El Temazepam (puesto bajo el Restoril de las marcas de fábrica, el Euhypnos, el Normison, el Remestan, el Tenox y Norkotral ) es un tipo de droga de la benzodiacepina . Es una benzodiacepina hipnótica de gran alcance que posee el sedativo fuerte, el amnésico y el motor que deteriora características. Además, el temazepam también tiene el anxiolítico fuerte, el anticonvulsivo, y características del relajante de músculo esquelético . Temazepam, que es una benzodiacepina temporaria intermedia, actúa rápidamente para inducir sueño. Es generalmente prescribed para el tratamiento del insomnio severo o debilitante a corto plazo en los pacientes que tienen dificultad el bajar sueño dormido o que mantiene.

Historia

Temazepam primero entró en uso en los años 60, pero no era hasta 1969 que su utilidad para contradecir insomnio fue observada, y por el 1981 del año, el temazepam aprobado de la Agencia de Medicamentos y Alimentos como sedativo-hipnótico para el tratamiento del insomnio y otros desordenes de sueño bajo nombre comercial Restoril. Su sedativo de gran alcance y efectos amnésicos consiguieron la atención de varias agencias de inteligencia secretas, especialmente el anterior Unión Soviética . Fue utilizado como suero de verdad durante interrogaciones debido a sus características hipnóticas fuertes. Dado al tema, el temazepam debilita la resolución del tema y lo hace más obediente para ejercer presión sobre. Como suero de verdad, el temazepam no era de uso frecuente. Fue utilizado principalmente por el Unión Soviética y el la Alemania Oriental en los años 70 durante la guerra fría . También vio uso limitado como suero de verdad en algunas partes de East Asia y de Asia Sur-Oriental . Las drogas preferred usadas como sueros de verdad eran, y siguen siendo los barbitúricos, particularmente sodio thiopental (sodio Pentothal). Temazepam era también una de varias drogas usadas en la investigación del control de mente, que lavaba el cerebro y masa-escala la ingeniería social por las agencias de inteligencia de Secret de varios diversos gobiernos federales. Otras drogas usadas para este mismo propósito eran, los barbitúricos, la morfina, el lsd, las anfetaminas, y Neuroleptics . El anterior Unión Soviética, temazepam fue utilizado extensivamente, junto con otras drogas como el haloperidol (Haldol), el Thorazine, los barbitúricos, y la morfina para mantener a disidentes políticos contenidos en los psikhushkas (los asilos mentales y hospitales psiquiátricos) en un estado vegetativo constante.

Por los últimos años 80, el temazepam era una de las personas hipnotizadas más eficaces en el mercado y se convirtió en una de las drogas lo más extensamente posible prescritas para el insomnio y otros desordenes de sueño. Con ése sin embargo, el abuso del temazepam llegó a ser extenso en mucha de Europa, este y Asia Sur-Oriental, Australia y Nueva Zelandia . Reemplazó rápidamente otras benzodiacepinas como el diazepan (valium) y el Nitrazepam (Mogadon), que también fueron divertidas al mercado negro y abusadas comúnmente por los drogadictos. En el Norteamérica, su abuso no llegó a ser tan extenso como hizo a otra parte en el mundo debido al hecho de que el Triazolam y el Flurazepam eran en gran medida las benzodiacepinas hipnóticas lo más comúnmente posible prescribed. El diazepan, el Alprazolam, y el Lorazepam, aunque no las personas hipnotizadas y no se indican generalmente para el sueño, también fueron prescritos más extensamente a los pacientes que tienen apuro el dormir entonces eran temazepam. No era hasta el mediados de a los últimos años 90 que el temazepam se prescribió más extensamente en los Estados Unidos. Hasta hace poco tiempo, el temazepam fue producido como cápsula gel-llenada prevista para ser tomado oral. Sin embargo, ganó notoriedad en Europa, especialmente en el Reino Unido y el Escocia, cuando fue descubierto que si las cápsulas fueron derretidas e inyectadas, los efectos era más de gran alcance y el inicio era más rápido. Sin embargo, el líquido tiene una tendencia a congelar en arterias y a causar la trombosis y la gangrena, requiriendo en algunos casos la amputación . A pesar de los riesgos, la inyección del temazepam se separó rápidamente a través Europa de algunas piezas y entonces al Australia, al Nueva Zelandia, y a muchas partes de Asia . En el Malasia, Nimetazepam está la única benzodiacepina que es abusada más comunmente o solicitada por los drogadictos que temazepam según los datos y los asimientos del gobierno hechos por la policía. Para contener la diversión del temazepam en el mercado negro y parar abuso, muchos países han puesto el temazepam bajo horario más terminantes de la droga. En Australia, en vez de ser una droga del horario 4 tener gusto de el resto de las benzodiacepinas, temazepam se coloca en el horario 8, a lo largo de las drogas laterales como la morfina, la cocaína, la metanfetamina, y el Methylphenidate (Ritalin). En el Reino Unido, temazepam (y Flunitrazepam ) está una droga de la clase B, mientras tanto el resto de las benzodiacepinas es la clase C, una categoría mucho menos restrictiva. En los Estados Unidos, el temazepam es la única benzodiacepina que requiere prescripciones especialmente cifradas en ciertos estados. A pesar de las restricciones mucho más rigurosas poner el temazepam comparado a la mayoría de las otras benzodiacepinas, temazepam permanece ser la benzodiacepina más solicitada y abusada por todo el mundo con más kilogramos de temazepam divertido que es agarrado que cualquier otra benzodiacepina, seguidos por el Flunitrazepam, el diazepan, el Nimetazepam, y entonces el Nitrazepam . Los robos con allanamiento de morada de la farmacia y las falsificaciones de la prescripción en Escocia, Australia, Irlanda, Suecia, y varios países asiáticos divulgan que el temazepam es a menudo una blanco principal, mientras que otras benzodiacepinas se apuntan raramente.

