l este artículo refiere a los relajantes de músculo esquelético. Para la información sobre los relajantes del músculo liso, ver el antiespamódico. Un relajante de músculo del es una droga que afecta a la función del músculo esquelético y disminuye el tono de músculo . Puede ser utilizado para aliviar síntomas tales como espasmo del músculo y dolor, y la hiperreflexia . El " del término; relaxant" del músculo; se utiliza para referir a dos grupos terapéuticos importantes: moldes neuromusculares y espasmolíticos . El acto neuromuscular de los moldes interfiriendo con la transmisión en la placa de extremo neuromuscular y no tiene ninguna actividad del CNS . Son de uso frecuente durante procedimientos quirúrgicos y en los cuidados intensivos y la medicina Emergency de causar la parálisis . Espasmolíticos, también conocidos como " centrally-acting" los relajantes de músculo, se utilizan para aliviar dolor y espasmos musculoesqueléticos y para reducir la espasticidad en una variedad de condiciones neurológicas. Mientras que agrupan a ambos moldes y espasmolíticos neuromusculares a menudo juntos como relajantes de músculo, el término es de uso general referir a los espasmolíticos solamente.
Historia
¡ El uso lo más temprano posible sabido de las drogas del relajante de músculo data del siglo XVI, cuando los exploradores europeos encontraron a naturales del lavabo del Amazonas en el Suramérica usar el veneno - las flechas inclinadas que produjeron muerte por parálisis del músculo esquelético. Este veneno, conocido hoy como curare, llevado a algunos de los estudios científicos más tempranos en farmacología . Su ingrediente activo, Tubocurarine, así como muchos derivados sintéticos, desempeñó un papel significativo en experimentos científicos para determinar la función de la acetilcolina en la transmisión neuromuscular . Antes de 1943, las drogas antídotas neuromusculares se establecieron como relajantes de músculo en la práctica de la anestesia y de la cirugía .
Neuromuscular-bloqueo de las drogas
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La relajación y la parálisis del músculo pueden ocurrir teóricamente interrumpiendo la función en varios sitios, incluyendo el sistema nervioso central, los nervios somáticos Myelinated, los terminales unmyelinated del nervio de motor, los receptores nicotínicos de la acetilcolina la placa de extremo del motor, y el aparato del membrana del músculo o contráctil. La mayoría de los moldes neuromusculares funcionan por la transmisión de bloqueo en la placa de extremo de la ensambladura neuromuscular . Normalmente, un impulso de nervio llega el terminal del nervio de motor, iniciando una afluencia de los iones del calcio que cause la exocitosis de las vesículas sinápticas que contienen la acetilcolina . La acetilcolina entonces difunde a través de la hendidura sináptica. Puede ser hidrolizada por la esterasa (dolor) de la acetilcolina o el lazo a los receptores nicotínicos situados en la placa de extremo del motor. El atascamiento de dos moléculas de la acetilcolina da lugar a un cambio conformacional en el receptor que abre el canal de sodio-potasio del receptor nicotínico. Esto permite que los iones de Na+ y de Ca2+ entren en la célula y los iones de K+ para dejar la célula que causa una despolarización de la placa de extremo, dando por resultado la contracción del músculo. Después de la despolarización, las moléculas de la acetilcolina entonces se quitan de la región de la placa de extremo y son hidrolizadas enzimático por acetylcholinesterase.
Las benzodiacepinas tal como diazepan, obran recíprocamente con el receptor GABAA en el sistema nervioso central. Mientras que puede ser utilizado en pacientes con espasmo del músculo de casi cualquier origen, produce la sedación en la mayoría de los individuos en las dosis requeridas para reducir tono de músculo. Los estudios de Neurophysiologic demuestran que presiona la regeneración excitadora de los músculos que aumentarían normalmente tono de músculo, espasticidad por lo tanto de reducción al mínimo. Además, varios ensayos clínicos indican que el tizanidine tiene una eficacia similar a otros agentes del espasmolítico, tales como diazepan y baclofen, con un diverso espectro de efectos nocivos.
La hidantoina - el derivado Dantrolene es un agente del espasmolítico con un mecanismo único de la acción fuera del CNS. Dantrolene reduce fuerza muscular esquelética inhibiendo el acoplador de la excitación-contracción en la fibra de músculo . En la contracción normal del músculo, el calcio se lanza del retículo sarcoplásmico a través del canal del receptor de Ryanodine, que causa la interacción de tensión-generación de la actinia y de la miosina . Dantrolene interfiere con el lanzamiento del calcio atando al receptor del ryanodine y bloqueando el ryanodine endógeno del ligand por la inhibición competitiva . Muscle que los contratos son más rápido más sensibles al dantrolene que muscle que los contratos lentamente, aunque el músculo cardiaco y el músculo liso se presionen solamente levemente, muy probablemente porque el lanzamiento del calcio por su retículo sarcoplásmico implica un proceso levemente diverso. Los efectos nocivos importantes del dantrolene incluyen la debilidad de músculo, la sedación, y de vez en cuando la hepatitis generales .
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