El Ziprasidone (puesto como el Geodon, Zeldox ) era el antipsicótico anormal del quinto para ganar la aprobación del FDA (el febrero de 2001). Ziprasidone es la Agencia de Medicamentos y Alimentos (FDA) aprobada para el tratamiento de la esquizofrenia, y la forma de la inyección intramuscular de ziprasidone es aprobada para la agitación aguda en pacientes esquizofrenicos. Ziprasidone también ha recibido la aprobación para el tratamiento agudo de la manía asociada al desorden bipolar . El Geodon de la marca se ha sugerido para traer para importar de la frase “abajo (poner) a la tierra ( Geo )” que refería a las metas de la medicación.
La forma oral de ziprasidone es la sal del clorhidrato, clorhidrato del ziprasidone. La forma intramuscular, por una parte, es la sal de Mesylate, trihidrato del mesylate del ziprasidone, y se proporciona como polvo liofilizado.
Farmacología
Ziprasidone tiene una alta afinidad para la dopamina, serotonina, y los receptores Alfa-adrenérgicos y una afinidad media para los receptores histamínicos Ziprasidone también exhibe una cierta inhibición del reuptake sináptico de la serotonina y de la noradrenalina, aunque la significación clínica de esto sea desconocida. El mecanismo de la acción del ziprasidone es desconocido. Sin embargo se ha teorizado que su actividad antipsicótica es mediada sobre todo por el antagonismo en los receptores de la dopamina, específicamente D2. El antagonismo de la serotonina puede también desempeñar un papel en la eficacia del ziprasidone, pero la significación del antagonismo 5-HT2A se discute entre investigadores. Ziprasidone tiene quizás la afinidad más selectiva para los receptores D2 en relación con y 5-HT2C los receptores de 5-HT2A de neuroléptico, incluso mayores que el Risperidone . El antagonismo en los receptores adrenérgicos histamínicos y alfa explica probablemente algunos de los efectos secundarios del ziprasidone, tales como sedación y Orthostasis .
Farmacinética
La biodisponibilidad sistémica del ziprasidone administrada intramuscular es 100%, o el 60%, administrado oral con el alimento. Después de una administración intramuscular de dósis simple, la concentración máxima del suero ocurre típicamente aproximadamente 60 minutos después de que la dosis se administra, o anterior. Las concentraciones de estado estacionario del plasma se alcanzan en el plazo de un a tres días. El período malo se extiende a partir del dos a cinco horas. La exposición aumenta de una manera relativa a la dosis y después de tres días de dosificación intramuscular, se observa poca acumulación.La absorción de Ziprasidone no se alcanza óptimo cuando está administrada sin el alimento. Sin una dosis precedente de la comida, la biodisponibilidad de la droga es aproximadamente 50-60%. En dosis más bajas Ziprasidone puede tener una afinidad más alta para los sistemas de 5-HT y del transmisor de la noradrenalina, que pudieron ser un factor en la activación en la manía que es posible con la droga en pacientes con desorden bipolar.
Metabolismo
Ziprasidone hepatically es metabolizado por la oxidasis del aldehino. El metabolismo de menor importancia ocurre vía el citocromo P450 3A4 . La medicación que induce (e.g Carbamazepine ) o inhibe (e. Ketoconazole ) CYP3A4 se ha demostrado para disminuir y para aumentar, respectivamente, niveles de sangre de ziprasidone. No hay inductores o inhibidores sabidos de la reductasa del aldehino.
Acontecimientos adversos
Ziprasidone recibió a (caja negra ) debido al hecho de que Geodon aumenta levemente el intervalo de QTc (véase el intervalo del cuarto de galón) en algunos pacientes y aumentos el riesgo de un tipo potencialmente mortal de arrythmia del corazón conocido como Torsades de pointes . Ziprasidone se debe utilizar cautelosomente en los pacientes que toman otras medicaciones probablemente para obrar recíprocamente con ziprasidone o para aumentar el intervalo de QTc.gov/medWatch/safety/2002/geodon.htm
Esta medicación puede causar defectos de nacimiento, según los estudios animales, aunque este efecto secundario no se haya confirmado en seres humanos.
Los acontecimientos adversos divulgaron para el ziprasidone incluyen la sedación, el insomnio, el Orthostasis, el síndrome malo neuroléptico peligroso para la vida, la acatisia, y el desarrollo de la discinesia tardía permanente del desorden neurológico . Raramente, los desordenes de discurso temporales pueden resultar. Ver la etiqueta del FDA para más información.
Recientemente, el FDA requirió los fabricantes de algunos antipsicóticos anormales incluye una advertencia sobre el riesgo de la hiperglucemia y el tipo diabetes de II con los antipsicóticos anormales. Una cierta evidencia sugiere que el ziprasidone pueda no ser tan malo como algunos de los otros antipsicóticos anormales (a saber, olanzapine (Zyprexa)) en causar la resistencia de insulina y el aumento de peso. De hecho, en un ensayo de la terapia de largo plazo con ziprasidone, los pacientes gordos ( BMI > 27) tenían realmente una pérdida de peso mala total. Ziprasidone, aunque, no es una droga de la pérdida de peso. La pérdida de peso reflejada en este estudio en ziprasidone era realmente reflexiva de los pacientes que habían ganado el peso en otros antipsicóticos que ahora tendían detrás hacia su línea de fondo. Según el parte movible del fabricante, el ziprasidone causó un aumento de peso medio de 2.8lbs) (que es perceptiblemente más bajo que otros atypicals - Quetiapine y Aripiprazole ) y Olanzapine ).
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