Farmacología

Temazepam se clasifica como benzodiacepina 1.4, con el conocido químico 7 chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-2H-1-4-benzodiazepin-2-one . Es estructural el más estrechamente vinculado al diazepan y al Oxazepam . De sus características farmacológicas sin embargo, el temazepam es el más estrechamente vinculado al Nimetazepam, al Nitrazepam, y al Flunitrazepam . Es un blanco, sustancia cristalina, es muy levemente soluble en agua y escasamente solubilidad en alcohol. Es el lipofílico y se metaboliza hepatically vía caminos oxidativos. La acción farmacológica principal del temazepam es el realce del neurotransmisor, GABA en el receptor de GABAA. El período del temazepam es 8-22 horas. Es un agonista lleno del receptor de la benzodiacepina. Un mecanismo del opiáceo de la acción puede desempeñar un papel en algunas de las características farmacológicas del temazepam.

Temazepam acciona el lanzamiento del Vasopressin en el núcleo paraventricular hipotalámico de la rata. Las ratas de Wistar del varón adulto fueron administradas intravenoso con el temazepam (0.5, 1, y 3 mg/kg del peso corporal) y las concentraciones del plasma de Corticotropin (HORMONAS ADRENOCORTICOTRÓFICAS) y el Vasopressin (AVP) fue medido en las muestras de sangre recogidas vía los catéteres venosos yugulares crónico implantados. Simultáneamente, el lanzamiento de AVP dentro del núcleo paraventricular hipotalámico (PVN) fue supervisado vía microdialysis. Los niveles del plasma AVP seguían siendo inafectados por las diversas condiciones del tratamiento. Temazepam embotó la secreción exposición-inducida factor de ansiedad de HORMONAS ADRENOCORTICOTRÓFICAS en una manera dose-dependent. Concurrentemente, y también en un temazepam dose-dependent de la manera realzó el intra-PVN lanzamiento de AVP, sabido para originar de las neuronas magnocellular del sistema neurohypophyseal hipotalámico. Además, el temazepam no afectó a la secreción in vitro de HORMONAS ADRENOCORTICOTRÓFICAS de las células adenohypophyseal. Tomados juntos, los resultados de este estudio sugieren que el temazepam modula la regulación nerviosa central del eje de HPA alterando el intra-PVN lanzamiento de AVP. Un AVP cada vez más lanzado del origen magnocellular parece proporcionar un tonus negativo en la secreción de las HORMONAS ADRENOCORTICOTRÓFICAS lo más probablemente posible vía la inhibición del lanzamiento de los secretagogues de las HORMONAS ADRENOCORTICOTRÓFICAS de la eminencia mediana en sangre porta hipofisaria.

Temazepam y otras benzodiacepinas pueden influenciar los niveles del metabolismo de Neurosteroid y de la progesterona que alternadamente pueden influenciar las funciones del cerebro y del sistema reproductivo . Las acciones farmacológicas de benzodiacepinas en el receptor de GABAa son similares a las Neurosteroids . Los esteroides neuroactivos son moduladores alostéricos positivo del receptor de GABAa, realzando la función GABA . Muchas benzodiacepinas (diazepan, Medazepam, Estazolam, Flunitrazepam de Nitrazepam y temazepam) potente inhiben las enzimas implicadas en el metabolismo de neurosteroids. La administración de largo plazo de benzodiacepinas puede influenciar las concentraciones de neurosteroids endógenos, y de tal modo modularía el estado emocional. Los factores que efectúa la capacidad de benzodiacepinas individuales de alterar niveles del neurosteroid dependen del molecular componen de la droga individual de la benzodiacepina. La presencia de un sustituto en la posición N1 del anillo del diazepine y/o el grupo cloro o nitro en la posición 7 del anillo del benceno contribuye a la inhibición potente de los isoenzimas, y alternadamente a un grupo de Bromo en la posición 7 (para el bromazepam) y la disminución adicional de los sustitutos (el grupo 3-hydroxy para el Oxazepam y el tetrahydroxazole suena para el Cloxazolam y el Oxazolam ) la potencia inhibitoria de benzodiacepinas en neurosteroids.

Temazepam tiene un efecto inhibitorio en la colinesterasa del plasma de 60--90 por ciento.

Farmacinética

En una absorción, una distribución, un metabolismo, y un estudio solos y de varias dosis de la excreción (ADME), usar la droga etiquetada del tritio (3H), el temazepam fue absorbido y encontrado bien para tener (el 8%) primer metabolismo mínimo del paso. No había metabilitos activos formados y el único metabilito significativo presente en sangre era O-conjuga. La droga sin cambios era límite del 96% a las proteínas del plasma. La declinación del nivel de sangre de la droga del padre era bifásica con el período corto que se extendía a partir de 0.6 horas y el período terminal a partir de 3.8 horas), dependiendo de la población del estudio y del método de determinación. Los metabilitos fueron formados con un período de 10 horas y excretados con un período de aproximadamente 2 horas. Así, la formación del metabilito principal es la tarifa que limita paso en el biodisposition del temazepam. No hay acumulación de metabilitos. Una relación dosis-proporcional se ha establecido para el área debajo de la curva de la concentración/del tiempo del plasma sobre la gama de la dosis del magnesio 15-30.

Temazepam fue metabolizado totalmente con la conjugación antes de la excreción; 80%-90% de la dosis apareció en la orina. El metabilito principal era O-conjuga del temazepam (el 90%); O-conjugar del temazepam de N-desmethyl era un metabilito de menor importancia (el 7%).

Biodisponibilidad, inducción, y niveles del plasma

Después de la administración oral, el temazepam se absorbe rápido y rápidamente actuando. Después de la ingestión del temazepam del magnesio 30, las concentraciones mensurables del plasma se alcanzan 10-20 minutos después de dosificar con los niveles máximos del plasma que se extienden a partir de 666-982 ng/mL (medio 865 ng/mL) que ocurren aproximadamente 1.5 horas) después de dosificar. Los efectos fuertes de la persona hipnotizada, del sedativo y del anticonvulsivo son 20-30 minutos sensibles después de ingestión.

