El Thioridazine es una droga antipsicótica de la piperidina previamente ampliamente utilizada en el tratamiento de la esquizofrenia y de la psicosis . Está disponible de las varias compañías bajo el Mellaril de los nombres, el Novorizadine, y Thioril . Debido a las preocupaciones por el Cardiotoxicity y la retinopatía en las altas dosis esta droga se prescribe menos que previamente. Un efecto secundario serio es el síndrome malo neuroléptico potencialmente fatal. Ejerce sus acciones a través de un adrenérgico-bloqueo central, de una dopamina - bloqueando y de menor importancia anticolinérgico que bloquea actividad.
Indicaciones
Las indicaciones adicionales anteriores eran la depresión agitated, la tensión y la ansiedad ligada al retiro del alcohol y a la disforia de los pacientes epilépticos . Tenía incluso (Melleretten en Europa) una indicación para el tratamiento de la psicosis en los niños y los adolescentes (10mg al diario 60mg).También fue dado sin marca para el tratamiento del insomnio y para el aligeramiento del retiro del nacrótico.
El Thioridazine se sabe para matar la tuberculosis multidrug-resistente de la micobacteria y el MRSA en las concentraciones clínicas.
Metabolismo
El Thioridazine es un compuesto racémico con dos enantiómeros en los cuales sean metabolizados, según Eap y otros, por CYP2D6 (S) - y (R) - sulfóxido del thioridazine 2, más conocido como Mesoridazine, y en (S) - y (R) - thioridazine-5-sulfoxide. Mesoridazine alternadamente se metaboliza en el Sulforidazine . El Thioridazine es un inhibidor CYP1A2 y CYP3A2
Efectos secundarios
Para más información ver: FenotiacinaQuejado lo más comúnmente posible por efecto secundario es la acatisia que agoniza que es la razón principal de la conformidad paciente baja
La discinesia tardía caracterizada por los movimientos involuntarios de los labios, de la boca, y de la lengüeta puede ser duradera o irreversible. El síndrome malo neuroléptico es potencialmente fatal.
Los efectos secundarios del sistema nervioso central ocurren. Éstos son principalmente somnolencia, vértigos, fatiga, y vértigo. Los efectos secundarios extrapiramidales temprano y último se consideran solamente infrecuentemente (menos el de 1% en conjunto). No hay relación dose-effect clara, como con efectos anticolinérgicos de dosis más altas del thioridazine hacer más prominente.
El Thioridazine causa también una alta incidencia inusual de la impotencia y del Anorgasmia debido a una actividad de alfa-bloqueo fuerte . No se considera la eyaculación dolorosa o ninguna eyaculación en absoluto también a veces.
Los efectos secundarios autónomos (boca seca, urination-dificultades, obstipation, inducción del glaucoma, hipotensión postural, y taquicardia del sino) ocurren obviamente menos a menudo que con la mayoría de los otros antipsicóticos suavemente potentes.
El Thioridazine se recomienda no más como tratamiento first-line debido su efecto secundario de prolongar el intervalo del cuarto de galón en el EKG . Thioridazine-5-sulfoxide es responsable de la taquicardia ventricular, Torsades de pointes según brezo, de Svensson y de Martensson.
También, la agranulocitosis seria y a veces fatal del daño de la sangre se considera más con frecuencia (aproximadamente 1/500 a 1/1.000 de los pacientes) con thioridazine que con otros phenothiazines típicos (1/2.000 de los pacientes).
El Thioridazine si está entregado un rato prolongado y en altas dosis se puede almacenar en el ocula y la retina de los ojos y en el músculo de corazón. Las consecuencias clínicas (disturbadas o la visión borrosa) son rara.
Discontinuación
Es recomendable retirar el thioridazine gradualmente y evitar no no precipitadamente los síntomas de retiro desagradables (agitación, insomnio, ansiedad). Otro neuroléptico se puede introducir al régimen terapéutico gradualmente (traslapándose), si está necesitada. Si el retiro repentino del thioridazine es necesario, los síntomas de retiro se pueden también aliviar con el Lorazepam (Ativan) 1mg-2mg, prn 0,5mg de Alprazolam (Xanax) o Clonazepam (Klonopin) 0,5mg de las benzodiacepinas al prn 2mg (según lo necesitado) por hasta 2 semanas (no más de largo evitar el apego).
Historia
El Novartis /Sandoz/Wander del fabricante de las marcas de fábrica del thioridazine, Mellaril en los E. y el Canadá y Melleril en Europa, continuaron la droga por todo el mundo en junio de 2005.La dosificación generalmente era 50mg por el día para los casos suaves al magnesio 600-800 por el día para los pacientes seriamente molestados.
El Thioridazine puede todavía estar disponible de otros fabricantes como droga genérica con la precaución que está utilizado solamente en los pacientes sicopáticos refractarios a otras formas de tratamiento de la droga. las cuentas blancas del glóbulo de la ECG-supervisión y frecuente se requieren antes de iniciar terapia y en intervalos cercanos luego.
Referencias y notas del extremo
Resumen de la sustancia de PubChem: Centro nacional del Thioridazine para la información de la biotecnología.Mellaril antipsicótico quitado de blog diario de las noticias de la esquizofrenia del del mercado.
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