l el ficticio Hyoscine-pentothal de la droga de la verdad no describe pentothal verdadero exactamente. El sodio thiopental del, más conocido como el sodio Pentothal (una marca registrada del Abbott Laboratories ), el thiopental, el sodio del thiopentone, o trapanal, es un anestésico general del rápido-inicio short-acting del barbitúrico . Es un barbitúrico de ultra-corto-actuación intravenoso. El sodio thiopental es un deprimente y se utiliza a veces durante interrogaciones - para no causar dolor (de hecho, puede tener apenas el efecto opuesto), pero para debilitar la resolución del tema y para hacerlo más obediente para ejercer presión sobre. ¡
Barbitúricos
considera también:
l barbitúrico Los barbitúricos son una clase de drogas que actúen en el receptor GABAA en el cerebro y la médula espinal. El receptor de GABAA es un canal inhibitorio que disminuye actividad neuronal y los barbitúricos realzan la acción inhibitoria del receptor de GABAA. Los barbitúricos, las benzodiacepinas y el alcohol todo el lazo al receptor de GABAA, pero los barbitúricos atan con la afinidad más alta con períodos obligatorios de un receptor más largo. Esto explica porqué las sobredosis de barbitúricos pueden ser mortales mientras que las sobredosis de benzodiacepinas solamente no son típicamente mortales. Otra explicación es que los barbitúricos pueden activar los receptores de GABA en la ausencia de la molécula de GABA, mientras que las benzodiacepinas necesitan GABA estar presente tener un efecto: esto puede explicar los efectos más extensos de barbitúricos en el sistema nervioso central. Los barbitúricos tienen el anestésico, el sedativo, y características hipnóticas . Los barbitúricos no tienen efectos analgésicos .
Aplicaciones
Anestesia
Thiopental es un barbitúrico temporario ultracorto y es el más de uso general de la fase de la inducción de la anestesia general . La inyección intravenosa de siguiente la droga alcanza rápido el cerebro y causa inconsciencia en el plazo de 30-45 segundos. En un minuto, la droga logra una concentración máxima de el cerca de 60% de la dosis total en el cerebro. Después de eso, la droga distribuye al resto del cuerpo y en cerca de 5-10 minuta la concentración es bajo bastante en el cerebro tales que el sentido returns.Una dosis normal de thiopental (generalmente 4-6 mg/kg) dado a una mujer embarazada para la entrega operativa (sección cesariana ) hace rápido su inconsciente, pero el bebé en su útero sigue siendo consciente. Sin embargo, dosis más grandes o repetidas pueden presionar el baby.
Thiopental no se utiliza para mantener anestesia en los procedimientos quirúrgicos porque, en la infusión, exhibe la cinética de la eliminación de la cero-orden, llevando a un largo periodo antes de que se recupere el sentido. En lugar, la anestesia se mantiene generalmente con un agente inhalado del anestésico (gas). Los anestésicos inhalados se eliminan relativamente rápidamente, de modo que la detención del anestésico inhalado permita la vuelta del rapid del sentido. Thiopental tendría que ser dado en granes cantidades para mantener un plano anestésico, y debido a su período de 11.5-26 horas, el sentido tardaría un tiempo largo para volver.
En la veterinaría, thiopental también se utiliza para inducir anestesia en los animales . Puesto que thiopental se redistribuye a castas gordas, ciertas de perros, sobre todo la vista persigue puede haber prolongado recuperaciones de thiopental debido a su carencia de las grasas de cuerpo y Massachusetts magro Thiopental del cuerpo se administra siempre intravenoso, pues puede ser bastante irritante; la necrosis severa del tejido y el mudar pueden ocurrir si se inyecta incorrectamente en el tejido alrededor de una vena.
Coma médicamente inducida
Además de la inducción de la anestesia, thiopental puede ser utilizado para inducir comas médicas. Aunque la droga se describe como barbitúrico temporario ultracorto, el período de la droga es mucho más largo y el donante de una dosis más grande asegura concentraciones adecuadas en el cerebro para mantener anestesia. Los pacientes con la hinchazón del cerebro, causando la elevación de la presión intracraneal, secundaria al trauma o después de cirugía pueden beneficiarse de esta droga. Thiopental, y la clase del barbitúrico de drogas, disminuyen actividad neuronal y por lo tanto disminuyen la producción de metabilitos osmótico activos que alternadamente disminuyan la hinchazón. Los pacientes con la hinchazón significativa han mejorado los resultados que seguían la inducción de la coma. Según se informa, thiopental se ha demostrado para ser superior al pentobarbital en la reducción de la presión intracraneal.