En un estudio de 7 días, en el cual los temas fueron dados a cápsula del temazepam del magnesio 30 1 hora antes de retirarse, de estado estacionario (según lo medido por el logro de las concentraciones máximas del canal) fue alcanzado por la tercera dosis. Los niveles malos del plasma de temazepam (por días 2-7) eran 260±210 ng/mL en 9 horas y 75±80 ng/mL en 24 horas después de dosificar. Una tendencia leve hacia la disminución de 24 niveles del plasma de la hora fue considerada después del día 4 en el estudio, sin embargo, los 24 niveles del plasma de la hora eran absolutamente variables. Es un agente hipnótico de gran alcance . En estudios de laboratorio del sueño, el temazepam disminuyó dramáticamente el número de awakenings nocturnos. El insomnio del rebote fue observado solamente de vez en cuando después del retiro de la droga. Temazepam disminuyó la etapa 3, y la etapa combinada 3 y 4 duerme, acompañado por un aumento compensatorio en sueño de la etapa 2, pero no alteró sueño del REM.

Temazepam también posee características fuertes del anticonvulsivo y se ha utilizado para manejar asimientos en adultos. Aunque está alto - eficaz, su uso como anticonvulsivo es raro debido a su sedativo y motor fuertes que deterioran características. Temazepam es también un anxiolítico potente, el relajante de músculo esquelético, y un fuerte amnésico. Su uso como un anticonvulsivo, un anxiolítico, y relajante de músculo esquelético sería considerado sin marca, y sin embargo alto - eficaz, su sedativo, motor que deteriora, y las características hipnóticas hacer indeseable para tales aplicaciones.

Temazepam se indica oficialmente para el insomnio severo y otros desordenes de sueño severos o de incapacidades donde otro las ayudas y los tratamientos del sueño ha fallado. A pesar de esto sin embargo, es una primera línea extensamente prescrita persona hipnotizada por los cortos períodos de tiempo (generalmente no más de 7-10 días). La falta del insomnio de remitir después de 7-10 días de tratamiento puede indicar la presencia de un primario psiquiátrico y/o de enfermedad médica que deban ser evaluados. Temazepam tomado para más de largo de 2 - 4 semanas pueden dar lugar a una dependencia física fuerte con un síndrome resultante del retiro de la benzodiacepina que se convierte cuando se disminuye la dosificación o se para la droga.

Los militares utilizan

La fuerza aérea de Estados Unidos utiliza el temazepam bajo nombre comercial Restoril como " pills" prohibido; para ayudar a sueño de los pilotos después de una misión. Otra droga usada para el mismo propósito es un temporario corto Zolpidem ( Ambien ) (cf. " de Nonbenzodiazepine de ; ir-pills" ; Dextroamphetamine, o recientemente Modafinil, usado como estimulante para los pilotos).

Utilización

Temazepam, a pesar de ser la benzodiacepina lo más alto posible restricta de Australia (junto con el Flunitrazepam ) es comúnmente prescribed para el insomnio severo. Temazepam junto con el diazepan, el nitrazepam y el oxazepam representan el 82% del mercado de la benzodiacepina en Australia.

Dosificación

¡ Cuando está utilizada para el tratamiento del insomnio, la dosis generalmente es 7.5mg a 15mg tomado en la hora de acostarse pero se puede utilizar en las dosis hasta 30mg.

En los Estados Unidos, el temazepam está disponible en las cápsulas 7.

Está disponible como 10 y tabletas 20mg en Finlandia, pero también en por lo menos algunos países en el resto de Europa.

En el Reino Unido Temazepam es actualmente disponible en dosis de las tabletas 10mg y 20mg.

En Australia está solamente disponible en las tabletas 10mg bajo " del nombre comercial; Normison" y el " del nombre genérico; Temaze" y " Temtabs". las tabletas 20mg y Temazepam en forma de la cápsula o del gelcap está no más disponibles en ese país.

Las dosis BRITÁNICAS generalmente (del BNF ) son 10-20mg en la hora de acostarse, 30-40mg máximo en circunstancias excepcionales.

Tolerancia

Aunque la tolerancia al sueño que induce características del temazepam se convierta dentro de una cuestión de días, hace tan también tolerancia a la debilitación residual del funcionamiento. Después de 6 días de uso, la tolerancia al sueño de los temazepam que induce los efectos y el funcionamiento que deterioran efectos ocurre. Un estudio demostró tolerancia al sueño que promovía efectos Nitrazepam y del temazepam después de la administración nocturna de 7 días. La calidad del sueño fue encontrada para ser aumentada después de la primera administración de las noches del nitrazepam o del temazepam pero por el día 7 la calidad del sueño fue encontrada para haber vuelto a la línea de fondo que sugería el desarrollo de la tolerancia completa después de uso de 7 días. En tolerancia de los ratones a las características del anticonvulsivo del temazepam desarrolladas profundo y rápido durante 6 días, aunque algunos efectos del anticonvulsivo fueran todavía evidentes después de la administración de 6 días.

La tolerancia cruzada de las partes de Temazepam con los barbitúricos y los barbitúricos se puede substituir fácilmente para el temazepam en los que habituated a las personas hipnotizadas del sedativo del barbitúrico.

