El propiltiouracilo ( PTU ) del es una droga de Thionamide usada para tratar el hipertiroidismo disminuyendo la cantidad de la hormona de tiroides producida por la glándula de tiroides . Fue aprobado por la Agencia de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos en el 1947 .

Indicaciones

Hipertiroidismo, incluyendo la enfermedad de sepulcros .

Modo de acción

PTU inhibe el Thyroperoxidase de la enzima, que actúa normalmente en síntesis de la hormona de tiroides para agregar el yoduro a los residuos de la tirosina en la tiroglobulina del precursor de la hormona, así formando la tiroxina . PTU también actúa inhibiendo el deiodinase de la enzima 5 ' - ( Tetraiodothyronine 5 ' deiodinase ), que convierte T₄ a la forma activa T₃. Notablemente, PTU no inhibe la acción del transportador sodio-dependiente del yoduro situado en las membranas basolateral de las células foliculares. La inhibición de este paso requiere los inhibidores competitivos tales como perclorato y tiocianato .

Farmacinética

La administración es oral con las concentraciones máximas del suero que ocurren sobre una hora, y concentrado activamente a la glándula de tiroides. Dependiendo de varias variables pacientes, sin embargo, el estado eutiroide no se puede alcanzar hasta 2-4 meses después de la iniciación del tratamiento. De la nota, la droga es el aproximadamente 70% protein-bound e ionizado perceptiblemente en el pH fisiológico normal. Consecuentemente, hay transferencia o distribución poco placentaria a la leche materna. En cambio, el Methimazole del agente del antitiroideo tiene niveles más altos de transferencia placentaria y de distribución de la leche materna y por lo tanto se contraindica en hembras embarazadas/de lactancias.

El período del plasma es una hora y no es alterado apreciable por el estado de la tiroides del paciente. Debido a la concentración en la tiroides, sin embargo, intervalos el mayo pasado de dosificación 8 horas o más de largo. Menos el de 10% de la droga se excreta sin cambiar, la fracción restante que experimenta metabolismo hepático extenso vía el Glucuronidation .

Efectos secundarios

Agranulocitosis - una disminución de los glóbulos blancos de la sangre. Los síntomas y las muestras de la agranulocitosis incluyen las lesiones infecciosas de la garganta, del aparato gastrointestinal y de la piel con una sensación total de la enfermedad y de la fiebre. Una disminución de las plaquetas de sangre (trombocitopenia) también puede ocurrir. Puesto que las plaquetas son importantes para la coagulación de la sangre, la trombocitopenia puede llevar a los problemas con la sangría excesiva.

El propiltiouracilo (PTU) bien-se tolera generalmente con los efectos secundarios que ocurren en 1 de cada 100 pacientes. Los efectos secundarios mas comunes se relacionan con la piel e incluyen la erupción, picar, colmenas, pérdida de pelo anormal, y la pigmentación de la piel. Otros efectos secundarios comunes se están hinchando, náusea, el vomitar, ardor de estómago, pérdida de gusto, los dolores del empalme o del músculo, entumecimiento y dolor de cabeza, las reacciones alérgicas, y el blanquear del pelo.

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