El Perphenazine es una droga típica del antipsicótico . Químicamente, se clasifica como fenotiacina piperacinílica . Ha estado en el uso clínico por décadas.
Perphenazine es 10 a 15 veces más potentes que la clorpromacina ; así el perphenazine se considera un antipsicótico alto potente. En dosis equivalentes tiene aproximadamente la misma frecuencia y la severidad de los efectos secundarios extrapiramidales temprano y último comparados al haloperidol .
Farmacinética
Tiene una biodisponibilidad oral de el aproximadamente 40% y un período de 8 a 12 horas (hasta 20 horas), y se da generalmente en 2 o 3 dosis divididas cada día. Es posible dar dos tercios de la dosis diaria en la hora de acostarse y una mitad durante el desayuno para maximizar actividad hipnótica durante la noche y para reducir al mínimo la sedación diurna y la hipotensión sin pérdida de actividad terapéutica. Tiene una alta incidencia de los efectos secundarios extrapiramidales (discinesia tardía temprano y último).
Aplicaciones
Perphenazine es un neuroléptico típico alto potente para el tratamiento de los pacientes sicopáticos (e. pacientes con la esquizofrenia ) y para los pacientes que presentan con fases maníacas del desorden bipolar .En dosis bajas puede ser utilizado para tratar el los pacientes depresivos agitados de (junto con un antidepresivo ). Las combinaciones fijas del perphenazine y del Amitriptyline del antidepresivo tricíclico en diversas proporciones de peso existen (véase Etrafon® abajo). Tales combinaciones se deben nunca utilizar indistintamente. Al tratar la depresión, el perphenazine se debe continuar tan rápidamente como la situación clínica permite. Perphenazine no tiene ninguna actividad antidepresiva intrínseca. Hay estudios que el uso del perphenazine junto con el Fluoxetine (Prozac®) en pacientes con la depresión sicopática es el más prometedor, aunque el fluoxetine interfiera con el metabolismo del perphenazine, causando niveles más altos del plasma de perphenazine y de un período más largo. En esta combinación la acción antiemética fuerte del perphenazine atenúa la náusea fluoxetine-inducida /el vómito, tan bien como la agitación inicial causada por Fluoxetine. Ambas acciones pueden ser provechosas para muchos pacientes.
Perphenazine se ha utilizado en dosis bajas como “normal” o tranquilizante “de menor importancia” en pacientes con una historia sabida del apego a las drogas o al alcohol, una práctica que ahora se desalienta fuerte (preferiblemente una droga antidepresiva tal como Doxepin ). La terapia a corto plazo del vértigo de la náusea/del vómito y debido a diversas razones es otra corto-tiempo-indicación (días a las semanas).
Perphenazine también tiene características del anxiolítico de la sedación y que hacen la droga particularmente útil para el tratamiento de pacientes sicopáticos agitated y, en las altas dosis (magnesio hasta 100 por día), para los pacientes con la catatonía (febril) peligrosa para la vida, un estado en el cual el paciente sea extremadamente agitated, pero no puede expresar him-/herself. En esta situación el perphenazine se puede utilizar junto con la terapia de Electroconvulsive y la corrección de los líquidos de los electrólitos en el cuerpo.
Una indicación sin marca valiosa es el tratamiento a corto plazo del gravidarum de la hiperemesis; un estado en el cual las mujeres embarazadas experimentan náusea y vómito violentos. Este problema puede llegar a ser bastante severo para poner en peligro la vida del nonato. Pues el perphenazine no se ha demostrado para ser teratogénico y no trabaja muy bien, se da a veces oral en la menos dosis posible.
Efectos secundarios
Como un miembro del tipo de la fenotiacina de neuroleptics, de partes del perphenazine en general todos los efectos secundarios alérgicos y tóxicos de la clorpromacina . Parece tener una incidencia más baja de las reacciones alérgicas de la piel, el daño y leucopenia del hígado de Cholestatic comparados a la clorpromacina. Asimismo, la propensión para el aumento de peso es más baja y el riesgo de la resistencia de insulina es más pequeño. El daño ocular y retiniano a los ojos no se ha divulgado hasta ahora, pero la precipitación del glaucoma cerrado del ángulo es posible.Como con otras drogas típicas alto potentes, la supresión de los síntomas positivos (la agitación, la ideación, las alucinaciones y las falsas ilusiones paranoicas es lejos más pronunciadas que la mejora de los síntomas negativos (retiro emocional y social los etc.)
Cuando está utilizado para su antiemético fuerte o los efectos de Antivertignosic en casos con lesiones de cerebro asociadas, puede obscurecer el curso clínico e interfiere con la diagnosis.
Formulaciones
Se vende bajo marcas de fábrica Trilafon® y Etrafon® (contiene dosificaciones fijas del amitriptyline). Una marca en Europa es Decentan® que señala al hecho de que el perphenazine es aproximadamente 10 veces más potente que la clorpromacina. Las formas orales generalmente son las tabletas (2, 4, 8, el magnesio 16) y el concentrado líquido (4 mg/ml).La solución de “Perphenazine USP inyectable” se piensa para la inyección intramuscular profundo (i.), para los pacientes que no están dispuestos a tomar la medicación oral o si el paciente no puede tragar. Debido a una mejor biodisponibilidad de la inyección, dos tercios de la dosis oral original es suficiente. La incidencia de la hipotensión, de la sedación y de los efectos secundarios extrapiramidales puede ser más alta comparada al tratamiento oral. - las inyecciones son apropiadas por algunos días, pero el tratamiento oral debe comenzar cuanto antes.
En muchos países, las formas del depósito de perphenazine existen (como Enanthate del perphenazine). Una inyección trabaja por 1 a 4 semanas dependiendo de la dosis de la depósito-inyección. las Depósito-formas de perphenazine no se deben utilizar durante la fase inicial de tratamiento mientras que el síndrome malo neuroléptico raro puede llegar a ser más severo e incontrolable con esta forma. Los efectos secundarios extrapiramidales pueden ser algo reducido debido a los plasma-niveles constantes durante depósito-terapia. También, la conformidad paciente está segura, tantos pacientes no toma su mediaction oral, particularmente si la sensación de la mejora en psicosis se alcanza mejor una vez.
Interacciones
Plasma-niveles más altos de las causas del Fluoxetine y un período más largo del perphenazine, por lo tanto una reducción de la dosis del perphenazine pudieron ser necesarios.Perphenazine intensifica la acción depresiva central de drogas con tal actividad (tranquilizantes, barbitúricos, narcótico, antihistaminics, OTC-antieméticos etc. Una reducción de la dosis del perphenazine o de la otra droga puede ser necesaria.
La piperacina de la droga de Antihelmintic puede intensificar efectos secundarios extrapiramidales. Evitar el uso concomitante. También, los efectos secundarios neurotoxic de la estreptomicina antibiótico así como de otros aminoglycosids en el nervio del cerebro VIII. mi sean enmascarado debido al efecto antivertignosic fuerte del perphenazine. Evitar el uso concomitante, también.
Todo el Neuroleptics puede llevar generalmente a los asimientos conjuntamente con el tramadol del opiáceo (Ultram®).
Perphenazine puede aumentar las necesidades de la insulina de los pacientes diabéticos . Supervisar los niveles de la glucosa de sangre de pacientes insulina-dependientes regularmente durante el tratamiento de largo plazo.
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