Dependencia

El considera también el síndrome del retiro de la benzodiacepina de

Temazepam como con otras drogas de la benzodiacepina puede llevar a la dependencia física, apego y qué se conoce como el síndrome del retiro de la benzodiacepina. Retiro del temazepam o de otras benzodiacepinas después de que el uso regular lleve a menudo a los síntomas de retiro que son similares a ésos considerados durante retiro del alcohol y del barbitúrico . Más alta es la dosis y la droga se dura para el mayor el riesgo de experimentar síntomas de retiro desagradables. Los síntomas de retiro pueden sin embargo ocurrir de dosificaciones estándar y también después de uso a corto plazo. El tratamiento de la benzodiacepina se debe continuar cuanto antes vía un régimen lento y gradual de la reducción de la dosis. La dependencia del temazepam y otras personas hipnotizadas de la benzodiacepina tienen gusto Nitrazepam, Flunitrazepam, o el Nimetazepam ocurre a menudo debido a descargar a pacientes de hospital en las benzodiacepinas que fueron comenzadas en las personas hipnotizadas de la benzodiacepina en hospital. Fue recomendado que las personas hipnotizadas en hospital estén limitadas al uso de 5 noches de evitar solamente el desarrollo del síndrome del retiro de la benzodiacepina eg.

Después de la discontinuación del temazepam, un efecto del rebote puede ocurrir inmediatamente después precipitadamente de la detención. Temazepam tiende a tener efectos secundarios que las otras drogas hipnóticas y tolerancia a las características y al insomnio sedativos del rebote después de que la discontinuación ocurra después de la administración de los días solamente 3-5. La tolerancia al anticonvulsivo y a los efectos del anxiolítico también se convierte rápido durante la administración diaria.

El retiro precipitado después del uso de largo plazo de dosis terapéuticas del temazepam puede dar lugar a un síndrome muy severo del retiro de la benzodiacepina. Hay informes en la literatura médica por lo menos de seis estados sicopáticos que se convierten después de retiro precipitado del temazepam incluyendo delirio después del retiro precipitado del magnesio solamente 30 del temazepam y en otro caso, alucinaciones auditivas y desorden cognoscitivo visual desarrollados después de retiro precipitado a partir del magnesio el 10 del temazepam, magnesio 5 del nitrazepam y 0.5 magnesios de triazolam. La reducción gradual y cuidadosa de la dosificación, preferiblemente con una benzodiacepina long-acting más suave tal como clonazepam o diazepan, o aún un cortocircuito más suave a la benzodiacepina temporaria intermedia tal como oxazepam o alprazolam, fue recomendada para evitar que los síndromes severos del retiro se conviertan. Otras benzodiacepinas hipnóticas fuertes, es corto, intermedio o long-acting no están recomendados. Los antipsicóticos aumentan la severidad de los efectos del retiro de la benzodiacepina con un aumento en la intensidad y la severidad de convulsiones. El Depersonalisation también se ha divulgado como efecto del retiro de la benzodiacepina del temazepam.

El retiro precipitado de dosis muy altas es aún más probable causar efectos severos del retiro. El retiro de dosis muy altas del temazepam causará el severo Hypoperfusion del cerebro entero con actividad lenta difusa en el EEG . Después de retiro, las anormalidades en patrones hypofrontal de la onda cerebral pueden persistir más allá del síndrome del retiro que sugiere que el daño de cerebro orgánico puede ocurrir del abuso crónico de la alta dosis del temazepam. El retiro de Temazepam ha sido bien sabido causar una muerte repentina y a menudo violenta.

Terapia del comportamiento cognoscitiva

Temazepam, el Nitrazepam y el Zopiclone son lo más frecuentemente las personas hipnotizadas prescritas en el Reino Unido. Las drogas hipnóticas están de valor pobre para la gerencia del insomnio crónico. Se acepta extensamente que el uso de la droga hipnótica más allá de 4 semanas es indeseable para todos los grupos de misma edad de pacientes. El objeto expuesto hipnótico sedativo continuo de muchos usuarios disturbó sueño como consecuencia de tolerancia pero la experiencia que empeoraba insomnio del rebote o del retiro cuando la dosis se reduce demasiado rápidamente que compone el problema del uso crónico de la droga hipnótica. La consumición crónica de la droga hipnótica se ha demostrado para reducir los accidentes de tráfico de camino del aumento del ausentismo del aumento del funcionamiento de trabajo, morbosidad creciente, mortalidad creciente y se asocia al daño deliberado creciente del uno mismo. En los aumentos mayores en las caídas y las fracturas asociadas a uso sedativo de la droga hipnótica se ha encontrado. El CBT se ha encontrado para ser más eficaz para la gerencia de largo plazo del insomnio que las drogas hipnóticas sedativas. Ningunos programas formales del retiro para las benzodiacepinas existen con los abastecedores locales. Un meta-análisis de datos publicados sobre los tratamientos psicologicos para el insomnio demuestra un índice de éxito entre 70 y el 80%. Un ensayo del gran escala que utilizaba la terapia del comportamiento cognoscitiva en los usuarios crónicos de personas hipnotizadas sedativas incluyendo nitrazepam, temazepam y zopiclone encontró ese CBT para ser un tratamiento de largo plazo más eficaz para el insomnio crónico. Las mejoras de persistencia en la calidad del sueño, estado latente del sueño, aumentaron el sueño total, mejoras en eficacia del sueño, mejoras significativas en vitalidad, físico y la salud mental en carta recordativa de 3, 6 y 12 meses fue encontrada en ésas que recibían terapia del comportamiento cognoscitiva. Una reducción marcada en uso sedativo total de la droga hipnótica fue encontrada en ésas que recibían el CBT, con uso cero de información de la droga hipnótica del 33%. La edad se ha encontrado para no ser una barrera al resultado exitoso del CBT. Fue concluido que el CBT para la gerencia del insomnio crónico era tratamiento flexible, práctico y rentable para el tratamiento del insomnio y que el CBT lleva a una reducción del producto de la droga de la benzodiacepina en el número significativo de pacientes.

