¡plantilla de PBB_Controls proporciona los controles para el Bot de la caja de la proteína, considera por favor la plantilla: PBB_Controls para los detalles. -->
¡
la P-glicoproteína (abreviado como PGP o PGP ) es un ABC-transportador humano bien caracterizado MDR /de la subfamilia del GOLPECITO . Se distribuye y se expresa extensivamente en células normales tales como ésos que alinean el intestino, células del hígado, células tubulares próximas renales, y células endoteliales capilar que abarcan la barrera blood-brain . El PGP también se llama ABCB1, miembro ATP-obligatorio de la subfamilia B del cassette del 1, el MDR1, y el PGY1 .
Función
ABCB1 es un ATP - bomba dependiente de la emanación con especificidad amplia del substrato . Se desarrolló probablemente como mecanismo de defensa contra sustancias nocivas. El ABCB1 transporta los varios substratos a través de la membrana celular incluyendo: Drogas tales como colquicina y Tacrolimus
Agentes quimioterapéuticos tales como Etoposide, Adriamycin, y Vinblastine ;
Lípidos
Esteroides
Xenobiotics * péptidos
Bilirrubina
Los glucósidos cardiacos tienen gusto Digoxin
Agentes inmunosupresivos
El Glucocorticoids tiene gusto Dexamethasone
el VIH-tipo 1 agentes antiretroviral de la terapia tiene gusto de los inhibidores de proteasa y de los inhibidores reversos del transcriptase del nonnucleoside.
El su capacidad de transportar los substratos antedichos explica el mucha papeles de ABCB1 incluyendo: Regulación de la distribución y de la biodisponibilidad de drogas La expresión intestinal creciente de la P-glicoproteína puede reducir la absorción de las drogas que son substratos para la P-glicoproteína. Así, hay una biodisponibilidad reducida, las concentraciones terapéuticas del plasma no se logra. Por una parte, las concentraciones del plasma y la toxicidad supratherapeutic de la droga pueden resultar debido a la expresión disminuida de la P-glicoproteína
Transporte celular activo Antineoplastics dando por resultado resistencia del multidrug a estas drogas
El retiro de metabilitos y del xenobiotics tóxicos de las células en la orina, la bilis y el lumen intestinal
El transporte de compuestos fuera del cerebro a través de la barrera Blood-brain
Absorción de Digoxin
Prevención de la entrada de Ivermectin en el sistema nervioso central
La migración de las células dendríticas
Protección de las células de vástago hematopoyéticas contra las toxinas.
Estructura
El PGP es una glicoproteína de la transmembrana del kDa 170 que incluye el kDa 10-15 del glycosylation del N-terminal. La mitad del N-término de la molécula contiene 6 dominios de la transmembrana, seguidos por un dominio citoplásmico grande con un punto de enlace del ATP, y entonces una segunda sección con 6 dominios de la transmembrana y un punto de enlace del ATP que demuestre sobre el 65% de semejanza del aminoácido con la primera mitad del polipéptido.
Historia
ABCB1 primero fue reproducido y caracterizado usar su capacidad de conferir un fenotipo de la resistencia del multidrug a las células cancerosas que habían desarrollado resistencia a las drogas de la quimioterapia.| Random links: | Pethidine | Juan I, duque de Lorena | Dirk Mudge | Valle de Wyoming | Boris Ord |