Los quinolones son una familia de los antibióticos del Amplio-espectro. El padre del grupo es el ácido nalidíxico . La mayoría de quinolones en uso clínico pertenece al subconjunto de fluoroquinolones, que tienen un grupo del fluoro ataron el sistema central del anillo, típicamente en la posición 6.

Mecanismo

Quinolones y los fluoroquinolones son drogas bactericidas, matando activamente bacterias. Quinolones inhibe la girasa bacteriana de la DNA o la enzima de Topoisomerase IV, la réplica de tal modo de inhibición y la transcripción de la DNA . Quinolones puede incorporar las células fácilmente y por lo tanto es de uso frecuente tratar patógeno intracelulares tales como pneumophila de Legionella y pneumoniae del micoplasma. Para muchos las bacterias gramnegativas la girasa de la DNA es la blanco, mientras que el topoisomerase IV es la blanco para muchas bacterias grampositivas . Las células eucarióticas no contienen la girasa o el topoisomerase IV.

Efectos nocivos

Los antibióticos de Quinolone una vez eran considerados relativamente seguros, pero varios efectos secundarios se han puesto de manifiesto con experiencia. Por ejemplo, los informes numerosos del caso han implicado su uso desde 1965 en rupturas espontáneas del tendón o dañan, especialmente con el uso concurrente de un corticoesteroide sistémico . En la caída de 2004, la Agencia de Medicamentos y Alimentos aumentó las advertencias encontradas dentro de los partes movibles de paquete para todas las drogas dentro de esta clase con respecto a tales reacciones adversas serias. Es importante observar, aunque, que la incidencia de esto es absolutamente rara, con ocurrencias a menos de la una por personas-año de los diez milésimos.
Neuropatía periférica del

(daño del nervio): " Las cajas raras de afectar axonal sensorial o del sensor del motor de la polineuropatía pequeño y o de axones grandes dando por resultado paresthesias, hypoaesthesias, dysesthesias, y la debilidad se han divulgado en los pacientes que tomaban quinolones. La terapia se debe continuar si el paciente experimenta síntomas de la neuropatía incluyendo dolor, burning, el zumbar, entumecimiento y o debilidad o se encuentra para tener déficits en tacto ligero, dolor, temperatura, sentido de posición, la sensación vibratoria, y o la fuerza del motor para prevenir el desarrollo de un condition." irreversible;
Daño del tendón del

: " Las rupturas del hombro, de la mano, del tendón de Achilles o de otros tendones que requieren la reparación quirúrgica o dadas lugar a inhabilidad prolongada se han divulgado en los pacientes que recibían quinolones. Los informes de vigilancia posteriores a la comercialización indican que este riesgo se puede aumentar de los pacientes que reciben los corticoesteroides concomitantes, especialmente los ancianos. La terapia de Fluoroquinolone se debe continuar si las experiencias pacientes duelen, inflamación, o ruptura de un tendón. Los pacientes deben reclinarse y refrenarse de ejercicio hasta la diagnosis de la tendinitis o de la ruptura del tendón había sido excluida. La ruptura del tendón puede ocurrir durante o después de terapia con quinolones.

Otros problemas incluyen:
Problemas del corazón del

(intervalo del cuarto de galón/ prolongados Torsades de pointes )
Colitis de Pseudomembranous
Rhabdomyolysis (avería del tejido del músculo)
Síndrome de Stevens-Johnson
Umbral bajado del asimiento
Hipoglucemia

Resistencia

La resistencia a los quinolones puede convertirse rápido, incluso durante un curso del tratamiento. Patógeno numerosos incluyendo el estafilococo áureo, los enterococos, y estreptococo - los pyogenes ahora exhiben resistencia por todo el mundo. El uso veterinario extenso de quinolones, particularmente en Europa, se ha implicado.

Hay tres mecanismos sabidos de resistencia. Las bombas de la emanación se pueden utilizar para disminuir la concentración intracelular de la droga. En bacterias gramnegativas, los genes de resistencia plásmido-mediados producen las proteínas que pueden atar a la girasa de la DNA, protegiéndola contra la acción de quinolones. Finalmente, las mutaciones en los sitios dominantes en girasa de la DNA o el topoisomerase IV pueden disminuir su afinidad obligatoria a los quinolones, disminuyendo la eficacia de la droga.

Generaciones

Los quinolones se dividen en las generaciones basadas en su espectro antibacteriano. Los agentes de la generación primera son generalmente un espectro más estrecho que los posteriores.

1ra generación

Cinoxacin (Cinoxacin®)
Flumequine (Flubactin®) (uso veterinario)
Ácido nalidíxico (NegGam®, Wintomylon®)
Ácido oxolínico
Ácido piromídico
Ácido (Dolcol®) de Pipemidic

2da generación

Ciprofloxacin (Ciprobay®, Cipro®, Ciproxin®)
Enoxacin (Enroxil®, Penetrex®)
Fleroxacin (Megalone®) (retirado)
Lomefloxacin (Maxaquin®)
Nadifloxacin
Norfloxacin (Lexinor®, Noroxin®, Quinabic®, Janacin®)
Ofloxacin (Floxin®, Oxaldin®, Tarivid®)
Pefloxacin
Rufloxacin (Uroflox®)

3ro generación

Balofloxacin
Grepafloxacin (Raxar®) (retirado)
Levofloxacin (Cravit®, Levaquin®)
Pazufloxacin Mesilate
Sparfloxacin (Zagam®)
Temafloxacin (Omniflox®) (retirado)
Tosufloxacin

4ta generación

Clinafloxacin
Gemifloxacin (Factive®)
Moxifloxacin (Avelox®)
Gatifloxacin (Tequin® (retirado), Zymar®)
Sitafloxacin
Trovafloxacin (Trovan®) (retirado)

En el desarrollo

Ecinofloxacin
Prulifloxacin

Uso veterinario

Los quinolones han sido ampliamente utilizados en agricultura y varios agentes existen que tienen el veterinario pero uso no humano.
de Danofloxacin (Advocin, Advocid) (para el uso veterinario)
Difloxacin (Dicural, Vetequinon)
de Enrofloxacin (Baytril) (para el uso veterinario)
de Marbofloxacin (Marbocyl, Zenequin) (para el uso veterinario)
de Orbifloxacin (Orbax, Victas) (para el uso veterinario)
de Sarafloxacin (Floxasol, Saraflox, Sarafin) (para el uso veterinario)

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Zenithic

Quinolone

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