Toxicidad

Las benzodiacepinas son generalmente probablemente seguras en sobredosis. La muerte después de la admisión es rara y debido a la depresión respiratoria con la aspiración del contenido gástrico. Durante 10 años en el Reino Unido, sin embargo, 1512 envenenamientos fatales se han atribuido a las benzodiacepinas con o sin alcohol. Éstos fueron comparados con datos de la prescripción para establecer un índice fatal de la toxicidad (muertes por millón de prescripciones) para cada benzodiacepina. Los índices similares se han derivado para los antidepresivos y los barbitúricos . Había diferencias claras entre las benzodiacepinas. De las drogas prescritas con frecuencia, el temazepam en gran medida tenía el número más elevado de muertes por millón de prescripciones en 11.9 (el intervalo de confianza del 95% 10.8); sobre el de algunos antidepresivos tricíclicos. un diagonal que llevaría a las diferencias entre los compuestos no fue identificado. Dos fuera de los 45 temas (el 4%) que injirieron el Oxazepam eran letárgicos o comatosos, 38 fuera de los 194 temas (19%) que injirió que otras benzodiacepinas (clonazepam, diazepan, flunitrazepam, nitrazepam y otros) eran letárgico o comatoso, mientras que 16 fuera de los 64 temas (el 25%) que injirieron el temazepam eran letárgicos o comatosos. Ningunos de los temas de Oxazepam eran comatosos, 16 fuera de los 194 temas (el 8%) que injirieron otras benzodiacepinas eran completamente comatosos, y 9 fuera de 64 temas (el 14%) que injirieron el temazepam eran completamente comatosos.

Los resultados demuestran que hay diferencias entre el temazepam, el oxazepam, y otras benzodiacepinas el grado de sedación que causan en sobredosis, y las diferencias observadas no son debido a la confusión por edad, el sexo, la dosis injerida, la co-ingestión del alcohol, el uso crónico de la benzodiacepina, o la historia del abuso de la droga o de alcohol. Esto proporciona una explicación plausible porqué el temazepam y el oxazepam tienen diversos índices fatales de la toxicidad de otras benzodiacepinas. Temazepam se absorbe más rápido y el oxazepam se absorbe más lentamente que otras benzodiacepinas. La investigación adicional se requiere determinar si el índice de absorción es diferente en sobredosis y es suficiente explicar las diferencias en la sedación. La reducción del índice de absorción puede reducir toxicidad, pero ésta también reduciría su efecto sedativo en dosis terapéuticas. Éstos se diseñan para comparar uso algo que potencia. Aunque correlacionan razonablemente bien con tamaños de prescripciones y de tabletas, pueden no explicar potencia por sobredosis admitida tableta.

El temazepam de Unprescribed se detecta a menudo en muestras de orina de abusones de la droga que sugiere un alto potencial del uso erróneo del temazepam. Los estudios sugieren que el temazepam sea una benzodiacepina particularmente eufórica, y junto con otras benzodiacepinas hipnóticas, particularmente Flunitrazepam, Nitrazepam, y Nimetazepam, se considera tener el potencial más alto del abuso de todas las benzodiacepinas. En el Reino Unido, el temazepam ha reemplazado el diazepan, Nitrazepam y el Flurazepam como la benzodiacepina lo más comúnmente posible abusada, conforme al aumento en prescripciones del temazepam y posiblemente (hasta hace poco tiempo) debido a la disponibilidad de formas fácilmente inyectables de temazepam de cápsulas, “convierte en gelatina”, “eggs” (y otros 1987 rígido). Se han inyectado las benzodiacepinas pero el temazepam está actualmente principalmente implicado. Strang y otros (1994) condujo una encuesta sobre cuestionario de los temas que atendían a clínicas de la droga en siete ciudades británicas. De 208 temas que volvían el cuestionario, 186 habían utilizado las benzodiacepinas y 103 las habían inyectado intravenoso. Temazepam era el más de uso general y había sido inyectado de preparaciones de cápsulas, de tabletas y del jarabe. Temazepam (si está obtenido de cápsulas, de las tabletas o del elixir), es extremadamente irritante y probable estropear tejido. Cuando las venas del brazo vencen ocluido a la irritación local, los usuarios pueden proceder a la inyección en la ingle, donde la inyección intrarterial inadvertida ha llevado a la amputación. La severidad del apego que puede convertirse al temazepam es ilustrado por el caso de un inyector del temazepam que necesitó su pierna amputada pero fue admitida más adelante para una segunda amputación puesto que él había continuado la inyección en su pierna restante. Un segundo tema, siguiendo una amputación de la pierna, inyectó el gel del temazepam en su ojo, dando por resultado ceguera bilateral.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen

La depresión del CNS típica de la benzodiacepina hipnótica es común e incluye, la somnolencia, los vértigos, la fatiga, la ataxia, el dolor de cabeza, el letargo, debilitación de la memoria, debilitación de las funciones de motor, discurso slurred, funcionamiento físico disminuido, las emociones entumecidas, vigilancia reducida, debilidad de músculo, visión borrosa, e inatención. La euforia, que es muy infrecuente entre la gran mayoría de benzodiacepinas, fue divulgada constantemente con el uso del temazepam. Según el FDA, temazepam tenía las incidencias más altas de la euforia entre las pocas benzodiacepinas que lo divulgaron durante ensayos clínicos. Tiempo de reacción creciente, problemas de coordinación y aprendizaje y memoria deteriorados.
somnolencia
Función de motor deteriorada Coordinación deteriorada.
Vértigos
Amnesia Anterograde
Depresión respiratoria en dosis más altas (según el FDA, el temazepam puede plantear un riesgo serio a la función respiratoria incluso cuando está tomado solamente, esto es debido a su índice mucho más alto de la toxicidad concerniente a otras benzodiacepinas)
Visión borrosa (en dosis más altas)
Confusión
Carencia de la concentración
Discurso Slurred

Efectos secundarios menos comunes

La hiperhidrosis, la hipotensión, los ojos ardientes, los cambios en la libido, las alucinaciones, el faintness, el nistagma horizontal, el vomitar, el prurito, los disturbios gastrointestinales, las pesadillas, la palpitación y las reacciones paradójicas incluyendo el desasosiego, agresión, violencia, sobre el estímulo y la agitación se han divulgado, pero son raros (menos de 0.

