agente antiinflamatorio, e interfiriendo con el proceso inflamación-relacionado de la enfermedad, pues la nicotina tiene efectos vasoconstrictores.

Con respecto a las enfermedades neurológicas, un cuerpo grande de la evidencia sugiere que los riesgos de la enfermedad de Parkinson o de la enfermedad de Alzheimer pudieran ser dos veces tan altos para los no fumadores que para los fumadores. Muchos tales papeles con respecto a enfermedad de Alzheimer y enfermedad de Parkinson se han publicado. Un mecanismo plausible de la acción en estos casos puede ser el efecto de la nicotina, un agonista colinérgico del receptor, en la disminución de los niveles de la acetilcolina en el cerebro del fumador; La enfermedad de Parkinson ocurre cuando el efecto de la dopamina es menos que el de la acetilcolina.

Los estudios recientes han indicado que la nicotina se puede utilizar para ayudar a los adultos que sufren de la epilepsia nocturna dominante de un autosoma del lóbulo frontal. Las mismas áreas que causan asimientos en esa forma de la epilepsia son también responsables de procesar la nicotina en el cerebro.

La nicotina y sus metabilitos se están investigando para el tratamiento de un número de desordenes, incluyendo el ADHD y la enfermedad de Parkinson .

El uso terapéutico de la nicotina como medio para apetito-control y promover pérdida de peso anecdótico es apoyado por muchos ex-fumadores que demanden poner el peso después de parar. Sin embargo los estudios de la nicotina en ratones sugieren que pueda desempeñar un papel en la peso-pérdida que es independiente del apetito. Y los estudios que implican a los ancianos sugieren que la nicotina afecta no sólo a pérdida de peso, pero también previenen un cierto aumento de peso.

Ver también

Nicotini
NicVAX
Droga psicoactiva
que sumerge el tabaco
Rapé
Snus
Nicogel

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