Pethidine (MESÓN ) o meperidine ( USAN ) del (también referido como: isonipecaine; lidol; pethanol; piridosal; Algil®; Alodan®; Centralgin®; Demerol®; Dispadol®; Dolantin®; Petidin® Dolargan® (en el Polonia ); Dolestine®; Dolosal®; Dolsin®; Mefedina®) es una droga analgésica de acci3on r3apida del opiáceo . En los Estados Unidos y el Canadá, es sabido más comunmente como meperidine o por su marca Demerol.
Pethidine se indica para el tratamiento del moderate al dolor severo, y se entrega como su sal del clorhidrato en tabletas, como jarabe, o por el la inyección intravenosa intramuscular de o. Para mucho del siglo 20th, el pethidine era el opiáceo de la opción para muchos médicos; en 1983 60% de doctores lo prescribió para el dolor agudo y el 22% para el dolor severo crónico. Comparado a la morfina, el pethidine fue supuesto para ser más seguro y para llevar menos riesgo de apego, y ser superior en tratar el dolor se asoció al espasmo biliar o al colic renal debido a sus efectos antiespamódicos supuestos. De hecho, el pethidine es más eficaz que la morfina en tratar dolor biliar o renal, y su potencia baja, duración corta de la acción, y toxicidad única (es decir asimientos, delirio, otros efectos neurofisiológicos) concerniente a otras analgesias disponibles del opiáceo lo han considerado bajar de favor estos últimos años, para todos pero muy pocos, las indicaciones muy específicas. Varios países, incluyendo el Australia, han puesto límites severos en su uso o los han acortado francamente. Sin embargo, algunos médicos continúan utilizándolo como opiáceo fuerte first-line.
Farmacodinámica/mecanismo de la acción
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l opiáceo
La eficacia de Pethidine como analgesia fue descubierta casi accidentalmente; fue sintetizada en 1939 como agente antimuscarinic . Pethidine también tiene semejanzas estructurales a la atropina y a otros alcaloides del tropano y puede tener algunos de sus efectos y de los efectos secundarios. Pethidine ejerce sus efectos analgésicos por el mismo mecanismo que la morfina, actuando como agonista en el receptor del μ-opiáceo. Además de sus efectos opiodergic y anticolinérgicos fuertes, tiene actividad local del anestésico relacionada con sus interacciones con eficacia in vitro evidente del de los canales Pethidine del ion del sodio como " " antiespamódico ; es debido a sus efectos anestésicos locales. No hace, contrariamente a la creencia popular, tener antiespamódico in vivo del de los efectos. Pethidine también tiene efectos del estimulante mediados por su inhibición del transportador de la dopamina (DAT) y el transportador de la noradrenalina (NAT) . Debido a su acción inhibitoria de DAT, el pethidine substituirá para la cocaína en los animales entrenados para discriminar la cocaína de salino. Varios análogos del pethidine se han sintetizado que son inhibidores potentes del reuptake de la dopamina y de la noradrenalina de los neurotransmisores de monoamina vía DAT y el NAT. También se ha asociado a los casos del síndrome de la serotonina, sugiriendo una cierta interacción con las neuronas serotonergic, pero la relación no se ha demostrado definitivo. En comparación con oxycodone, el hydromorphone, y el placebo, pethidine fueron asociados constantemente a más euforia, a la dificultad que concentraba, a la confusión, y deterioraron funcionamiento psicomotor y cognoscitivo cuando estaba administrado a los voluntarios sanos. Los efectos secundarios especialmente severos únicos al pethidine entre opiáceos - síndrome de la serotonina, asimientos, delirio, disforia, temblor - son sobre todo o enteramente debido a la acción de su metabilito, Norpethidine .); acumulando con la administración regular, o en falta renal. Norpethidine es tóxico y tiene efectos convulsivos y alucinógenos. Los efectos tóxicos mediados por los metabilitos no se pueden contradecir con los antagonistas del receptor del opiáceo tal como Naloxone o Naltrexone y son probablemente sobre todo debido a la actividad anticolinérgica de los norpethidine probablemente debido a su semejanza estructural a la atropina aunque su farmacología no se ha explorado a fondo. La neurotoxicidad de los metabilitos de los pethidine es una característica única del pethidine comparada a otros opiáceos. Los metabilitos de Pethidine se conjugan más a fondo con el ácido glucurónico y se excretan en la orina.
Interacciones
Pethidine tiene interacciones serias que puedan ser peligrosas con el MAOIs (e. furazolidona, isocarboxazid, moclobemide, phenelzine, procarbazine, selegiline, tranylcypromine, y sibutramine). Tales pacientes pueden sufrir la agitación, el delirio, el dolor de cabeza, convulsiones, y/o la hipertermia . Se han divulgado las interacciones fatales. Probablemente es causado por un aumento en concentraciones cerebrales de la serotonina. Es posible que Pethidine puede también obrar recíprocamente con un número de otras medicaciones, incluyendo los relajantes de músculo, algunas benzodiacepinas de los antidepresivos y el alcohol .Pethidine también se contraindica relativamente para el uso cuando un paciente está sufriendo del hígado, o la enfermedad del riñón, tiene una historia de asimientos o de la epilepsia, tiene una próstata agrandada o problemas urinarios de la retención, o sufre del hipertiroidismo, del asma, o de la enfermedad de Addison .
Efectos nocivos
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Además de los efectos nocivos comunes a todos los opiáceos, tales como estreñimiento, boca seca, mareo, twitchiness, contracciones nerviosas musculares, y náusea, la administración repetida del pethidine puede llevar a los efectos neurotoxic. Pethidine no se debe administrar ideal por la ruta intravenosa pues hay un riesgo serio de accionar el lanzamiento de la histamina.
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