Antes de tomar el temazepam, uno debe asegurarse de que por lo menos 8 horas están disponibles dedicar al sueño. El no poder hacer tan puede aumentar los efectos secundarios de la droga.

El uso de largo plazo del temazepam puede dar lugar a dependencia psicologica y física y al aspecto de los síntomas de retiro de la benzodiacepina cuando se continúa la droga o a la dosis reducida. Temazepam deteriora el cognoscitivo y las funciones psicomotoras, afectando a tiempo de reacción y conduciendo habilidad. El uso de esta droga conjuntamente con el alcohol refuerza estos efectos secundarios, y puede llevar a la toxicidad y a la muerte .

En un estudio clínico conducido en el Reino Unido entre los años 1991-1993, fue encontrado que el temazepam era más el tóxico de todas las benzodiacepinas, causando fácilmente muerte en una sobredosis, incluso cuando no está combinado con cualquie otro deprimente de CNS, desemejante de la mayoría de las otras benzodiacepinas, especialmente los anxiolíticos que todos tienen un perfil de una toxicidad mucho más baja. El Oxazepam tenía el perfil de la toxicidad más baja de todas las benzodiacepinas. Otros con perfiles de la toxicidad baja eran el diazepan, Alprazolam, Lorazepam, Bromazepam, y Clonazepam . Además de temazepam, otras benzodiacepinas hipnóticas fueron probadas ( Flunitrazepam, Nitrazepam, Flurazepam, Midazolam, y Triazolam ) y todas tenían un alto perfil de la toxicidad. La razón era que las personas hipnotizadas redujeron más fuerte el índice de respiración, causado más sedación, era más probable inducir la coma, la amnesia, y la hipotensión . Todas las benzodiacepinas hipnóticas que fueron probadas en el estudio demostraron que pueden causar muerte sin la ingestión de otros deprimentes de CNS, mucho como los barbitúricos . El Nimetazepam, aunque no era parte del estudio británico se cree para tener un perfil de la toxicidad similar a los temazepam.

Interacciones

Temazepam produce efectos aditivos del deprimente de CNS cuando co-está administrado con otras medicaciones que ellos mismos producir la depresión del CNS, e. barbitúricos, alcohol, nacróticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores no selectivos de MAO, Phenothiazines y otro Relajantes de músculo esquelético de los antipsicóticos, antihistamínicos y anestésicos . La administración de la teofilina o la aminofilina se ha demostrado para reducir los efectos sedativos del temazepam y de otras benzodiacepinas.

El sistema del citocromo P450 no se ha demostrado para ser implicado en la disposición del temazepam y, desemejante de muchas benzodiacepinas, las interacciones farmacocinéticas que implicaban el sistema P450 no se han observado con el temazepam. Temazepam no demuestra ninguna interacción significativa con los inhibidores 3A4 (e. Itraconazole, la eritromicina ).

Las interacciones se han divulgado entre el temazepam y los anticonvulsivos, con los cambios en la concentración del suero del temazepam o del anticonvulsivo. Se recomienda que observen a los pacientes para las respuestas alteradas cuando el temazepam y los anticonvulsivos se prescriben juntos, y que la supervisión llana del suero del anticonvulsivo esté realizada más con frecuencia.

Contraindicaciones

El uso del temazepam debe ser evitado, cuando es posible, en individuos con las condiciones siguientes:
Ataxia
severo Hypoventilation
Glaucoma agudo del estrecho-ángulo
Deficiencias hepáticas severo (hepatitis y eliminación de la disminución de la cirrosis del hígado por un factor de 2)
Deficiencias renales severo (e. pacientes en la diálisis )
Apnea de sueño severo
Depresión severa, particularmente cuando es acompañado por tendencias suicidas
Intoxicación aguda con alcohol, narcótico, u otras sustancias psicoactivas
Gravis de la miastenia
Hipersensibilidad o alergia a cualquie droga en la clase de la benzodiacepina

Precaución especial necesaria

Mujeres embarazadas - el temazepam puede causar daño fetal cuando está administrado durante embarazo.
Pacientes pediátricos Menos de 18 años de edad - la seguridad y la eficacia no se han establecido; el temazepam no se debe dar generalmente a los individuos bajo 18 años de edad
Bajo 6 meses de la edad - la seguridad y la eficacia no se han establecido; el temazepam no se debe dar a los individuos en esta categoría de edad.
Pacientes mayores y muy enfermos del

- posibilidad que el apnea y/o el fallo cardiaco puedan ocurrir. El uso concomitante de otros deprimentes del sistema nervioso central aumenta este riesgo. La dosis efectiva posible más pequeña se debe utilizar para este grupo de pacientes.

Embarazo

Temazepam pertenece a la categoría X del embarazo del FDA, y mientras que tal él se sabe para causar defectos de nacimiento serios y anormalidades fetales. Temazepam aumentó el riesgo de malformaciones congénitas asociadas al uso de benzodiacepinas durante el primer trimestre del embarazo se ha sugerido en varios estudios. La distribución transplacental ha dado lugar a la depresión neonatal del CNS que seguía la ingestión de dosis terapéuticas de una persona hipnotizada de la benzodiacepina durante las semanas pasadas del embarazo.

