El Sumatriptan ( Imitrex, Imigran, recuperación de Imigran del ) es una droga de Triptan incluyendo un grupo de la sulfamida que fue desarrollado original por el Glaxo para el tratamiento de los dolores de cabeza de la jaqueca
Aprobación y disponibilidad
Varias formas de dosificación para sumatriptan se han aprobado, incluyendo las tabletas, la solución para la inyección, y los inhaladores nasales. Sumatriptan estaba el primer disponible triptan (en el 1991 ), y, en los Estados Unidos y la mayoría de los países desarrollados, está disponible solamente por la prescripción médica. En el Reino Unido, sumatriptan está el disponible sobre el contador, bajo el nombre la recuperación de Imigran. Se vende en los paquetes de dos tabletas 50mg para aproximadamente £7.99 (los cerca de $15 E. Tamaños más grandes del paquete, el aerosol nasal, y la preparación líquida para la inyección todavía están solamente disponibles por la prescripción. Cubierto original por la patente BRITÁNICA GB2162522, ampliada por el certificado suplementario SPC/GB93/071 de la protección, la protección en el Reino Unido (así como el resto de Europa), expiró el 16 de mayo de 2006. Con el pleito de la patente, Glaxo podía ampliar su patente de los E. considerablemente más allá de esta fecha. Sin embargo, como resultado de un pleito por el fabricante de una versión genérica de la versión inyectable de Imitrex, un establecimiento debe permitir que esto genérico venga al mercado en los E.
Modo de acción
A menudo, los niveles de la serotonina en el cerebro llegan a ser extremadamente - bajos antes del inicio de una jaqueca. En un intento por estabilizar esto, sumatriptan se administra para ayudar en la nivelación de los niveles de la serotonina en el cerebro. Sumatriptan es estructural similar a la serotonina, y es un agonista 5-HT (tipos 5-HT1D y 5-HT1B ), que es uno de los receptores a los cuales la serotonina ata. El subtipo específico del receptor que activa está presente en las arterias craneales y basilares . La activación de estos receptores causa la vasoconstricción de esas arterias dilatadas. Sumatriptan también se demuestra para disminuir la actividad del nervio de Trigeminal, que explica probablemente la eficacia de Sumatriptan en tratar los dolores de cabeza de racimo . La forma inyectable de la droga se ha demostrado para abortar un dolor de cabeza de racimo en el plazo de quince minutos en el 96% de casos. Este tipo de dolor de cabeza es extremadamente doloroso y debilitante.
Farmacinética
Sumatriptan se administra en varias formas; tabletas, inyección subcutánea, y aerosol nasal. La administración oral (como succcinato ) sufre de la biodisponibilidad pobre, en parte debido al &mdash presystemic del metabolismo ; algo de él consigue analizada en el estómago y la circulación sanguínea antes de que alcance las arterias de la blanco. Un nuevo rápido-lanza la formulación de la tableta tiene la misma biodisponibilidad, pero la concentración máxima se alcanza en 10&ndash medio; 15 minutos anterior. Cuando está inyectada, sumatriptan es una actuación más rápida (generalmente en el plazo de 10 minutos), pero el efecto dura por un tiempo más corto. Sumatriptan es metabolizado sobre todo por la oxidasis de monoamina A en un análogo del ácido acético del indol, parte cuyo se conjuga más a fondo con el ácido glucurónico . Estos metabilitos se excretan en la orina y la bilis.
Efectos secundarios
Productos genéricos
el Mylan Laboratories Inc. ha recibido la aprobación del FDA para su versión genérica de las tabletas de Imitrex en 25, 50, y 100 denominaciones del miligramo. La droga pronto be/is ya disponible en los mercados europeos puesto que las protecciones de la patente de Glaxo han expirado en esas jurisdicciones. Sin embargo, las ventas de la droga genérica todavía se restringen en los E. desde Glaxo ganaron una extensión en su patente hasta 2009.| Random links: | Capa de uso | Faro de la roca de Bell | Caniche del ataque | Jaime de Marichalar, duque de Lugo |