Eutanasia
Thiopental se utiliza intravenoso para los propósitos de la eutanasia. Los belgas y los holandeses han creado un protocolo que recomienda el sodio thiopental como el agente ideal para inducir la coma seguida por el bromuro de Pancuronium. la administración intravenosa dell es la más confiable y la manera rápida de lograr eutanasia y por lo tanto puede ser recomendada con seguridad. Una coma primero es inducida por la administración intravenosa de 20 mg/kg del sodio thiopental (Nesdonal) en un pequeño volumen (salino fisiológico de 10 ml). Entonces una dosis intravenosa triple de un relajante de músculo neuromuscular de no-despolarización se da, por ejemplo el bromuro (Norcuron) de Vecuronium del magnesio 20 el dibromuro del pancuronium del magnesio (Pavulon) o 20. El relajante de músculo se debe dar preferiblemente intravenoso, para asegurar disponibilidad óptima. Solamente para el dibromuro de Pancuronium (Pavulon) hay las indicaciones substanciales que el agente se puede también dar intramuscular en una dosificación del magnesio 40.
de Inyección letal
Junto con el bromuro de Pancuronium y el cloruro del potasio, thiopental es utilizado en 37 estados los E. para ejecutar a presos por la inyección letal . Se da un megadose que pone el tema en una coma rápido inducida. Las ejecuciones usar la combinación de tres drogas son generalmente eficaces en aproximadamente 10 minutos, pero se han sabido para tomar a varias veces esta longitud. El uso de solo thiopental se presume para causar muerte en aproximadamente 45 minutos.
Suero de verdad
Thiopental todavía se utiliza en algunos lugares como suero de verdad . Los barbitúricos como clase disminuyen un funcionamiento cortical más alto del cerebro. Los siquiatras presumen que porque la mentira es más compleja que diciendo la verdad, la supresión de las funciones corticales más altas puede llevar a la destapadura del " truth". Sin embargo, la confiabilidad de las confesiones hechas debajo de thiopental es dudosa; la droga tiende a hacer temas habladora y a cooperativa con los interrogadores, pero un mentiroso practicado o alguien que hacen una historia falsa establecer firmemente todavía podría absolutamente mentir mientras que bajo influencia de la droga.
Psiquiatría
Los siquiatras han utilizado thiopental para desensibilizar a pacientes con fobias, y al " facilitar memoria de memories." reprimido doloroso; Un siquiatra que trabajó con thiopental es profesor enero Bastiaans, que utilizó este procedimiento para ayudar para lanzar trauma en las víctimas de los nazis
Metabolismo
Como con todas las drogas anestésicas solubles del lípido, la duración corta de la acción de STP es casi enteramente debido a su redistribución lejos de la circulación central hacia el músculo y el tejido gordo. Redistribuyó una vez la fracción libre en la sangre se metaboliza en el hígado. El sodio thiopental se metaboliza principalmente al pentobarbital, 5 ethyl-5- (1 ' - hydroxybutyl de methyl-3'-) - ácido 2-thiobarbituric, y 5 ethyl-5- (1 ' - carboxypropyl de methyl-3'-) - ácido 2-thiobarbituric.
Dosificación
La gama generalmente de la dosis para la inducción de la anestesia usar thiopentone es a partir 3 a 7 mg/kg; sin embargo, hay muchos factores que pueden alterar esto. Premedication con los sedativos tales como benzodiacepinas o clonidina reducirá requisitos, al igual que los estados específicos de la enfermedad y otros factores pacientes.
Efectos secundarios
Como con casi todo el anestésico narcotiza las causas thiopental de cardiovasculares y la depresión respiratoria dando por resultado la hipotensión, el Apnea y la obstrucción de la vía aérea . Por estas razones, solamente los personales médicos convenientemente entrenados deben dar thiopental en un ambiente equipado convenientemente para ocuparse de estos efectos. Los efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, el delirio de la aparición, la somnolencia prolongada y la náusea . La administración intravenosa del sodio thiopental es seguida inmediatamente por una sensación del olor, descrita a veces como siendo similar a las cebollas de la descomposición. La resaca efectúa el mayo pasado hasta 36 horas.Aunque las moléculas de thiopental contengan un átomo del sulfuro, no es una sulfamida, y no demuestra reacciones alérgicas del sulfa/de drogas sulpha.
Interacción de droga
la Co-administración Pentoxifylline y de la muerte thiopental de las causas por el edema pulmonar agudo en ratas. Este edema pulmonar no fue mediado por la falta cardiaca o por la hipertensión pulmonar sino era debido a la permeabilidad vascular pulmonar creciente.
Historia
El sodio thiopental fue descubierto en los años 30 tempranos por el Ernesto H. Volwiler y el Donalee L. Tabern, trabajando para el Abbott Laboratories . Primero fue utilizado en seres humanos el 8 de marzo de 1934, por el Dr. en una investigación de sus características, que eran anestesia a corto plazo y asombrosamente poca analgesia. Tres meses más adelante, el Dr. Lundy comenzó un ensayo clínico de thiopental en la clínica de Mayo a petición de Abbott.Se asocia famoso a un número de muertes anestésicas en las víctimas del ataque contra el Pearl Harbor . Estas muertes, relativamente pronto después de su descubrimiento, eran debido a las dosis excesivas dadas a los pacientes dados una sacudida eléctrica del trauma. La evidencia sin embargo ha estado disponible con la legislación de la libertad de información y se ha repasado en el " Diario británico de Anaesthesia". La anestesia de Thiopentone era en sus comienzos, pero sin embargo solamente 13 de 344 heridos admitido al hospital del ejército de Tripler no sobrevivieron.
Thiopental todavía se encuentra raramente como droga recreacional, robada generalmente de veterinarios u otros usuarios legítimos de la droga, no obstante sedativos mas comunes tales como benzodiacepinas son generalmente preferred, y del abuso de thiopental tienden a ser infrecuentes y oportunistas.
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