Los estudios de la reproducción en animales con Temazepam fueron realizados en ratas y conejos. En un estudio perinatal-postnatal en ratas, las dosis orales de 60 mg/kg/día dieron lugar a mortalidad cada vez mayor del niño de teta. Los estudios de la teratología en ratas demostraron resorciones fetales crecientes en las dosis de 30 y 120 mg/kg en un estudio y la ocurrencia creciente de las costillas rudimentarias, que se consideran las variantes esqueléticas, en un segundo estudio en las dosis de 240 mg/kg o más arriba. En conejos, las anormalidades ocasionales tales como exencephaly y la fusión o la asimetría de costillas fueron divulgadas sin la relación de la dosis. Aunque estas anormalidades no fueran encontradas en el grupo de control concurrente, se han divulgado para ocurrir aleatoriamente en controles históricos. En las dosis de 40 mg/kg o más arriba, había una incidencia creciente de la décimotercero variante de la costilla cuando estaba comparado a la incidencia en controles concurrentes e históricos.

Temazepam se contraindica en mujeres embarazadas. Si hay una probabilidad del paciente que se queda embarazado mientras que recibe Temazepam, ella debe ser advertida del riesgo potencial al feto. Los pacientes deben ser dados instrucciones para continuar la droga antes de quedarse embarazados. La posibilidad que una mujer del potencial de la maternidad pueda estar embarazada a la hora de la institución de la terapia debe ser considerada.

Pacientes en un de riesgo elevado para el abuso y la dependencia

Temazepam puede llevar a la tolerancia fisiológica, y a la dependencia psicologica y/o física. En un particularmente de riesgo elevado para el uso erróneo del temazepam, el abuso, y la dependencia están:
Pacientes con una historia del alcohol o tenencia ilícita o dependencia de drogas
Pacientes emocionalmente inestables
Pacientes con desordenes de personalidad severos, tales como desorden de personalidad Borderline
Pacientes con dolor crónico u otros desordenes físicos

Los pacientes de los grupos ya mencionados deben ser supervisados muy de cerca durante la terapia para las muestras del abuso y del desarrollo de la dependencia. Continuar la terapia eventualmente de estas muestras se observan. La terapia de largo plazo en estos pacientes no se recomienda.

Precauciones especiales

Comportamientos complejos tales como " dormir-driving" (es decir conduciendo mientras que no completamente es despierto después de tomar un temazepam, con la amnesia para el acontecimiento) se han divulgado con su uso. Estos acontecimientos pueden ocurrir en el temazepam ingenuo así como en personas experimentadas del temazepam. Estos acontecimientos pueden ocurrir en las dosis terapéuticas normales, y el riesgo aparece ser aumentado cuando el temazepam se combina con el alcohol u otros deprimentes de CNS o se utiliza en las dosis que exceden la dosis recomendada máxima. Debido al riesgo al paciente y a la comunidad, discontinuación del temazepam debe ser considerado fuerte para los pacientes que divulgan un " dormir-driving" episodio. Otros comportamientos complejos (eg. la preparación y la consumición del alimento, la fabricación de llamadas de teléfono, o tener sexo) se han divulgado en los pacientes que no son completamente despiertos después de tomar el temazepam. Como con el " driving" del sueño;, los pacientes no recuerdan generalmente estos acontecimientos. Como con todos los pacientes que toman medicaciones del deprimente de CNS, los pacientes que reciben el temazepam deben ser advertidos no funcionar los vehículos peligrosos de la maquinaria o de motor hasta que se sepa que no llegan a ser soñolientos o mareados de terapia del temazepam. Las capacidades se pueden deteriorar en el día que sigue uso. En estudios de laboratorio del sueño en voluntarios, las dosis del magnesio 10 y 20 no afectaron perceptiblemente a funcionamiento de la mañana, no obstante la dosis del magnesio 30 produjo la debilitación del comportamiento psicomotor en la mañana que seguía la administración de la noche. Los pacientes deben ser aconsejados que su tolerancia para el alcohol y otros deprimentes de CNS será disminuida y que estas medicaciones se deben eliminar o dar en la dosificación reducida en presencia de temazepam. Los casos raros Angioedema que implicaba la lengüeta, la glotis o la laringe se han divulgado en pacientes después de tomar las primeras o subsecuentes dosis del temazepam. Algunos pacientes han tenido síntomas adicionales tales como disnea, closing de la garganta, o la náusea y vomitando que sugieren anafilasis. Algunos pacientes han requerido terapia médica en el departamento emergency. Si el angioedema implica la lengüeta, la glotis o la laringe, la obstrucción de vía aérea puede ocurrir y ser el fatal.

Función respiratoria deteriorada

El uso del temazepam puede llevar a la depresión respiratoria potencialmente fatal. Por lo tanto, la precaución en el uso del temazepam se recomienda en pacientes con la depresión respiratoria. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructora crónica, el temazepam puede causar la tensión arterial creciente del dióxido de carbono y la tensión arterial disminuida del oxígeno. En los estudios animales, una mortalidad perinatal creciente se ha considerado después de la administración concomitante del temazepam y Diphenhydramine a los conejos en el estado avanzado de gestación comparado con los conejos que recibieron cualquier droga solamente. Se recomienda que el uso del temazepam esté evitado en las mujeres embarazadas que reciben los antihistamínicos. La fertilidad en las ratas masculinas y femeninas no fue afectada al contrario por el temazepam. La sobredosis de temazepam puede dar lugar a la sedación excesiva, a la debilitación del balance y al discurso. Esto puede progresar en sobredosis severas a la depresión respiratoria o coma y posiblemente muerte. El riesgo de sobredosis se aumenta si el temazepam es combinación admitida con alcohol, nacróticos u otros deprimentes de CNS. La sobredosis de Temazepam responde al Flumazenil del antagonista del receptor de la benzodiacepina.

Las benzodiacepinas fueron implicadas en el 39% de suicidios por el envenenamiento de la droga en el Suecia, con el temazepam, el nitrazepam y el flunitrazepam el 90% que explicaba de suicidios implicados benzodiacepina, en los ancianos durante 2 décadas. En tres cuartos de casos la muerte era debido al ahogamiento, típicamente en el baño. Las benzodiacepinas eran la clase predominante de la droga usada en suicidios en esta revisión de las partidas de defunción suecas con el 72% de sobredosis de la benzodiacepina que demostraban que las benzodiacepinas eran la única droga usada en muertes por la sobredosis. Las benzodiacepinas y particularmente el temazepam, el nitrazepam y el flunitrazepam se deben por lo tanto prescribir con la precaución en los ancianos. El Nitrazepam, y especialmente el temazepam eran las benzodiacepinas detectadas lo más comúnmente posible en muertes relacionadas sobredosis de la droga en un estudio australiano de las muertes de la droga. Las dos benzodiacepinas fueron encontradas para ser la única causa de la muerte en una mitad de casos.

De un estudio retrospectivo de muertes, cuando las benzodiacepinas fueron implicados en las muertes, el Flunitrazepam de las benzodiacepinas, el temazepam y el Nitrazepam era las benzodiacepinas mas comunes implicadas. Las benzodiacepinas eran un factor en todas las muertes causadas por la drogadicción en el estudio. Temazepam, el Nitrazepam y el Flunitrazepam eran significantly more implicada comúnmente en muertes relacionadas suicidio que muertes naturales. En cuatro de las benzodiacepinas de los casos solamente estaba la única causa de la muerte. Fue concluido que el flunitrazepam, el nitrazepam, y el temazepam eran más tóxicos que otras benzodiacepinas.

De una perspectiva de la investigación, hay varios datos adquiridos con la investigación científica que sugieren que el temazepam está implicado más con frecuencia en muertes droga-relacionadas que el resto de las benzodiacepinas. Temazepam es también la benzodiacepina que es en gran medida apuntados lo más comúnmente posible en robos con allanamiento de morada de la farmacia y falsificaciones de la prescripción. Las tabletas y/o las cápsulas divertidas agarradas del temazepam explican la mitad de todos los asimientos de la policía de benzodiacepinas.

Personalidad jurídica

En el Reino Unido, la droga está disponible solamente por la prescripción y es una droga controlada. Temazepam es una droga de la clase B en el Reino Unido y la posesión es ilegal sin una prescripción . Además, todos los fabricantes en el Reino Unido han substituido las gel-cápsulas por las tabletas sólidas. Temazepam se preparó para la inyección se clasifica como droga de la clase A., temazepam está una droga del horario IV y está solamente disponible por la prescripción. Temazepam es la única benzodiacepina que requiere prescripciones especialmente cifradas en ciertos estados.

En el Canadá, Temazepam está un horario IV sustancia controlada que requiere una prescripción de los doctores.

En el Irlanda, Temazepam está una sustancia controlada del horario 3 con restricciones terminantes.

En el Australia, temazepam en forma líquida se restringe como droga controlada del horario 8. Como sustancia controlada del horario 8, es ilegal tener esta droga en la posesión sin una prescripción de la autoridad de un doctor registrado. En forma de la tableta, es una medicina de la prescripción del horario 4 solamente.

En el Suráfrica, temazepam está una droga del horario 6, requiriendo una prescripción, y restringido a 10-20 dosis del magnesio.

En el Suecia, temazepam está disponible en 10-20 cápsulas y tabletas del magnesio pero se prescriben raramente. Las personas hipnotizadas lo más comúnmente posible prescribed de Suecia son Zopiclone, Nitrazepam, y Flunitrazepam . Temazepam es solamente prescribed si por cualquier razón las tres personas hipnotizadas antedichas no pueden trabajar. Como tal, el temazepam es segunda línea tratamiento para el insomnio severo donde las otras personas hipnotizadas han fallado.

En el Hong Kong, Temazepam se regula bajo horario 1 de la ordenanza peligrosa de las drogas del del capítulo 134 de de Hong Kong. El Nimetazepam también se regula bajo horario 1 de la ordenanza peligrosa de las drogas del del capítulo 134 de de Hong Kong. El resto de las benzodiacepinas se regulan bajo categoría mucho menos restrictiva del horario. Temazepam se puede utilizar solamente legalmente por los profesionales de salud y para los propósitos de la investigación de la universidad. La sustancia se puede dar por los farmacéuticos bajo prescripción. Cualquier persona que suministra la sustancia sin la prescripción puede ser multada $10000 (HKD). La pena para traficar o fabricar la sustancia es (HKD ) una multa $5.000 y una cadena perpetua. La posesión de la sustancia para la consumición sin la licencia del departamento de salud es ilegal con las $1.000 multas (HKD) y/o 7 años de encarcelamiento.

Internacionalmente, el temazepam es una droga del horario IV bajo convención sobre las sustancias psicotrópicas . Aunque se clasifica como horario IV internacionalmente, las penas para su posesión y/o el tráfico son más severos, desemejante de el resto de las benzodiacepinas (a excepción Flunitrazepam, que se trata de manera semejante mientras que es el temazepam.

Temazepam en cultura popular

Las tabletas de Temazepam se llaman Jellies, Tams, términos, Temazzies, los huevos, las bolas verdes de los huevos, de Norries, y de rugbi.

Los efectos recreacionales de la droga fueron documentados en el álbum de la uva del negro, que es grande cuando usted es recto… Sí . La pista “Tramazi Parti” contiene la lírica: El I consiguió mis cargadores en la parte posterior de mi cabeza/él es lleno de jaleas en la buena cama vieja/y nadie sabe lo que nadie dicho. Aunque no haya investigación médica que confirma este comportamiento, no es contrario con los efectos secundarios sabidos de la droga.

En el de radio de la serie de la BBC los Archers, regalo de Navidad de Jolyon Gibson a Kate eran una botella de cápsulas del temazepam. La sensación presionada en Noche Vieja 1995, Kate tomó el whisky y el " jellies" junto y terminado para arriba en hospital.

Ver también

Benzodiacepinas * Flunitrazepam
Nitrazepam
Nimetazepam

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  • Zenithic
  • Temazepam
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